鹽酸呱唑嗪
【其他名稱】脈寧平
【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。在乙醇中微溶,在水中極微溶解。
【藥理毒理】本品為選擇性突觸後受體阻滯劑,能鬆弛血管平滑肌,產生降壓效應。它不影響受體,不會引起明顯的反射性心動過速,也不增加腎素的分泌。由於本品既能擴張容量血管,降低前負荷,又能擴張阻力血管,降低後負荷,故可用於中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗塞後心力衰竭。對常規療法洋地黃、利尿劑無效或效果不顯著的心力衰竭患者也有效。口服吸收良好,生物利用度50%~85%。約1~3小時,蛋白結合率為97%。口服後降壓作用2小時起效,2~4小時達高峰,持續10小時。委約為2~3小時,心力衰竭時可達6~8小時。在肝內代謝,主要隨膽汗與糞便排出,尿中僅占6%~10%;5%~11%以原形排出,其餘為代謝物。
【臨床應用】治療輕、中度高血壓,難治性心力衰竭,特別是急性心肌梗死所致的心衰或中、重度心衰。
【不良反應】有惡心、眩暈、頭痛、嗜睡、心悸、體位性低血壓。偶有口幹、皮疹、伴有發熱的多關節炎等。
【注意事項】①本品需在醫生指導下服用,根據病情調整其劑量或合並用其他藥物。力衰竭者可在強度利尿藥物基礎上加服本藥。②血壓本身波動顯著者或有體位性低血壓者慎用。③精神病患者慎用。對本品過敏者禁用。
去甲氧利血平
【其他名稱】地舍平,蛇根平定,
【藥理毒理】本品藥理作用與利血平相似,不良反應比利血平輕。小鼠口服500。
【臨床應用】用於原發性高血壓,適用於無心、腎、血管病變的高血壓,並可作為綜合療法的基礎降壓藥物。
【不良反應】與利血平同。
【注意事項】與利血平同。
拉西地平
【其他名稱】樂息平
【一般性狀】本品為從乙酸乙酯中得到的結晶,173~175℃。型從石油醚乙醚中結晶,143~145℃。
【藥理毒理】本品是血管選擇性鈣拮抗劑,有長效降壓活性。擴張周圍動脈,減少外周血管阻力,從而降低血壓。約2小時,可持續24小時。約7~8小時。血漿蛋白結合率>95%;主要由糞便排出。
【臨床應用】用於各類高血壓。
【不良反應】可見頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈、心悸、無力、皮疹紅斑和瘙癢等、食欲不振、惡心及多尿。罕見胸痛和齒齦增生。
【注意事項】①兒童忌用。②可引起子宮肌肉鬆弛,孕婦及哺乳期婦女慎用。③肝功能不全、竇房結或房室結疾病者慎用。④與西咪替丁並用時本品血藥濃度升高;與利尿劑、阻滯劑及其他降壓藥合用,可增強降壓作用。
二、抗心絞痛藥
單硝酸異山梨醇
【其他名稱】單硝酸異山梨醇酯,異樂定。緩釋顆粒劑:艾狄莫尼。緩釋片:莫諾確特,長效心痛治。緩釋膠囊:德脈寧,長效異樂定
【一般性狀】52~53℃。
【藥理毒理】本品為抗心肌缺血藥,是二硝酸異山梨醇的活性代謝物,屬新一代長效硝酸鹽製劑。口服吸收快,無肝髒首過效應,生物利用度可達100%。服後20分鍾即出現在各組織中,約60分鍾。約4~5小時,作用時間持續8小時。主要經腎髒排泄,部分經膽汁排泄。
【臨床應用】用於冠心病的長期治療和預防心絞痛發作。也適用於心肌梗塞後的治療。
【不良反應】可出現血壓下降。偶見短暫頭痛、頭暈、惡心、疲勞、心悸、心動過速及皮膚充血等反應。
【注意事項】①嚴重低血壓、急性循環衰竭如休克、急性心肌梗塞伴低充盈壓者,孕婦禁用。②肝、腎、心功能不全者無需減量。⑧出現不良反應可減量或停藥。④與其他降壓藥合用可增強降壓效果。⑤服藥後禁飲酒。
【用法用量】口服,每次20,每日2次,必要時增至每日3次。緩釋片膠囊,每次1片粒,1次。飯後服,不可嚼碎。
硝酸異山梨醇
【其他名稱】二硝酸異山梨醇酯,心痛治,消心痛,寧托樂,優舒心。緩釋顆粒劑:安其倫10。緩釋膠囊劑:長效易順脈。緩釋片:長效消心痛,異舒吉1。針劑、噴霧劑:異舒吉,異舒定
【一般性狀】白色結晶性粉末;無臭。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。爆炸性比硝酸甘油小。68~72度。
【藥理毒理】本品為長效抗心絞痛藥。有冠狀動脈擴張作用。可直接鬆弛血管平滑肌,減輕心髒負荷,使心肌耗氧量減少,促進側支循環形成,降低血壓和心排血量。
【臨床應用】用於防治冠狀循環功能不全、心絞痛或心肌梗塞等。
【不良反應】可見硝酸酯類藥引起的頭痛和麵部潮紅、灼熱感、惡心、眩暈、出汗甚至虛脫。偶見皮疹,甚至剝脫性皮炎。
【注意事項】①青光眼、休克或低血壓虛脫者禁用。②禁酒。③防止頭痛,應從小劑量開始,逐漸增大劑量。④長期應用可發生耐受性,和其他硝酸酯有交叉耐受性。
硝苯地平
【其他名稱】硝苯吡啶,艾克迪平,愛地平,硝苯啶,尼非地平,心痛定。控釋製劑:拜心通
【一般性狀】黃色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,無味。遇光不穩定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶,171~175℃。
【藥理毒理】本品為鈣拮抗劑。能迅速降低高血壓患者的血壓,但降壓程度又與基礎血壓有關;也是作用強而持久的抗心絞痛藥。口服吸收迅速,10分鍾生效。約1~2小時,作用維持6~7小時。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鍾出現降壓作用,約3小時後血壓回升。靜脈注射10分種內可降低血壓21%~26%。
【臨床應用】防治冠心病或心絞痛。也用於各型高血壓。
【不良反應】常見麵部潮紅、心悸、竇性心動過速,偶見舌根麻木、口幹、發汗、頭痛、惡心、食欲不振等。
【注意事項】①低血壓患者慎用;用藥宜從小劑量開始,以防血壓急劇下降。②與其他降壓藥或阻滯劑合用有增強或相加作用。③孕婦忌用。④目前主張短效鈣拮抗劑不宜用於冠心病、心絞痛,慎用於高血壓。
伊拉地平
【其他名稱】導脈順