2.臨床應用主要用於敏感需氧革蘭陰性杆菌所致全身感染。單獨用藥常由於毒性大、用量不足、病灶缺氧、酸性環境以及不易滲入某些部位等因素使療效不夠理想，因而常與β-內酰胺類藥物聯合應用。對金黃色葡萄球菌感染的療效不及青黴素類及第一代頭孢菌素，對MRSA感染治療無效；與呱拉西林聯合應用對銅綠假單胞菌感染治療有效。氨基糖苷類抗生素不用於治療腦膜炎球菌、各群鏈球菌及厭氧菌感染。
3.各種氨基糖苷類抗生素的選擇① 鏈黴素主要用於結核病初治病例，常與異煙肼、利福平等聯合應用。此外，亦與其他藥物聯合，如與青黴素合用治療草綠色鏈球菌心內膜炎；與四環素或氯黴素合用治療布氏杆菌病、鼠疫等。毒性反應中，以耳毒性反應較為嚴重，耳蝸損害可致聽力減退。孕婦應用後可引起胎兒先天性聽力受損，應予注意。腎毒性一般程度較輕，不影響繼續用藥，停藥後即可恢複，如出現腎功能減退，則應減量或停用。② 慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、阿米卡星的抗菌譜和抗菌作用基本相似，妥布黴素對銅綠假單胞菌活性較強。慶大黴素對沙雷菌屬及其他腸杆菌科細菌活性較妥布黴素稍強，奈替米星對金葡菌及其他革蘭陽性球菌活性較強，但對銅綠假單胞菌活性較差。阿米卡星對細菌產生的鈍化酶穩定，對慶大黴素耐藥菌株多數仍具抗菌活性，因此在慶大黴素與妥布黴素存在普遍耐藥的醫院中，阿米卡星為革蘭陰性菌感染耐藥的首選藥物。③ 新黴素由於毒性大，僅口服用作腸道消毒劑，或供局部用。④ 卡那黴素因近年來臨床分離的革蘭陰性菌對其耐藥率高，故已趨淘汰。⑤ 大觀黴素對淋球菌有高度抗菌活性，其臨床應用的唯一適應證為無並發症的淋病。
（三） 大環內酯類抗生素
目前沿用的大環內酯類有紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙酰螺旋黴素、交沙黴素、吉他黴素。另有新大環內酯類，如阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等。此類藥為快效抑菌劑，主要作用於需氧革蘭陽性菌，軍團菌、彎曲菌、衣原體、支原體、某些厭氧菌、奴卡菌、分枝杆菌和弓形蟲；在堿性環境中抗菌作用較強；血藥濃度一般較低，而痰、皮下組織和膽汁中藥物濃度卻明顯超過血藥濃度，主要經膽汁排泄；不易透過血腦屏障；毒性低微，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎。所謂“新大環內酯”類，其抗菌譜和抗菌作用與紅黴素相近，但具有良好的藥動學特性，例如半衰期延長，趨組織性增強，可減低用量，減少給藥次數或減少不良反應等。此類抗生素的重要適應證為革蘭陽性菌感染、支原體肺炎、軍團病、衣原體感染、L型細菌感染、彎曲菌腸炎以及白喉帶菌者等。
（四） 氯黴素類抗生素
主要品種為氯黴素和人工合成的甲碸黴素。兩者抗菌作用基本相似，為快速抑菌劑，抗菌譜廣，作用於各種需氧菌和厭氧菌，包括革蘭陽性和陰性菌，如各種鏈球菌、肺炎球菌、奈瑟菌屬、流感杆菌、沙門菌屬以及包括脆弱類杆菌在內的各種厭氧菌，對金葡萄和某些腸杆菌科細菌有一定抗菌活性，但銅綠假單胞菌、沙雷菌、不動杆菌屬等對其耐藥。對螺旋體、軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體、肺炎支原體和立克次體具良好作用。胃腸道吸收好，易透過血腦屏障，易滲入細胞內。主要適應證為傷寒、副傷寒、立克次體病、厭氧菌感染以及敏感菌所致的腦膜炎、細菌性眼科感染。
（五） 四環素類抗生素
四環素類抗生素包括四環素、金黴素、土黴素及半合成四環素類，如多西環素、美他環素和米諾環素。四環素類為快效抑菌劑，抗菌譜廣，除常見致病菌外，對立克次體、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝杆菌屬和阿米巴原蟲均有抑製作用。此類藥曾廣泛應用於臨床，由於常見病原菌對本類藥物耐藥性普遍升高及其不良反應多見，目前本類藥物臨床應用已受到很大限製。而半合成四環素類抗菌活性高於四環素，耐藥菌株較少，且用藥次數少，不良反應輕，已取代四環素和土黴素。為治療布氏杆菌病，霍亂，回歸熱，衣原體感染和立克次體病的首選藥，其次用於支原體肺炎，以及敏感細菌所致的呼吸道、膽管、尿路感染等。
（六） 林可黴素與克林黴素
此類藥為快速抑菌劑，抑製細菌蛋白的合成，抗菌作用與紅黴素相似，但抗菌譜窄。對大多數革蘭陽性菌以及各種厭氧菌具良好活性，對腸球菌及需氧陰性菌均耐藥。在肝內代謝，經膽汁和糞便排泄，骨與骨髓中濃度高，易透過胎盤，易引起難辨梭菌假膜性腸炎，主要用於肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬（腸球菌屬除外）及敏感金葡菌感染、骨髓炎及厭氧菌感染。
（七） 喹諾酮類藥物
臨床上常用者為氟喹諾酮類，有諾氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星、環丙沙星等，近年來已用於臨床新品種有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。此類藥為殺菌劑，抗菌譜廣，是全合成的化學藥物。對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌作用；對革蘭陰性菌尤有強大殺菌作用，某些品種對結核杆菌、支原體、衣原體及厭氧菌亦有作用；與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性；口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內分布廣，可透入腦脊液，細胞內濃度亦較高，對細胞內細菌如軍團菌、沙門菌、分枝杆菌等作用良好；多數經腎排出，尿中濃度高；半衰期較長（大多在3～7小時或更長）。目前主要用於敏感菌所致各種感染和細胞內病原體感染，如泌尿生殖係統感染，呼吸道感染，誌賀菌屬腸道感染，腹腔、膽道感染，盆腔感染及傷寒沙門菌感染；部分品種可與其他藥物聯合應用，作為治療耐藥結核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二線用藥。喹諾酮類藥物在孕婦和小兒骨骼發育不良者不宜應用；大劑量靜注可引起抽搐；可能引起皮膚光敏反應、關節病變、肌腱斷裂等，並偶可引起心電圖QT間期延長等，用藥期間應注意觀察。
