（1）他汀類藥物能降低LDL及TC水平，降TG作用很弱，而HDL水平略有提高。作用機製為抑製內源性膽固醇合成的限速酶HMGCoA還原酶，阻斷膽固醇的合成，進而促進肝代償性LDL受體的合成，增加血LDL和IDL的清除。
（2）還有其他非調血脂作用。
2.臨床應用雜合子家族性和非家族性Ⅱa型高脂蛋白血症、糖尿病性及腎性高脂血症為首選藥物。Ⅱb型和Ⅲ型高脂蛋白血症也可應用，還可用於動脈粥樣硬化、血管成形術後再狹窄、預防心腦血管事件等。
3.不良反應小且輕。大劑量時可引起胃腸道反應、肌痛、皮膚潮紅、轉氨酶升高、偶見CPK升高和橫紋肌溶解。
4.注意事項與煙酸、吉非貝齊合用應小心肝毒性和肌肉病變，與環孢素或紅黴素配伍也能增加肌肉病變的危險性。與香豆素類合用，可能使凝血酶原時間延長。
【考點2】考來烯胺的藥理作用、作用機製、臨床應用、不良反應、注意事項
考來烯胺為膽汁酸螯合劑的代表藥，在腸道內不被吸收，與膽汁酸牢固結合，阻止膽汁酸的肝-腸循環和反複利用，從而消耗大量Ch，使血漿TC和LDL水平降低。同類藥物還有考來替泊等。
1.藥理作用及機製進入腸道後不被吸收，與膽汁酸牢固結合，阻止膽汁酸的肝-腸循環和反複利用，從而消耗大量膽固醇，使血漿TC和LDLC降低。
2.臨床應用用於Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症、家族性雜合子高脂蛋白血症的治療。
3.不良反應有便秘、腹脹、噯氣和食欲減退等。長期應用可引起脂溶性維生素缺乏。
4.注意事項考來烯胺以氯化物形式應用可引起高氯酸血症。也可妨礙噻嗪類、香豆素類、洋地黃類藥物吸收，它們應在本藥服用前1小時或服用後4小時服用。
【考點3】貝特類藥物的藥理作用及機製、臨床應用、藥物相互作用
包括氯貝丁酯、吉非貝齊、非諾貝特等，主要降低血漿TG、VLDL，升高HDL。
1.藥理作用及機製主要降低血中VLDL和TG水平，對TC和LDL也有一定降低作用，輕度升高HDL水平。作用機製為：①抑製乙酰-CoA羧化酶，減少脂肪酸進入肝髒合成TG和VLDL；②增加LPL活性，加速CM、VLDL的分解；③增加HDL合成，促進Ch逆向轉運；④促進LDL清除。
2.臨床應用主要用於高TG血症，對Ⅲ型及混合型高脂蛋白血症也有較好療效，還可用於2型糖尿病的高脂血症。
3.藥物相互作用與口服抗凝藥合用，可使抗凝活性增強；與他汀類合用，可能增加肌病的發生。
【考點4】煙酸的藥理作用特點、臨床應用
1.藥理作用特點為水溶性維生素，大劑量可降低VLDL和TG水平，也降低LDL和膽固醇，輕度升高HDL水平，具有抗動脈粥樣硬化及冠心病的作用。
2.臨床應用
（1）用於各型高脂蛋白血症，是ⅴ型高脂蛋白血症的首選藥。
（2）不良反應較多，有皮膚潮紅、瘙癢，胃腸刺激如惡心、嘔吐、腹瀉等。
（3）與他汀類或貝特類合用，可提高療效。
第二節抗動脈粥樣硬化藥
【考點1】普羅布考、維生素E的藥理作用與機製、臨床應用及不良反應
普羅布考、維生素E屬於抗氧化劑，能防止氧自由基對細胞的損傷。應熟悉普羅布考的藥理作用及機製，了解維生素E的藥理作用。
1.普羅布考
（1）藥理作用與機製：①氧化型LDL（oxLDL）促進AS病的發生、發展，因此，防止脂蛋白氧化成為阻止AS發生、發展的重要措施。普羅布考為親脂性抗氧化劑，能有效預防LDL的氧化，減緩氧化LDL引起的病變過程。②調節血脂。使HDL顆粒變小，提高其從周圍組織移除膽固醇的能力。
