正文 第18章 血液係統用藥(一)(3 / 3)

維生素K1

維生素K1(Vitamin K1)口服常釋劑型

【中文別名】克乃堅、葉萘醌、凱乃金

【藥理作用】本品為維生素類藥,可使凝血酶原(Ⅱ因子)及其他凝血因子,如Ⅷ因子、Ⅸ因子和Ⅹ因子的前體物質羧化後轉變成凝血酶原及其他相應因子。當血液中的凝血酶原及其他凝血因子缺乏時,血液的凝固就出現遲緩,這時給以維生素K1就可促進肝髒合成Ⅱ因子、Ⅷ因子、Ⅸ因子及Ⅹ因子,以達到較快止血的作用。

【適應證】①各種原因引起的維生素K依賴性凝血因子過低導致的凝血障礙。②中度梗阻性黃疸(膽、胰疾病)等伴有凝血功能改變及其他出血性疾病。

【製劑規格】片劑:10mg。

【用法用量】口服,一次10mg,一日3次。

【用藥須知】嚴重梗阻性黃疸、小腸吸收不良所致腹瀉等患者不宜使用。

維生素K1維生素K1(Vitamin K1)注射劑

【中文別名】克乃堅、葉萘醌

【藥理作用】同維生素K1口服製劑。

【適應證】用於維生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉等所致出血,香豆素類、水楊酸鈉等所致的低凝血酶原血症,新生兒出血以及長期應用廣譜抗生素所致的體內維生素K缺乏。

【製劑規格】注射液:1ml∶2mg;1ml∶10mg。

【用法用量】①低凝血酶原血症:肌內或深部皮下注射,一次10mg,一日1~2次,24小時內總量不超過40mg。②預防新生兒出血:可於分娩前12~24小時給母親肌注或緩慢靜注2~5mg。也可在新生兒出生後肌內或皮下注射0.5~1mg,8小時後可重複。③本品用於重症患者靜注時,給藥速度不應超過1mg/min。

【用藥須知】①偶見過敏反應。靜注過快,超過5mg/min,可引起麵部潮紅、出汗、支氣管痙攣、心動過速、低血壓等,曾有快速靜脈注射致死的報道。肌注可引起局部紅腫和疼痛。新生兒應用本品後可能出現高膽紅素血症、黃疸和溶血性貧血。②嚴重肝髒疾患或肝功不良者禁用。③孕婦應盡量避免使用。

巴曲酶(血凝酶)

巴曲酶(血凝酶)[Batroxobin(Hemocoagulase)]注射劑

【中文別名】東菱精純抗栓酶、東菱精純克栓酶、克栓酶、去纖酶東菱迪芙

【藥理作用】本品能降低血中纖維蛋白原的含量。靜脈給藥後,能降低全血黏度、血漿黏度,使血管阻力下降,增加血流量。

【適應證】治療急性腦梗死;改善各種閉塞性血管病(如血栓閉塞性脈管炎、深部靜脈炎、肺栓塞等)引起的缺血性症狀;改善末梢及微循環障礙(如突發性耳聾、暈動病)。

【製劑規格】注射液:0.5ml∶5BU。

【用法用量】成人首次劑量通常為10BU,維持量可視患者情況酌情給予,一般為5BU,隔日1次,藥液使用前用100ml以上的生理鹽水稀釋,靜脈滴注1小時以上。

【用藥須知】①不良反應多為輕度,主要為注射部位出血、創麵出血、頭痛、頭暈、耳鳴,偶有輕度皮下瘀斑、鼻出血、惡心、嘔吐、上腹不適、皮疹、發熱、血GOT、GPT、BUN、Cr升高及尿隱血陽性。罕有引起休克的情況。②下列患者禁用:有出血患者(凝血障礙性疾病、血管障礙所致出血傾向,活動性消化道潰瘍,疑有顱內出血者等);新近手術患者;有出血可能的患者(內髒腫瘤、消化道憩室炎、亞急性細菌性心內膜炎、重症高血壓、重症糖尿病患者等);正在使用具有抗凝作用及抑製血小板功能的藥物(如阿司匹林)者和正在使用抗纖溶製劑者;用藥前血纖維蛋白原濃度低於100mg/dl者;重度肝或腎功能障礙及其他如乳頭肌斷裂、心室中隔穿孔、心源性休克、多髒器功能衰竭者;對本製劑有過敏史者。③下列患者慎用:有藥物過敏史者;有消化道潰瘍史者;患有腦血管病後遺症者;70歲以上高齡患者。④必須將以下事項告知患者注意:手術或拔牙時,使用本製劑前應和醫生討論;到其他醫院或部門就診時,應將使用本製劑的情況告知醫生;用藥期間應避免從事可能造成創傷的工作。

