正文 第二章 心血管用藥物(一)(3 / 3)

【臨床應用】各期原發性高血壓、腎陛高血壓、充血性心力衰竭。

【不良反應】不良反應較卡托普利少。少數患者有低血壓或體位性低血壓、眩暈、頭痛、惡心、腹痛、皮疹、虛弱、血管神經性水腫、咳嗽、血尿素氮增高、血肌酐過高等。有些患者還出現血紅蛋白減少、白細胞減少、轉氨酶升高等。

【注意事項】①用藥後循環血容量減少,出現鈉離子滯留、腹瀉、嘔吐等副作用,慢性高血壓患者,可用氯化鈉注射液補充血容量。②腎功能不全的患者,其劑量應根據腎損害情況確定。⑧血壓正常的充血性心力衰竭患者,用藥後如出現低血壓現象,應減量或中止給藥。④本品與交感神經阻斷劑和神經節阻滯劑合用應謹慎。⑤本品與某些口受體阻滯劑並用能增強本品的抗高血壓作用。⑥本品與鉀鹽和含鉀藥物合用會引起高鉀血症。

【用法用量】口服,常用劑量每日10~40,分2~3次。原發性高血壓:每次20,每日1次。充血性心力衰竭和腎性高血壓:每日10~40,起始量為每日10,劑量視治療效果調節,一般每次20,每日1次。

培哚普利

【其他名稱】雅施達,

【藥理毒理】本品為含羧基的血管緊張素轉換酶抑製劑。本身為一前體藥物。口服後在小腸吸收並在肝髒水解為有活性的二酸化合物一培哚普利酸,其起效較緩慢,而持續時間很長。口服4~16,約4小時,蛋白結合率約20%,長達30小時以上,主要在肝髒代謝,經膽汁由糞便排出。

【臨床應用】用於輕至中度高血壓。也可用於充血性心力衰竭。

【不良反應】主要是胃腸道症狀和咳嗽,其他尚有頭暈、頭痛、皮疹、低血壓等。

【注意事項】孕婦、哺乳期婦女、輕度腎功能障礙者慎用,嚴重腎功能障礙者、腎動脈狹窄者禁用。

西拉普利

【其他名稱】抑平舒,

【一般性狀】本品從含水乙醇中結晶,含1分子水。5~97℃。

【藥理毒理】抗高血壓藥。是一種新型含羧基血管緊張素轉換酶抑製劑,其降壓作用主要是降低外周血管阻力所致,因此,能預防心髒肥大的發展。本品吸收良好,口服後1~2小時完全吸收,在肝和血中經酯酶作用,很快轉化為活性的雙酸代謝物西拉普利酸,約1~2小時。此代謝物80%~99%從尿中排出,消除曲線呈雙相,第1時相迅速由腎消除約1.5小時,第2時相為35~50小時。

【臨床應用】輕、中度原發性高血壓,充血性心力衰竭。

【不良反應】輕微頭暈,頭痛,咳嗽,惡心,疲勞,低血壓,血清膽紅素、。、、7-等升高,也可見皮疹、瘙癢。腎功能不全時應減少用藥劑量。

【注意事項】腎功能障礙者慎用,對孕婦、小兒安全性未定。對本品過敏者、哺乳婦女禁用。

鹽酸貝那普利

【其他名稱】鹽酸苯那普利,洛汀新

【一般性狀】無色或幾乎白色結晶性粉末。270~272℃。

【藥理毒理】為血管緊張素轉化酶的抑製劑。由於抑製了血管緊張

素的形成,外周總阻力下降,心搏量和腎血流量增加,降壓作用較為持久。本品為不含巰基的前體藥物,在體內水解出有活性的貝那普利酸發揮藥效。本品口服吸收迅速,但不完全。約1.5小時,其消除呈雙相,初始約2.7小時,終末為22.3小時。本品分布廣泛,反複給藥無蓄積現象,蛋白結合率大於95%,主要經尿和膽汁排出。

