正文 第18章 血液係統用藥(二)(1 / 3)

乙類

醋硝香豆素

醋硝香豆素(Acenocoumarol)口服常釋劑型

【中文別名】醋酸香豆素、心得隆、新抗凝

【藥理作用】本品係雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙後者的利用,使肝髒中凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。

【適應證】用於預防和治療血管內血栓性疾病,如防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用於長期維持抗凝者,對急性動脈閉塞需先用肝素控製症狀,再用本品。

【製劑規格】片劑:1mg、4mg。

【用法用量】口服,第一日4~8mg,分次服用,第二日為2~4mg。維持量:一日2.5~5mg,分次服用。

【用藥須知】①口服過量引起出血,最常見的出血部位為皮膚、黏膜、胃腸道、泌尿道,也見尿血、齒齦出血、鼻出血、淤斑和咯血等現象。偶爾出現頭暈、惡心、腹瀉、皮膚過敏、嚴重持續性頭痛、背痛、腹痛等。②有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術後3日內、妊娠後期及哺乳期婦女禁用。③下列情況應慎用:酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血症、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等。④治療期間應避免任何組織創傷,定期監測凝血酶原時間,以及大便隱血和尿隱血。

低分子肝素

低分子肝素(Low Molecular Heparin)注射劑

【中文別名】諾易平、克賽、希弗全(新複先)、賽絡喜平

【藥理作用】低分子肝素鈉具有抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依賴性抗Ⅹa因子活性,對體內、外血栓,動、靜脈血栓的形成有抑製作用。本品不作為溶栓藥,但對溶栓藥有間接協同作用。產生抗栓作用時,出血可能性小。

【適應證】主要用於血液透析時預防血凝塊形成,也可用於預防深部靜脈血栓形成。易栓症或已有靜脈血栓塞症的妊娠婦女為本品適應證。

【製劑規格】注射液(鈉鹽):0.5ml∶2500IU;1ml∶5000IU。

【用法用量】①血液透析時預防血凝塊形成:應根據患者情況和血液透析技術條件選用最佳劑量。每次透析開始時,應從血管通道動脈端注入5000IU本品。②預防深部靜脈血栓形成:手術前1~2小時注射2500IU,手術後每日皮下注射2500IU,術後連續用藥5日。

【用藥須知】①偶見輕微出血,血小板減少,過敏反應,注射部位輕度血腫和壞死。②對本品過敏者、急性細菌性心內膜炎、血小板減少症、事故性腦血管出血者禁用。③不能用於肌內注射(肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術前2~4小時慎用。④下列情況慎用:對本品有過敏史者;有出血傾向及凝血機製障礙者包括胃、十二指腸潰瘍,中風,嚴重肝、腎疾病,嚴重高血壓,視網膜血管性病變。妊娠初3個月婦女或產後婦女慎用。⑤本品不宜用作體外循環術中抗凝劑。⑥注意定期進行血小板計數及必要時監測血漿抗Ⅹa因子活性測定。

2.2溶栓藥

甲類

蚓激酶

蚓激酶(Lumbrokinase)口服常釋劑型

【中文別名】樂佰欣、百奧、博洛克、普恩複

【藥理作用】蚓激酶是一種蛋白水解酶。動物實驗表明本品具有溶解家兔肺動脈血栓的作用,可明顯縮短家兔的優球蛋白溶解時間。

【適應證】本品適用於缺血性腦血管病中纖維蛋白原增高及血小板凝集率增高的患者。

【製劑規格】腸溶膠囊:200mg。

【用法用量】口服,一次400mg,一日3次。飯前半小時服用。每3~4周為一療程,可連服2~3個療程,也可連續服用至症狀好轉。

【用藥須知】極少數患者出現輕度頭痛、頭暈、便秘、惡心等不需特殊處理。有出血傾向者慎用。

鏈激酶[含重組鏈激酶]

