抗菌藥物是指治療細菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、真菌等病原微生物所致感染性疾病的藥物，包括抗生素（antibiotics）和化學合成藥物。在抗菌藥物治愈並挽救了許多患者生命的同時，也出現了由於抗菌藥物不合理應用導致的不良後果，如不良反應更多見、細菌耐藥性增多以及治療失敗等，給患者健康乃至生命造成重大影響。
【臨床常用抗菌藥物】
（一） β-內酰胺類抗生素
是化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素，包括青黴素類、頭孢菌素類、頭黴素、碳青黴烯類、單環類及其他一些β-內酰胺類。此類抗生素影響細菌細胞壁的合成，為殺菌劑，具有抗菌活性強、毒性低、臨床療效好等優點。
1.青黴素類
（1） 青黴素為人類曆史上第一個發現和臨床應用的抗生素，由於其高效，低毒，臨床應用廣泛，至今仍是治療許多感染的首選藥物。
1） 抗菌作用：青黴素主要作用於革蘭陽性球菌和杆菌，肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌對青黴素高度敏感，但已出現耐青黴素的肺炎鏈球菌；金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌已有95%以上的菌株產酶，從而對青黴素均耐藥；白喉杆菌、李斯特菌、梅毒螺旋體以及厭氧菌對青黴素敏感。革蘭陰性奈瑟菌屬的腦膜炎球菌對青黴素仍相當敏感。青黴素對腸杆菌科細菌、假單胞菌、不動杆菌、脆弱類杆菌以及支原體、衣原體、立克次體等均無抗菌作用。
2） 臨床應用：青黴素迄今仍為治療由草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、A群和B群溶血性鏈球菌、不產酶金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、不產酶淋球菌、白喉杆菌、破傷風杆菌、炭疽杆菌、梅毒螺旋體等敏感菌所致各種感染的首選藥物。普魯卡因青黴素和苄星青黴素的抗菌譜與青黴素基本相同，前者對敏感細菌的有效濃度可持續24小時，供肌內注射，適用於敏感細菌所致的輕症感染。而後者為長效製劑，肌內注射120萬U後血中低濃度可維持4周，可用於治療溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預防溶血性鏈球菌感染引起的風濕熱，亦可用於治療梅毒。青黴素V對酸穩定，可口服。抗菌作用較青黴素差，適用於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染。
3） 不良反應（adverse effect）：變態反應是青黴素最重要的不良反應，可表現為過敏性休克、各種皮疹、藥物熱、血清病樣反應、間質性腎炎等。快速大劑量青黴素靜脈給藥，尤其是失水、高齡、腎功能減退者可出現驚厥、抽搐、震顫等“青黴素腦病”表現。大劑量青黴素在腎功能減退者應用時可影響血小板功能，引起凝血障礙。嚴重腎功能減退或同時有肝病者，劑量應適當調整。
（2） 耐酶青黴素此類藥物抗菌譜與青黴素相仿，但抗菌作用較差，對青黴素酶穩定；因產酶而對青黴素耐藥的葡萄球菌對此類藥物敏感，但耐甲氧西林葡萄球菌對此類藥物耐藥。主要適用於產青黴素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐藥者除外）感染，如敗血症、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染等；也可用於溶血性鏈球菌或肺炎鏈球菌與耐青黴素葡萄球菌的混合感染。單純肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌或青黴素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。甲氧西林是第一個應用於臨床的耐酶青黴素，因其活性不強，療效不滿意，不良反應較多，現臨床已不用（僅用於藥敏試驗）。異唑青黴素耐酸、耐酶，包括苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林等，其抗菌活性均比甲氧西林強，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌有抗菌作用，但較青黴素差，限用於治療產酶金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌感染，MRSA對異唑青黴素也耐藥。