（2）臨床應用：用於各型高膽固醇血症及其他有進行性動脈粥樣硬化形成的病人，可使黃色瘤消退，冠心病發病率降低。與考來烯胺、煙酸、他汀類藥物合用作用加強。
（3）不良反應：以胃腸道反應為主。
2.維生素E抗氧化作用強，可減少氧自由基生成，防止脂蛋白氧化及其引起的一係列AS病變過程，抑製AS病的發展。
【考點2】二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳六烯酸（DHA）的藥理作用特點及臨床應用
了解多烯脂肪酸的抗AS作用。
（1）其調血脂作用可降低TG和VLDL，升高HDL。
（2）其非調血脂作用為廣泛分布於細胞膜，取代花生四烯酸，產生相應活性物質。
（3）可用於高TG性高脂血症，防治心腦血管病。
第六章利尿藥和脫水藥
閱讀提示
本章重點是利尿藥，這是一類促進電解質和水排泄、增加尿量、消除水腫的藥物。常用的利尿藥是通過減少腎小管對鈉水的重吸收，使小管腔內Na+和水增多而排Na+利尿。應掌握主要藥物的作用部位與特點。
第一節利尿藥
【考點1】利尿藥的作用部位及分類
不同的利尿藥作用於腎小管的不同部位，其利尿作用強弱不等，這是因為腎小管不同的部位對Na+的重吸收程度不同。增加腎小球濾過率的藥亦有利尿作用，一般較弱。另外，對抗醛固酮對腎小管的作用，可促進Na+的排出，產生利尿作用。
臨床上常用的利尿藥，根據其排Na+的能力可分為：
（1）強效利尿藥。呋塞米：主要作用於腎小管髓袢升支粗段。
（2）中效利尿藥。氫氯噻嗪：主要作用於遠曲小管近端。
（3）低效利尿藥。①氨苯蝶啶、螺內酯：主要作用於遠曲小管遠端和集合管。②乙酰唑胺：作用於近曲小管。
【考點2】呋塞米、氫氯噻嗪的藥理作用、臨床應用及不良反應
掌握強效利尿藥呋塞米、中效利尿藥氫氯噻嗪的利尿作用特點和作用部位。
1.呋塞米
（1）藥理作用：利尿作用強。作用於腎小管髓袢升支粗段，幹擾Na+K+2Cl-同向轉運，妨礙NaCl重吸收，影響尿的稀釋功能和濃縮功能而產生利尿作用。
（2）臨床應用：用於嚴重水腫、急性肺水腫和腦水腫、急慢性腎衰竭、加速某些毒物排泄、高鈣血症。
（3）不良反應：有水與電解質紊亂、耳毒性等。由於其蛋白結合率極高，與其他高蛋白結合率的藥物合用時，可使血漿遊離藥物濃度升高而引起不良反應。
2.氫氯噻嗪
（1）藥理作用：具有中等強度的利尿作用。作用於遠曲小管近端Na+K+2Cl-同向轉運係統，具有利尿作用、降壓作用、抗利尿作用。
（2）臨床應用：臨床用於各種水腫，尤適用於輕、中度水腫和高血壓基礎用藥。
（3）不良反應：電解質紊亂、高尿酸血症、高血糖和高血脂等。
【考點3】氨苯蝶啶、螺內酯、乙酰唑胺的利尿作用特點及臨床應用
了解底線利尿藥氨苯蝶啶、螺內酯、乙酰唑胺的利尿作用特點及臨床應用。
1.氨苯蝶啶作用於遠曲小管遠端和集合管，可減少Na+重吸收；同時抑製Na+K+交換，使排出增多而利尿。利尿同時血鉀升高。長期服用可引起高血鉀。
2.螺內酯（安體舒通）作用於遠曲小管和集合管，是醛固酮對抗劑，具有保鉀利尿作用，故又稱保鉀利尿藥。臨床用於治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，如腎性水腫、心性水腫。
3.乙酰唑胺抑製近曲小管的碳酸苷酶而減少HCO-3重吸收，產生利尿作用。由於本藥能減少眼房水生成，主要用於治療青光眼。
第二節脫水藥
脫水藥屬於滲透性利尿藥，常用的有甘露醇、山梨醇等。本部分了解即可。
【考點】甘露醇的藥理作用及臨床應用
（1）可增加血漿滲透壓，引起組織脫水，用於治療腦水腫。
（2）也有利尿作用，常用於急性腎衰竭的治療。