2.抗凝血藥及溶栓藥

2.1抗凝血藥

甲類

肝素

肝素(Heparin)注射劑

【藥理作用】由於本品具有帶強負電荷的理化特性,能幹擾凝血過程的許多環節,在體內外都有抗凝血作用。其作用機製比較複雜,主要通過與抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)結合,而增強後者對活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑製作用。

【適應證】用於防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死、血栓性靜脈炎、肺栓塞等);各種原因引起的彌漫性血管內凝血(DIC);也用於血液透析、體外循環、導管術、微血管手術等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。

【製劑規格】注射液(鈉鹽):2ml∶1000單位;2ml∶5000單位;2ml∶12500單位

【用法用量】①深部皮下注射,首次5000~10000單位,以後每8小時8000~10000單位或每12小時15000~20000單位;每24小時總量約30000~40000單位,一般均能達到滿意的效果。預防性治療:高危血栓形成患者,大多是用於腹部手術之後,以防止深部靜脈血栓。在外科手術前2小時先給5000單位肝素皮下注射,但麻醉方式應避免硬膜外麻醉,然後每隔8~12小時5000單位,共約7日。②靜脈給藥:靜脈注射,首次5000~10000單位,或每4小時100單位/kg,用氯化鈉注射液稀釋後應用。靜脈滴注,一日20000~40000單位,加至氯化鈉注射液1000ml中持續滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。

【用藥須知】①毒性較低,主要不良反應是用藥過多可致自發性出血,故每次注射前應測定凝血時間。如注射後引起嚴重出血,可靜注硫酸魚精蛋白進行急救(1mg硫酸魚精蛋白可中和100單位肝素)。②對肝素過敏、有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者(如血友病、紫癜、血小板減少)、潰瘍病、創傷、產後出血者及嚴重肝功能不全者禁用。③孕婦及哺乳期婦女慎用。④用藥期間應定時測定凝血時間。

華法林

華法林(Warfarin)口服常釋劑型

【中文別名】苄丙酮香豆素、華法令、酮苄香豆素、華福定、可密定

【藥理作用】本品為雙香豆素類中效抗凝劑。其作用機製為競爭性對抗維生素K的作用,抑製肝細胞中凝血因子的合成,還具有降低凝血酶誘導的血小板聚集反應的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

【適應證】適用於需長期持續抗凝的患者:能防止血栓的形成及發展,用於治療血栓栓塞性疾病;治療手術後或創傷後的靜脈血栓形成,並可作心肌梗死的輔助用藥;對曾有血栓栓塞病患者及有術後血栓並發症危險者,可予預防性用藥。

【製劑規格】片劑(鈉鹽):2.5mg、5mg。

【用法用量】口服,成人常用量:避免衝擊治療,第1~3日,一日3~4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可),3日後可給維持量一日2.5~5mg[可參考凝血時間調整劑量使國際標準化比率(INR)值達2~3]。

【用藥須知】①過量易致各種出血。偶見不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹、過敏反應及皮膚壞死。②肝、腎功能損害、嚴重高血壓、凝血功能障礙伴有出血傾向、活動性潰瘍、外傷、先兆流產、近期手術者禁用。妊娠期婦女禁用。③老年人或月經期應慎用。④治療期間還應嚴密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等,用藥期間應避免不必要的手術操作,擇期手術者應停藥7日,急診手術者需糾正凝血酶原時間國際標準化比率(PTINR)值≤1.6,避免過度勞累和易致損傷的活動。