（3） 廣譜青黴素包括氨基青黴素（常用者為氨苄西林）和抗假單胞菌青黴素（羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、呱拉西林等，以後者作用最強）。
1 氨苄西林：對β-內酰胺酶不穩定，對A組和B組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和青黴素敏感的金葡菌有較強活性，但略遜於青黴素；對草綠色鏈球菌有良好抗菌作用；對腸球菌和李斯特菌屬的作用優於青黴素；醫院內分離的大腸埃希菌等腸杆菌科細菌和銅綠假單胞菌對氨苄西林耐藥。臨床主要用於治療敏感菌所致各種感染，如肺炎、膽管感染、尿路感染、小兒敗血症和兒童腦膜炎等。不良反應與青黴素相似，以變態反應為多見，皮疹的發生率高達20%左右。
2 阿莫西林：為氨苄西林同類物，抗菌作用與氨苄西林基本相似，對多數細菌的作用則較氨苄西林迅速而強，應用範圍與氨苄西林相同，可口服治療。
3 呱拉西林：抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌有良好的抗菌活性，對革蘭陽性菌的作用與氨苄西林相仿，對腸杆菌科細菌、鏈球菌、奈瑟菌屬及嗜血杆菌的作用較強。臨床主要用於治療銅綠假單胞菌及腸杆菌科細菌所致的各種感染。大劑量應用可致白細胞低下，變態反應可見皮疹及藥物熱。
2.頭孢菌素類
頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，目前已發展至第四代。
（1） 第一代頭孢菌素除MRSA和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）外，對其他革蘭陽性菌都有良好抗菌作用。對革蘭陰性菌作用差，僅對部分大腸埃希菌、肺炎杆菌、奇異變形杆菌等有一定作用。血藥半衰期大多較短，不易進入腦脊液中，某些品種對腎有一定毒性。第一代頭孢菌素主要品種有頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨苄（主要供口服）等。臨床主要用於治療金葡菌等敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血症、眼耳鼻喉科感染，也廣泛應用於預防外科手術後感染，以頭孢唑啉應用較多。
（2） 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用與第一代相似，對革蘭陰性菌的作用明顯比第一代強，對多數腸杆菌科細菌有較好的抗菌活性，但脆弱類杆菌、銅綠假單胞菌、不動杆菌對該組藥物耐藥。對各種β-內酰胺酶較穩定，並且無顯著腎毒性。除頭孢呋辛能通透血腦脊液屏障外，其餘藥物在腦脊液的濃度不足以治療感染性腦膜炎。第二代頭孢菌素的主要品種有頭孢呋辛、頭孢孟多等，以前者為優，應用亦較多；頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服劑，主要適用於上述感染中的輕症病例。不良反應除常見的變態反應外，大劑量應用可出現因凝血障礙所致的出血傾向，但維生素K可予糾正。
（3） 第三代頭孢菌素其特點為對葡萄球菌的作用較第一、二代者弱，但對革蘭陰性菌，尤其是腸杆菌科細菌、奈瑟菌屬、流感杆菌均有強大抗菌活性；對β-內酰胺酶高度穩定，對腸球菌耐藥。某些品種，如頭孢曲鬆血藥半衰期可長達8小時，每日用藥1～2次即可，在膽汁和腦脊液中濃度較第一、二代為高，基本無腎毒性。常見品種有頭孢噻肟、頭孢曲鬆、頭孢他啶和頭孢呱酮等。① 頭孢噻肟有廣譜抗菌作用，對腸杆菌科細菌有強大抗菌活性，對β-內酰胺酶耐受性好；革蘭陽性菌中除MRSA、腸球菌及李斯特菌外，對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌（除產酶株外）均有高度抗菌活性；陰溝杆菌、不動杆菌對頭孢噻肟的敏感性較差，銅綠假單胞菌則基本耐藥。肌內注射及靜脈注射頭孢噻肟後血藥濃度高，體內組織分布廣，腦膜通透性好。② 頭孢曲鬆的抗菌譜與抗菌活性與頭孢噻肟相似，單劑治療淋病效果較好。頭孢曲鬆半衰期長，一般每日僅需用藥1次，適合門診使用，但病情嚴重者，亦可每12小時1次肌內注射或靜脈給藥。