【臨床應用】用於各型高血壓和心力衰竭。尤適用於並發腎功能障礙的高血壓患者。

【不良反應】本品不良反應輕微短暫,常見頭痛、偶見呼吸窘迫、疲勞、頭暈、肌痛、咳嗽、鼻炎、惡心、咽炎、背痛、腹痛等。

【注意事項】腎功能不全的患者應以小劑量為主。腎動脈狹窄以及腦或冠狀動脈硬化患者慎用。少數患者服用後可出現尿素氮及血肌酐增高,但停藥後可恢複。服用本品如出現臉部水腫,應立即停藥並給予1:1000腎上腺素注射液,皮下注射0.3~0.5。還可引起中性粒細胞減少,如無臨床症狀,可不必停藥。老年患者的耐受性與青年相同。

【用法用量】初始劑量為每日10,1次服。以後可適當增加至每日20,最高為每日40,可分2次。單用本品不能獲滿意療效者,可並用噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或8受體阻滯劑,但初始劑量要小。

鹽酸地拉普利

【其他名稱】壓得克

【一般性狀】無色片狀結晶。無臭。在甲醇、水或無水乙醇中易溶,在乙酸乙酯或乙醚中不溶。

【藥理毒理】本品為含羧基的血管緊張轉換酶抑製劑。主要在肝內去酯化變為有活性的地拉普利酸;其作用較卡托普利強4~14倍,對激肽酶的抑製作用為卡托普利的12。與卡托普利不同,本品對血漿中的轉換酶有良好的抑製作用。另一特點是作用持續時間長。

【臨床應用】原發性高血壓、腎性高血壓、腎血管性高血壓。

【不良反應】不良反應發生率為14%,主要有眩暈、直立性頭暈、惡心、嘔吐、乏力、倦怠感、咳嗽、低血壓、心悸等。偶見皮疹、瘙癢等過敏症狀,另亦有血象、肝功能異常。

【注意事項】對本品過敏者禁用。兩側腎動脈狹窄者、孕婦、哺乳期婦女及小兒慎用;高空作業者、駕駛員、機械操作者用時應注意。與保鉀利尿劑並用時應注意檢測血清鉀濃度。

【用法用量】口服,成人每日30~60,分2次。起始劑量為每15,分2次。最大劑量為每日120,分2次。療效穩定後,可早上服1次,1日量或半量維持。

鹽酸特拉唑嗪

【其他名稱】鹽酸四喃唑嗪,高特靈

【一般性狀】白色或微黃色結晶性粉末;無臭。在冰醋酸或水中略溶,在甲醇、乙醇或氯仿中微溶,在丙酮或乙醚中極微溶解。

【藥理毒理】本品為一選擇性受體阻滯藥。因拮抗腎上腺素能受體減少周圍血管阻力,同時也保證正常的心輸出量,對脂質、鉀、糖和尿酸代謝無不良影響。口服吸收快而幾乎完全,不受食物影響,生物利用度約90%。蛋白結合率高90%~94%。單劑量15分鍾起效,約1小時。持續作用24小時。多劑量6~8周達最高治療效應。約12小時,在肝髒代謝,已知有4種代謝物,其中一種為特拉唑嗪的呱嗪衍生物,有抗高血壓活性。經膽汁隨糞便排出40%,由尿中排出40%。

【臨床應用】治療輕、中度高血壓。也可用於良性前列腺肥大。

【不良反應】一般耐受良好,少數病例出現頭昏、頭痛、四肢無力、嗜睡等反應。首次用藥後可能出現體位性低血壓。偶爾還有胃腸不適、腹瀉、血脂變化、周圍組織水腫、皮膚反應等。一般服藥2周後自行消失。

【注意事項】①為避免發生“首劑現象”,最好臨睡前服用。②與噻嗪類或其他抗高血壓藥合用,可能發生低血壓,應注意。