第一代頭孢菌素類：頭孢噻吩（cefalotin，先鋒黴素I）、頭孢唑啉（cefazolin，先鋒黴素V）、頭孢氨苄（cefalexin，先鋒黴素IV）、頭孢拉定（cefradine，先鋒黴素VI）及頭孢匹林（cefapirin）。
本類藥物的特點：①對G+菌作用強，對G-菌作用弱；②對青黴素酶穩定，但仍可為G-菌的β-內酰胺酶所破壞；③對腎髒有一定毒性；④主要用於耐青黴素的金葡球菌及敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮膚感染和敗血症等。
第二代頭孢菌素類：頭孢呋喃（cefuroxime）、頭孢孟多（cefamandole）、頭孢克洛（cefaclor）、頭孢替安（cefotiam）及頭孢尼西（cefonicid）。
本類藥物的特點：①對G+菌作用與第一代頭孢菌素相仿或略差，對多數G-菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有高效，但對銅綠假單胞菌無效；②對多種β-內酰胺酶比較穩定；③對腎髒的毒性較第一代有所降低；④主要用於敏感菌引起的肺炎、膽道感染、尿路感染、腹膜炎及菌血症等。
第三代頭孢菌素類：頭孢他定（ceftazidime，複達欣）、頭孢呱酮（cefoperazone，先鋒必素）、頭孢曲鬆（ceftriaxone，菌必治）、頭孢噻肟（cefotaxime）及頭孢唑肟(ceftizoxime)。
本類藥物的特點：①對G+菌有相當抗菌活性，但不及第一、二代頭孢菌素，對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強的作用；②對β-內酰胺酶有較高的穩定性；③對腎髒基本無毒性；④主要用於耐藥菌株引起的泌尿道、膽道感染、各種嚴重感染如肺部感染、腹膜炎及菌血症等。頭孢他定是目前臨床用於抗綠膿杆菌最強的抗生素。
第四代頭孢菌素類：頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢吡肟（cefepime）、頭孢利定（cefalidin）。
本類藥物的特點：①抗菌譜廣、療效高，對某些G-和G+菌均有較強作用；②對β-內酰胺酶的穩定性最高；③對腎髒無毒性；④主要用於難治性感染。
【不良反應】
①常見的是過敏反應，多為皮疹和蕁麻疹，過敏性休克罕見，但與青黴素間有交叉過敏現象。
②局部刺激口服可致胃腸反應；靜脈給藥可發生靜脈炎。
③其他第一代的頭孢噻吩、頭孢唑啉和頭孢氨苄大劑量時可產生腎髒毒性；頭孢孟多、頭孢呱酮等可出現雙流侖（disulfiram）樣反應，第三代頭孢菌素偶見二重感染。頭孢孟多、頭孢呱酮高劑量可出現低凝血酶原血症或血小板減少而導致嚴重出血。大劑量使用頭孢菌素可發生頭痛、頭暈及可逆性中毒性精神病等中樞神經係統反應。
(三)其他β-內酰胺類抗生素本類藥包括碳青黴烯類、頭黴素類、氧頭孢烯及單環β-內酰胺類。
1.碳青黴烯類（carbopenems）亞胺培南（imipenem，亞胺硫黴素）、美羅培南（meropenem）是抗菌藥物中抗菌譜最廣、抗菌活性最強的一類抗生素。該類藥具有廣譜、強效、耐酶及抑酶等特點。臨床主要用於G+或G-需氧菌和厭氧菌，以及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）所致的各種嚴重感染。
2．頭黴素類（cephamycins）有A、B、C三型，C型抗菌作用最強。抗菌譜廣，對多種
β-內酰胺酶高度穩定。目前臨床應用的為頭孢西丁（cefoxitin）,抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同，對厭氧菌包括脆弱擬杆菌有良好作用，適用於盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。除頭孢西丁外還有頭孢美唑（cefmetazole）、頭孢替坦（cefotetan）。