③ 頭孢他啶對銅綠單胞菌的作用為目前臨床應用的頭孢菌素中最強者，對不動杆菌屬作用也較好，對腸杆菌科細菌的抗菌活性不及頭孢噻肟，但對銅綠假單胞菌有強大抗菌作用。④ 頭孢呱酮在膽汁中的濃度高，血濃度為頭孢噻肟的2～3倍，對β-內酰胺酶不甚穩定，對銅綠假單胞菌有良好的抗菌作用，對其他革蘭陽性球菌和陰性杆菌的抗菌譜與頭孢噻肟相似，但抗菌活性較頭孢噻肟等其他第三代頭孢菌素為弱。個別患者用藥期間有血小板減少、凝血酶原時間延長，甚至出血現象。第三代口服頭孢菌素主要用於治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用於經第三代頭孢菌素注射劑治療病情已基本好轉後的病例，但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用於銅綠假單胞菌和其他非發酵菌的感染。
（4） 第四代頭孢菌素與第三代頭孢菌素相比抗菌譜更廣，抗菌活性更強，對細菌產生的β-內酰胺酶更穩定。已上市的品種有頭孢吡肟、頭孢匹羅，對革蘭陽性球菌作用較第三代頭孢菌素明顯增強，對革蘭陰性菌的作用與第三代頭孢菌素相似，對腸杆菌科細菌的作用優於頭孢噻肟和頭孢他啶，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿或略差，但比頭孢呱酮強，對陰溝杆菌、枸櫞酸杆菌、沙雷菌等可能強於第三代頭孢菌素。
（5） 其他β-內酰胺類抗生素
1 頭孢黴素類抗生素：包括頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。① 頭孢西丁的特點為對革蘭陰性杆菌所產生的β-內酰胺酶高度穩定，因而對之有較強抗菌活性；對革蘭陽性菌的作用與頭孢氨苄相似，不及頭孢噻吩和頭孢孟多；對厭氧菌包括脆弱類杆菌有高度抗菌活性。頭孢西丁適用於需氧菌和厭氧菌（尤其是脆弱類杆菌）的混合感染，用於治療腹腔、婦科生殖道感染可獲得滿意療效。② 頭孢美唑對腸杆菌科細菌的作用優於頭孢西丁，對脆弱類杆菌的作用與頭孢西丁相仿或略差。臨床應用範圍與頭孢西丁相仿。③ 頭孢替坦對多數革蘭陽性菌（除腸球菌及MRSA）有中等作用；對革蘭陰性菌、厭氧菌包括脆弱類杆菌有顯著抗菌作用，與頭孢西丁相似。
2 青黴烯類和碳青黴烯類抗生素：具有超廣譜、高效能抗菌活性。品種有亞胺培南、美羅培南、帕尼培南和厄他培南等。亞胺培南抗菌活性甚強，抗菌譜極廣。臨床上亞胺培南與等量西司他丁（為腎去氫肽酶1抑製劑，此酶可使亞胺培南在近端腎小管細胞中代謝失活）合用，主要用於治療重度感染病因未明者和多數菌感染、腹腔與盆腔感染等，尤其是免疫缺陷者，需氧菌與厭氧菌的混合感染，偶爾引起癲癇發作。美羅培南對腎去氫肽酶穩定，不需合用酶抑製劑，抗菌譜與抗菌作用均與亞胺培南相似。帕尼培南對葡萄球菌的抗菌活性略有增強。厄他培南對銅綠假單胞菌感染無治療作用。
3 單環β-內酰胺類抗生素：有氨曲南等。抗菌譜狹窄，僅對革蘭陰性菌（包括腸杆菌科細菌和銅綠假單胞菌）有較強抗菌作用，對後者的活性與頭孢呱酮和呱拉西林相仿而遜於頭孢他啶，對不動杆菌屬、產堿杆菌屬和各種厭氧菌耐藥。腎功能減退時宜適當減量。
（二） 氨基糖苷類抗生素
1.氨基糖苷類抗生素的種類包括：① 對腸杆菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用，但對銅綠假單胞菌無作用者，如鏈黴素、卡那黴素、核糖黴素。其中鏈黴素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差，但對結核分枝杆菌有強大作用。② 對腸杆菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性杆菌具強大抗菌活性，對葡萄球菌屬亦有良好作用者，如慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。③ 抗菌譜與卡那黴素相似，由於毒性較大，現僅供口服或局部應用者有新黴素與巴龍黴素，後者對阿米巴原蟲和隱孢子蟲有較好的作用。此外，尚有大觀黴素，用於單純性淋病的治療。其共同特點為： A.水溶性好，性質穩定，在堿性環境中作用較強；B.抗菌譜廣，對葡萄球菌、需氧革蘭陰性杆菌均有良好抗菌活性，某些品種對結核杆菌及其他分枝杆菌屬有作用；C.屬殺菌劑，對細菌的作用機製主要為抑製蛋白質的合成；D.胃腸道吸收差，肌內注射後大部分經腎以原形排出，腎功能減退時血藥半衰期顯著延長，有不同程度的腎毒性和耳毒性，並可有神經肌肉接頭的阻滯作用；E.細菌對不同品種間有部分或完全交叉耐藥。