正文 第二章 心血管用藥物(一)(2 / 3)

【注意事項】①肝腎功能不全、低血壓及青光眼患者慎用。②小兒用藥安全性未確定。③本品的藥動學性能呈非線性,所以,增加劑量和血藥濃度的增加不成比例。④本品能升高血中地高辛的水平。本品與-阻滯劑合用有相加效應,使用時必須調整好劑量。顱內出血未止者及腦溢血急性期患者,顱內壓增高患者,孕婦及哺乳期婦女忌用。

【用法用量】片劑,10、20。緩釋膠囊佩爾迪平,40。口服,每次10~20,每日3次或遵醫囑。

己酮可可堿

【一般性狀】白色粉末;無臭,味苦。在水、乙醇中易溶。102~103℃。

【藥理毒理】本品為黃嘌呤衍生物,為一腦血流改善劑,它能恢複紅細胞的變形能力,降低血流粘稠度,抑製血小板的粘附與聚集,從而改善腦和四肢的血液循環,增加動脈及毛細血管的血流量。對血壓無影響。口服吸收迅速,約90%以上的劑量在4小時內以代謝物形式從尿中排出。

【臨床應用】主要用於中風引起的後遺症,血管性頭痛,血栓閉塞性脈管炎及間歇性跛行等外周血管病。

【不良反應】一般耐受良好,少數患者偶有暫時性輕度惡心或胃腸不適、頭暈、頭痛及臉部潮紅,偶見過敏現象。

【注意事項】①患心髒病和低血壓者慎用。②嚴重心肌梗塞、冠脈硬化並有高血壓者及過敏史者禁用。孕婦慎用。

【用法用量】片劑每片400。口服,每次400,每日2~3次。針劑,51:100。靜脈滴注,每次100~200,溶於5%葡萄糖注射液250~500中,於1.5~3小時滴完,每天可用3~4次。

甲磺酸倍他司丁

【其他名稱】甲胺乙吡啶甲磺酸鹽,敏使朗

【一般性狀】白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。易潮解。在水中極易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。

【藥理毒理】本品對腦血管、心血管,特別是對椎底動脈係統有較明顯的擴張作用,顯著增加心、腦及周圍循環血流量,改善血循環,並降低全身血壓。此外能增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感。還能增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除淋巴內水腫。能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓,並有抑製血漿凝固及誘導的血小板凝集作用。還有輕微的利尿作用。本品口服後在人體內很快被吸收,大部分以代謝物形式在尿中排出。

【臨床應用】主要用於美尼爾綜合征,血管性頭痛及腦動脈硬化,並可用於治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等。

【不良反應】偶有口幹、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等,個別病例偶有惡心、頭暈、頭脹、出汗等,一般不影響繼續服藥。

【注意事項】消化性潰瘍,支氣管哮喘及嗜鉻細胞瘤患者慎用。小兒禁用。

甲基多巴

【其他名稱】愛道美。無水甲基多巴。鹽酸甲基多巴。

【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末或細粉;無臭。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中極微溶解,在稀鹽酸中易溶。

【藥理毒理】本品為降血壓藥,為中樞腎上腺素受體激動劑,降低交感神經張力而降壓。口服可吸收但不穩定。生物利用度平均約50%。可通過中樞血腦屏障,脫羧後變成一甲基去甲腎上腺素而生效。為4~6小時,為1.5~2小時,但降壓作用出現緩慢、持續時間長。本品主要由尿排出,腎功能不全者可延緩其排泄,靜注後24小時內,90%甲基多巴和其代謝物由尿中排出。

【臨床應用】用於中至重度原發性或惡性高血壓,尤適用於伴有腎動脈硬化和腎生高血壓患者。

【不良反應】常見為嗜睡及抑鬱狀態,主要出現在用藥的早期和增加劑量時。少數病人有頭痛、鼻塞、口幹、惡心、便秘、腹瀉等現象,但不嚴重。在有些病人有肝髒毒性,停藥可恢複。長期用藥可出現原因不明的發熱,應注意檢查肝功能和血象。此外尚可見體位性低血壓、水腫、乏力、疲勞以及男性性功能減退。

【注意事項】肝、腎功能不全者慎用。患有活動性肝病如急性肝炎、肝硬變者及嗜鉻細胞瘤者禁用。如有發熱而無感染跡象時應立即停藥。本品與其他降壓藥合用可增強降壓效果,減少不良反應,但不能與利血平合用。

酒石酸美托洛爾

【其他名稱】美多心安,倍他樂克

【一般性狀】為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極易溶解,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚或苯中幾乎不溶。

【藥理毒理】本品為受體阻滯劑,有較弱的膜穩定作用,無內源性擬交感活性。其對心髒的受體有較強的選擇性,治療劑量對血管和支氣管的受體作用不明顯,所以可用於支氣管哮喘病人。本品可顯著降低高血壓病人的血壓,但並不引起體位性低血壓和電解質紊亂。心絞痛患者用本品後可減少發作次數和提高運動耐量。本品口服後迅速被吸收,為1~2小時,為3~5小時,但持續用藥期間一次給藥後明顯的降壓作用可維持24小時。血漿蛋白結合率12%。本品在肝內代謝,主要以代謝物的形式從腎髒排泄,24小時約排出90%以上。

【臨床應用】用於原發性輕、中度高血壓,心絞痛。也可用於甲狀腺功能亢進、心律失常以及預防偏頭痛等。

【不良反應】部分病人服藥後可發生輕微上腹部不適、倦怠、睡眠異常,連續給藥可自行消失。偶有皮膚過敏、痛癢和肢端發冷。

【注意事項】嚴重竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、心力衰竭患者及孕婦禁用。肝、腎功能不全及嚴重支氣管痙攣患者慎用。

賴諾普利

【其他名稱】捷賜瑞

【一般性狀】白色結晶性粉末。在水或甲醇中溶解,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中極微溶解。

【藥理毒理】本品為血管緊張素轉換酶抑製劑,在肝髒轉換為有活性的賴諾普利酸,抑製血漿和組織中的轉換酶而擴張血管,降低血壓。本品特點是作用緩慢、持久,一次給藥其血流動力學作用可持續24小時。本品吸收緩慢而不完全,吸收率平均25%,約7小時。蛋白結合率很高,因此,約11~12小時。在體內很少代謝,幾乎全部以原形從尿中排泄。

【臨床應用】用於輕至中度高血壓,並可作為治療充血性心力衰竭的輔助藥物。

【不良反應】本品耐受性良好。不良反應多屬輕微、短暫,有頭暈、頭痛、腹瀉、疲勞、咳嗽、惡心、皮疹、低血壓或體位性低血壓、心悸、胸痛、虛弱,罕見血管神經性水腫等。

【注意事項】對本品過敏者禁用,嚴重腎性高血壓者、孕婦、哺乳期婦女、小兒慎用。腎功能不全者應用本品除需調整劑量外,尚須注意監測血鉀濃度。

馬來酸依那普利

【其他名稱】馬來酸依拉普利,悅寧定,

【一般性狀】類白色結晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中溶解,在甲醇或二甲基甲酰胺中易溶。

【藥理毒理】本品為含羧基的血管緊張素轉換酶抑製劑。口服吸收後在肝髒水解形成二酸類的依那普利酸,抑製生理性升壓物質血管緊張素Ⅱ的生成而產生降壓作用。口服吸收約60%,不受食物影響。蛋白結合率為50%~60%。血藥濃度1小時達峰值依那普利酸為3~4小時。約4~6小時,持續約24小時。消除約11小時,大部分由尿排出,小部分由糞便排出。