3.氧頭孢烯類其代表藥為拉氧頭孢（latamoxef）,具有與第三代頭孢菌素相似的抗菌譜和抗菌作用強的特點。對β-內酰胺酶極穩定。臨床主要用於敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、婦科、膽道感染及敗血症等。不良反應以皮疹多見。
4.單環β-內酰胺類氨曲南（aztreonam）對需氧G-菌特別是銅綠假單胞菌具有強大的抗菌作用。具有耐酶、低毒、與青黴素類間無交叉過敏等優點，主要用於青黴素過敏患者。常作為氨基糖苷類的替代品用於大腸埃希菌、克雷伯菌屬和銅綠假單胞菌引起的各種感染。
二、大環內酯類、林可黴素類及多肽類抗生素
（一）大環內酯類抗生素大環內酯類抗生素是一類含有大內酯環共同化學結構的抗菌藥物。本類藥的共同特點為：抗菌譜較青黴素廣，特別是對軍團菌和支原體敏感，過敏反應少，臨床主要用於革蘭陽性菌及上述敏感菌所致的感染。目前使用的有紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素、麥迪黴素、乙酰螺旋黴素及乙酰吉他黴素等。由於克拉黴素和阿奇黴素具有良好的抗菌後效應，現已被廣泛用於呼吸道感染的治療。
紅黴素（erythromycin）
口服紅黴素腸溶片，2～3h血藥濃度達到高峰，可維持6～12h，分布於各組織，大部分經肝破壞，膽汁中濃度高，少數由尿排泄。
【藥理作用】
紅黴素對革蘭陽性、陰性細菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鮑特菌、布魯斯菌及軍團菌均有強大的抑製作用；對某些螺旋體、肺炎支原體及螺杆菌也有抑製作用，但抗菌效力不及青黴素。
【臨床應用】
用於耐青黴素的金葡菌感染和對青黴素過敏者；為軍團菌肺炎、支原體肺炎的首選藥物。
【不良反應】
主要是胃腸道反應，少數可發生肝損害，表現為轉氨酶升高、肝大及膽汁淤積性黃疸等，一般停藥後數日可恢複。口服紅黴素也可出現假膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。
克拉黴素（clarithromycin，甲紅黴素）
克拉黴素的主要特點是抗菌活性為大環內酯類抗生素中最強者，對胃酸穩定，口服吸收迅速完全，而且不受進食影響；首關消除明顯。主要用於呼吸道、泌尿生殖係統及皮膚軟組織感染等。
阿奇黴素（azithromycin）
阿奇黴素的主要特點是抗菌譜比紅黴素廣，對革蘭陰性菌具有強大的抗菌活性，對肺炎支原體作用為大環內酯類中最強者。不良反應輕，口服吸收好，組織中濃度高，半衰期長。主要用於呼吸道及尿道感染，也適用於沙眼衣原體所致的感染。
（二）林可黴素類抗生素此類抗生素包括林可黴素（lincomycin，潔黴素）、克林黴素（clindamycin，氯林可黴素，氯潔黴素），其中以克林黴素更常用。
【作用與應用】
抗菌譜與紅黴素相似，對金葡菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及肺炎球菌等有極強的抗菌作用，林可黴素的最主要特點是對各類厭氧菌都有良好的抗菌作用，口服吸收好，骨組織中濃度高。主要用於敏感菌引起的口腔、腹腔、婦科、呼吸道、骨及軟組織、膽道感染等。為金葡菌引起骨髓炎的首選藥。
【不良反應】
易引起胃腸道反應，一般反應輕微，表現為惡心、嘔吐、胃部不適和腹瀉。長期用藥也可引起嚴重的假膜性腸炎和二重感染。
【用藥監護】
紅黴素不宜用生理鹽水稀釋，易致乳白色渾濁及沉澱，也不宜與其他藥物混合應用，應以5%葡萄糖溶液稀釋後靜脈滴注。因堿性強，靜脈滴注速度宜慢，不宜露出血管外。
（三）多肽類抗生素主要是萬古黴素類。本類藥物包括萬古黴素(vancomycin)、去甲萬古黴素（norvancomycin）及替考拉寧（teicoplanin）,屬多肽類化合物。
