正文 第18章 血液係統用藥(一)(1 / 3)

1.止血藥

甲類

氨甲苯酸

氨甲苯酸(benzoic Acid)口服常釋劑型

【中文別名】對氨甲基苯甲酸、對羧基苄胺、抗血纖溶芳酸、止血芳酸

【藥理作用】本品立體構型與賴氨酸(1,5二氨基己酸)相似,能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上,保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。

【適應證】止血藥。主要用於因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纖溶亢進性出血,後者常見於癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。

【製劑規格】片劑:0.25g。

【用法用量】口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,一日總量不超過2g。

【用藥須知】①長期應用有可能促進血栓形成。偶有頭昏、頭痛、腹部不適。②有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。③本品不可與其他凝血因子(如因子Ⅸ)合用,以防血栓形成。④可導致繼發性腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,大量血尿時要慎用。

氨甲環酸

氨甲環酸(Tranexamic Acid)注射劑

【中文別名】反-對氨甲基環己烷羧酸、抗血纖溶環酸、凝血酸、妥塞敏

【藥理作用】本品的化學結構與賴氨酸相似,能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑製纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體C1的作用,從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。

【適應證】①主要用於急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。②用於前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富含纖溶酶原激活物髒器的外傷或手術出血。③用作組織型纖溶酶原激活物(tPA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。④用於人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血,以及病理性宮腔內局部纖溶性增高導致的月經過多症。⑤用於中樞神經病變輕症出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血。⑥用於治療遺傳性血管神經性水腫。⑦血友病患者發生活動性出血,可聯合應用本品。⑧用於防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。

【製劑規格】注射液:2ml∶0.1g;5ml∶0.25g;2ml∶0.2g;5ml∶0.5g。

【用法用量】靜脈注射或滴注,一次0.25~0.5g,一日0.75~2g。靜脈注射液用25%葡萄糖注射液稀釋,靜脈滴注液用5%~10%葡萄糖注射液稀釋。

【用藥須知】①偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。可有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。②對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。③在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥當。④本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響髒器功能,特別是急性腎衰竭時。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。⑤必須持續應用本品較久者,應作眼科檢查監護。⑥本品與青黴素或輸注血液有配伍禁忌。

亞硫酸氫鈉甲萘醌

亞硫酸氫鈉甲萘醌(Menadione Sodium Bisulfite)注射劑

【中文別名】甲萘醌亞硫酸氫鈉[CADN97]

【藥理作用】本品為維生素類藥。維生素K是肝髒合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必需的物質。

【適應證】用於維生素K缺乏所引起的出血性疾病,如新生兒出血、腸道吸收不良所致維生素K缺乏及低凝血酶原血症等。

【製劑規格】注射液:1ml∶2mg;1ml∶4mg。

【用法用量】①止血:肌內注射,一次2~4mg,一日4~8mg;防止新生兒出血可在產前1周給孕婦肌內注射,一日2~4mg。②解痙止痛:肌內注射,一次8~16mg。

【用藥須知】局部可見紅腫和疼痛。較大劑量可致新生兒、早產兒溶血性貧血、高膽紅素血症及黃疸。在紅細胞6磷酸脫氫酶缺乏症患者可誘發急性溶血性貧血。大劑量使用可致肝損害。肝功能不全患者可改用維生素K1。

甲萘氫醌

甲萘氫醌(Menadiol)口服常釋劑型

【中文別名】2甲基1,4萘二醇、甲二羥萘、維生素K4醋酸酯

【藥理作用】維生素類藥,補充維生素K。

【適應證】主要適用於維生素K缺乏所致的凝血障礙性疾病。

【製劑規格】片劑(醋酸鹽):2mg、4mg。

【用法用量】口服,一次2~4mg,一日3次。

【用藥須知】①口服後可引起惡心、嘔吐等胃腸道反應。②葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者、嚴重肝病患者慎用。③肝素引起的出血傾向及凝血酶原時間延長,用維生素K治療無效。④用藥期間應定期測定凝血酶原時間以調整維生素K的用量及給藥次數。

抗血友病球蛋白[因子Ⅷ]

抗血友病球蛋白[因子Ⅷ](Globulin Antihemophilia)注射劑

【中文別名】凝血因子Ⅷ

【藥理作用】血漿凝血因子Ⅷ促凝活性的活化需微量凝血酶,使之激活成活化因子Ⅷ(FⅧa)。FⅧa是凝血過程中FⅨa的輔因子,能在血小板磷脂表麵參與促使凝血酶原向凝血酶轉化的過程,並在維持有效止血中起著重要作用。

【適應證】用於甲型血友病、獲得性FⅧ缺乏症、血管性血友病。

【製劑規格】粉針劑:200單位。

【用法用量】靜脈滴注,一日5~10單位/kg,以250~300ml注射用水溶解,於20分鍾內輸完,12~24小時1次。在出血量較大或大手術時,劑量可加大2~3倍,間隔時間可縮短。

【用藥須知】①輸注過快可引起頭痛、發熱、蕁麻疹、心動過速、呼吸困難等,個別患者可發生寒戰、發熱及輕度過敏反應。大量輸注能產生溶血反應或超容量性心衰。並有可能成為病毒性肝炎和艾滋病的傳染源。②禁與其他藥物同用。③滴注速度須個體化,監測脈搏,控製滴數在約60滴/分。④約10%此類患者血液中可出現抗FⅧ抗體,此時應加大劑量。

凝血酶

凝血酶(Thrombin)外用凍幹粉

【中文別名】原激酶、血液凝血因子Ⅱ

【藥理作用】促使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,應用於創口,使血液凝固而止血。

【適應證】用於手術中不易結紮的小血管止血、消化道出血及外傷出血等。

【製劑規格】無菌凍幹粉末:200單位、500單位、1000單位、2000單位、5000單位、10000單位。

【用法用量】①局部止血:用滅菌氯化鈉注射液溶解成50~200單位/ml的溶液噴霧或用本品幹粉噴灑於創麵。②消化道止血:用生理鹽水或溫開水(不超37℃)溶解成10~100單位/ml的溶液,口服或局部灌注,也可根據出血部位及程度增減濃度、次數。

【用藥須知】①偶可致過敏反應,應及時停藥。②對本品有過敏史者禁用。③本品嚴禁注射。如誤入血管可導致血栓形成、局部壞死危及生命。

魚精蛋白

魚精蛋白(Protamine)注射劑

【中文別名】精蛋白

【藥理作用】本品具有強堿性基團,在體內可與強酸性的肝素結合,形成穩定的複合物。這種直接拮抗作用使肝素失去抗凝活性。肝素可與抗凝血酶Ⅲ結合,加強其對凝血酶的抑製作用。

【適應證】抗肝素藥。用於因注射肝素過量所引起的出血。

【製劑規格】注射液:5ml∶50mg;10ml∶100mg。

【用法用量】靜脈注射,抗肝素過量,用量與最後一次肝素使用量相當(1mg硫酸魚精蛋白可中和100單位肝素)。一次不超過5ml(50mg)。緩慢靜注,一般以每分鍾0.5ml的速度靜注,在10分鍾內注入量以不超過50mg為度。由於本品自身具有抗凝作用,因此2小時內(即本品作用有效持續時間內)不宜超過100mg。