藥物進入人體以後，雖然大部分是通過腎髒由尿排出，但是，許多藥物也能從乳汁中排泄，其排泄的多少及速度與藥物的水溶性、脂溶性、離解度、酸堿度等有關。有些藥物在乳汁中的濃度高於母血濃度，如紅黴素在乳汁中的濃度高於母血的4～5倍，硫氧嘧啶高3～12倍。有些藥物在乳汁中的濃度和母血濃度差不多，如冬眠靈、溴化物、氯黴素、麥角胺、雷米封、碘化物、苯巴比妥、苯妥英鈉、磺胺類及四環素等。還有些藥物在乳汁中的濃度低於母血，如苯海拉明、阿托品、廣譜青黴素、咖啡因、新生黴素、鏈黴素、保泰鬆、葉酸、維生素B12及維生素K等。
新生兒對藥物解毒、排泄功能還不完備，肝內藥物代謝的酶類活性低，腎小球過濾低，腎小管功能不成熟，藥物在體內代謝及排泄較慢，容易蓄積。同時，新生兒體內液體總量較成人高，可占體重的80%，其中一半為細胞外液，所以水溶性藥物很容易在體內擴散，很快發生反應。由於新生兒具有這些特點，不僅乳汁中藥物濃度高於母血的那些藥物對哺乳新生兒會有影響，即使乳汁中藥物濃度低於母血的藥物，也會對新生兒發生影響，特別是當乳母服藥量較大時，這種影響更大。當然，母乳中藥物對新生兒的影響，有些是有利的，但大部分是有害的。為了孩子的健康，乳母用藥應注意幾點：①可用可不用的藥物，應一律不用。②嚴格遵醫囑用藥，不得濫用未經醫生處方的藥物。③乳母因病情使用經醫生處方的藥物時，如發現乳兒有異常現象，應及時診治。④乳母必須使用對嬰兒身體健康有危害的藥物時，應當暫時停止哺乳。下列為常用藥物的不良反應，在使用中應引起注意。
1.中樞抑製藥 乳母每日口服苯妥英鈉和苯巴比妥各400毫克，嬰兒可出現高鐵血紅蛋白症、全身瘀斑、嗜睡或虛脫等症狀，還可使乳兒大腦發育遲緩；服用安定可使新生兒體重下降和發生高膽紅素血症；服用眠爾通可致新生兒中毒；服用溴化物和撲癇酮可引起乳兒嗜睡、皮疹。
2.解熱鎮痛藥 如布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛、對乙酰胺酸酚、酚咖片等，可導致嬰兒出現痙攣或使先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶的嬰兒（尤其是6個月以內的嬰兒）發生急性溶血性貧血，嚴重時可危及生命。
3.鎮痛藥嗎啡或杜冷丁等成癮性鎮痛藥，雖然乳汁中含量甚微，但乳汁偏酸性，嗎啡較易進入乳汁內。出生後6個月內的嬰兒呼吸中樞對嗎啡類藥非常敏感，即使吮入含藥量低微的乳汁，也易造成嬰兒呼吸淺慢甚至呼吸停止。
4.抗酸藥這類藥物主要用於治療消化性潰瘍，如雷尼替丁、法莫替丁、硫糖鋁等藥物，可經乳汁排泄，引起嬰兒肝功能障礙。