（八） 磺胺類
磺胺類為抑菌劑，與TMP聯合則使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，對某些細菌具殺菌作用。抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸埃希菌、傷寒杆菌、誌賀菌屬等有良好的抗菌作用。對肺孢子菌病有特效。磺胺藥的品種主要有口服易吸收的磺胺嘧啶和複方磺胺甲唑（SMZ與TMP的複合劑），口服不易吸收的柳氮磺胺吡啶以及局部用的磺胺嘧啶銀和磺胺醋酰鈉等。複方磺胺甲唑和磺胺嘧啶主要用於臨床多種細菌性感染、肺孢子菌病、弓形蟲病和瘧疾的治療。磺胺多辛與乙胺嘧啶聯合用於耐藥蟲株所致瘧疾的防治。柳氮磺胺吡啶為治療非特異性潰瘍性結腸炎的首選藥物。磺胺嘧啶銀主要用於預防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發創麵細菌感染，如腸杆菌科細菌、銅綠假單胞菌、金葡菌、腸球菌屬等引起的創麵感染。磺胺醋酰鈉則用於治療結膜炎、沙眼等。磺胺類藥物的不良反應主要有藥疹、腎髒損害、骨髓抑製、肝髒損害以及胃腸道反應等。
（九） 利福黴素類
臨床應用品種有利福平、利福定、利福噴汀等，主要用於治療結核病和金葡菌（包括MRSA）感染，也可用於其他革蘭陽性菌和厭氧菌感染。由於致病菌對之易產生耐藥性，需與其他藥合用。
（十） 多肽類
該類藥抗菌譜不廣，但抗菌作用強，屬殺菌劑，毒性多較明顯，腎損害尤為突出，適應證較嚴格。① 多黏菌素：多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌譜相似，抗菌活性以前者為強。對絕大多數腸杆菌科細菌（除變形杆菌和沙雷菌屬外）及銅綠假單胞菌高度敏感。② 萬古黴素與去甲萬古黴素：適用於耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染，特別是MRSA或甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）、腸球菌屬及耐青黴素肺炎鏈球菌所致感染；可用於對青黴素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染，亦可用於粒細胞缺乏症高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。去甲萬古黴素或萬古黴素口服，可用於經甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。③ 替考拉寧：對革蘭陽性需氧和厭氧菌具強大作用，對大多數敏感菌的抗菌活性比萬古黴素強2～4倍，不良反應較萬古黴素低，因此可作為萬古黴素的替代用藥。
（十一） 唑烷酮類
利奈唑胺（linezolid）是第一個應用於臨床的新型唑烷酮類抗菌藥物，與以往的抗菌藥物不同，它不影響肽基轉移酶活性，隻是作用於翻譯係統的起始階段，通過抑製mRNA與核糖體連接從而抑製細菌蛋白質的合成，不易誘導細菌耐藥性的產生。在體內、外對葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌等耐藥革蘭陽性菌有廣譜的抗菌作用。其適應證包括：萬古黴素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括伴發的菌血症，社區獲得性肺炎（由包括多藥耐藥株在內的肺炎鏈球菌或由僅對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌所致），院內獲得性肺炎（致病菌為金黃色葡萄球菌或包括多藥耐藥菌株在內的肺炎鏈球菌）和複雜性和非複雜性皮膚和皮膚軟組織感染。需要注意的是，為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應僅用於確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。隻有當微生物實驗檢查顯示敏感性革蘭陽性菌感染時才應該使用利奈唑胺治療複雜性皮膚或皮膚軟組織感染。如果已證實或懷疑同時存在革蘭陰性致病菌感染，在沒有其他有效治療措施時才使用利奈唑胺，還必須聯合應用抗革蘭陰性菌的藥物。
（十二） 硝基咪唑類
該類臨床常用藥物包括甲硝唑和替硝唑，對厭氧菌、滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲具強大活性。其適應證包括：① 各種需氧菌與厭氧菌的混合感染，包括腹腔感染、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫等，但通常需與抗需氧菌抗菌藥物聯合應用。② 口服可用於艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門螺杆菌所致的胃竇炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等。③ 可用於腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、結腸小袋纖毛蟲等寄生蟲病的治療。④ 與其他抗菌藥物聯合，可用於某些盆腔、腸道及腹腔等手術的預防用藥。該類藥物可能引起粒細胞減少及周圍神經炎等，神經係統基礎疾病及血液病患者慎用。肝功能減退可使該類藥物在肝髒代謝減慢而導致藥物在體內蓄積，因此肝病患者應減量應用。