鏈激酶[含重組鏈激酶](Streptokinase)注射劑

【中文別名】鏈球菌激酶、溶栓酶、法激鏈、法鏈吉、思凱通、國大欣通

【藥理作用】重組鏈激酶與纖溶酶原以1∶1克分子比結合成複合物,將纖溶酶原激活成纖溶酶,纖溶酶催化血栓主要基質纖維蛋白水解,從而使血栓溶解,血管再通;同時重組鏈激酶的溶栓作用因纖維蛋白的存在而增強,因此重組鏈激酶能有效特異地溶解血栓或血塊,能治療以血栓形成為主要病理變化的疾病。

【適應證】急性心肌梗死等血栓性疾病。

【製劑規格】粉針劑:10萬IU、50萬IU、150萬IU。

【用法用量】急性心肌梗死靜脈溶栓治療:一般推薦本品150萬IU溶解於5%葡萄糖注射液100ml,靜脈滴注1小時。急性心肌梗死溶栓治療應盡早開始,爭取發病12小時內開始治療。

【用藥須知】①不良反應可有發熱、寒戰、惡心、嘔吐、肩背痛、過敏性皮疹;出血,穿刺部位出血,皮膚瘀斑,胃腸道,泌尿道或呼吸道出血;用於急性心肌梗死溶栓治療時可出現再灌注心律失常,偶見緩慢心律失常、加速性室性自搏性心率、室性期前收縮或室顫等;偶可引起溶血性貧血、黃疸及GPT升高;溶栓後可發生繼發性栓塞,如肺栓塞、腦栓塞或膽固醇栓塞等。②下列情況禁用:兩周內有出血、手術、外傷史、心肺複蘇或不能實施壓迫止血的血管穿刺患者等;近兩周內有潰瘍出血病史、食管靜脈曲張、潰瘍性結腸炎或出血性視網膜病變患者;未控製的高血壓,血壓>180/110mmHg以上或不能排除主動脈夾層動脈瘤患者;凝血障礙及出血性疾病患者;嚴重肝、腎功能障礙患者;二尖瓣狹窄合並心房顫動伴左房血栓者(溶栓後可能發生腦栓塞)、感染性心內膜炎患者;妊娠期婦女;對鏈激酶過敏患者。③用鏈激酶後5天~12個月內不能用重組鏈激酶。④用本品治療血管再通後,發生再梗死,可用其他溶栓藥。

尿激酶尿激酶(Urokinase)注射劑

【中文別名】尿活素、嘉泰、洛欣

【藥理作用】本品直接作用於內源性纖維蛋白溶解係統,能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,後者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血液循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,從而發揮溶栓作用。

【適應證】本品主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6~12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3~6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的髂-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣膜手術後預防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

【製劑規格】凍幹粉:每安瓿含250000單位的尿激酶活性,25mg甘露醇、250mg人白蛋白和50mg氯化鈉。

【用法用量】①肺栓塞:初次劑量4400單位/kg,以生理鹽水或5%葡萄糖注射配製,以90ml/h速度在10分鍾內滴完;其後以4400單位/小時的給藥速度,連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按15000單位/kg生理鹽水配製後肺動脈內注入;必要時,可根據情況調整劑量,間隔24小時重複1次,最多使用3次。②心肌梗死:建議以生理鹽水配製後,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500~10000單位。也可將本品200萬~300萬單位配製後靜脈滴注,45~90分鍾滴完。③外周動脈血栓:以生理鹽水配製本品(濃度2500單位/毫升)以4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分,直至血塊溶解。④防治心髒瓣膜替換術後的血栓形成:可用本品4400單位/kg,生理鹽水配製後10~15分鍾滴完。然後以每小時4400單位/kg的速度靜脈滴注維持。⑤膿胸或心包積膿:可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製的本品10000~250000單位(5000單位/毫升)。⑥眼科:常用量為5000單位,用2ml生理鹽水配製衝洗前房。