主要用於革蘭陽性細菌感染，特別是耐甲氧西林金黃色葡萄菌球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和腸球菌所致感染，如敗血症、心內膜炎、骨髓炎及呼吸道感染等，口服給藥用於治療假膜性腸炎和消化道感染。
本類藥物毒性大，主要有耳毒性、腎毒性；偶可引起斑塊皮疹和過敏性休克；快速靜注萬古黴素時，出現極度皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、心動過速及低血壓等特征性症狀，稱為“紅人綜合征”（redmansyndrome）。口服可引起惡心、嘔吐；靜脈注射時偶見血栓性靜脈炎。
三、氨基糖苷類抗生素
氨基糖苷類（aminoglycosides）抗生素包括兩大類：一類是天然氨基糖苷類，如鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、西索米星和小諾黴素；另一類是人工半合成氨基糖苷類，如奈替米星、依替米星、異帕米星和阿米卡星等。
（一）氨基糖苷類抗生素的共性
【藥動學】
口服不易吸收，腸內濃度高，不易透過血腦屏障。
【藥理作用】
本類藥為靜止期殺菌劑，主要對G-杆菌的作用強，其中慶大黴素、阿米卡星及妥布黴素對銅綠假單胞菌作用強大，以妥布黴素作用最強；鏈黴素、卡那黴素對結核分枝杆菌有效。
【不良反應】
1.耳毒性包括①前庭功能損害,表現為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙，以鏈黴素和慶大黴素多見；②耳蝸功能損害，多見於卡那黴素和阿米卡星，表現為耳鳴、聽力減退，嚴重者導致耳聾，其原因與內耳淋巴液中藥物濃度過高、毛細胞的功能受損有關。
2.腎毒性臨床化驗可見蛋白尿、管型尿及血尿，嚴重者可發生氮質血症及無尿症等藥源性腎衰。
3.神經肌肉麻痹此作用與劑量及給藥途徑有關，嚴重時可使呼吸肌麻痹，導致呼吸停止。
4.過敏反應皮疹、發熱、血管神經性水腫等常見。偶見過敏性休克，以鏈黴素常見，防治措施同青黴素，此外應加用鈣劑。
（二）常用氨基糖苷類抗生素藥理特點及應用
鏈黴素（streptomycin）
對G-杆菌作用較強，但易產生耐藥性；鼠疫杆菌和抗酸杆菌對其很敏感，鏈黴素為鼠疫病、兔熱病的首選藥，是抗結核病的一線藥。因其毒性較大，細菌易耐藥，較少用於G-菌感染。其不良反應主要是過敏反應，甚至引起過敏性休克，通常在注射後10min內出現，死亡率較青黴素高。耳毒性常見，嚴重者可致永久性耳聾。對腎髒的毒性為本類中最輕者，但腎功能不全者仍應慎用。
慶大黴素（gentamicin，正泰黴素）
抗菌譜廣，對G-杆菌，特別是銅綠假單胞菌作用強，耐藥金葡菌對其敏感，主要用於G-杆菌所致的泌尿道、膽道感染及燒傷、外傷並發的感染。肌內注射吸收快而完全。體內過程與鏈黴素相似。該藥是治療G-杆菌感染的主要抗菌藥，尤其對沙雷菌屬作用更強，是治療敗血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染及腦膜炎的首選藥；與青黴素或其他抗生素合用，協同治療嚴重的肺炎鏈球菌、銅綠假單胞菌及葡萄球菌感染。慶大黴素口服可用於腸道感染或腸道術前準備；也可局部用於皮膚、黏膜表麵感染及眼、耳、鼻部感染。最主要的不良反應是耳毒性，不宜與呋塞米等強效利尿藥合用。也較常引起腎髒毒性。
妥布黴素（tobramycin）
對銅綠假單胞菌的作用較慶大黴素強2～5倍，並且對耐慶大黴素菌株仍有效。主要用於治療銅綠假單胞菌所致的各種感染。妥布黴素的耳毒性較慶大黴素略低。
阿米卡星（amikacin，丁胺卡那黴素）
其抗菌譜為本類藥物中最廣的。突出優點是許多腸道G-菌和銅綠假單胞菌對其敏感，與其他氨基糖苷類抗生素之間無交叉耐藥性，主要用於上述敏感菌所致的感染，特別用於對氨基糖苷類抗生素產生耐藥性的敏感菌所致的感染。