（1）藥理作用特點：降壓作用與可樂定相似，屬中等偏強，降壓時也伴有心率減慢，心輸出量減少，外周血管阻力明顯降低。
（2）臨床應用：中度高血壓，適用於腎功能不良者。
7.米諾地爾
（1）藥理作用特點：是作用快而持久的強效血管擴張藥。可激動ATP敏感的K+通道，促進平滑肌細胞K+外流，使膜超極化，平滑肌鬆弛，血管擴張。舒張小動脈，對靜脈幾無影響。
（2）臨床應用：用於對其他降壓藥效果不佳的重度高血壓，需與利尿劑合用避免水鈉瀦留，與β受體阻斷藥合用可對抗反射性交感神經興奮的心血管作用。長期應用可引起多毛症。
8.吲達帕胺藥理作用特點：作用除排鈉利尿外，還直接舒張小動脈，並促進血管內皮細胞產生內皮鬆弛因子。本藥為強效、長效降壓藥，適用於伴高脂血症者。
9.二氮嗪需靜脈滴注，用於治療高血壓危象和高血壓腦病。
第三節抗高血壓藥的合理應用
【考點】合理用藥原則
1.根據病情和藥物作用特點選藥噻嗪類利尿藥、β受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥、血管緊張素轉化酶抑製藥及AT1受體阻斷藥可作為治療高血壓的一線藥物。
2.個體化治療根據病人特點選藥。
3.根據合並症選藥高血壓合並冠心病或心力衰竭，可選用利尿藥、呱唑嗪、甲基多巴、卡托普利等；合並腎功能不良，應選用利尿藥、甲基多巴、肼屈嗪等；合並消化性潰瘍不選用利舍平；合並腦血管功能不全，應慎用或禁用胍乙啶、神經節阻斷藥；合並支氣管哮喘，不宜用β受體阻斷藥；合並糖尿病或痛風不宜用噻嗪類利尿藥。
第四章抗心絞痛藥
閱讀提示
心絞痛是心肌缺血的常見症狀。心絞痛的發生與心肌氧的供需失衡有關。心肌耗氧量多少主要與心率，心肌收縮力，室壁肌張力及每搏射血時間有關；心肌供氧主要由冠脈血流量提供。心內膜下心肌供血易受心肌收縮及舒張的影響，舒張期短則心內膜下心肌供血減少。心絞痛主要分為勞累性心絞痛（常與冠狀動脈粥樣硬化有關，如穩定型心絞痛）、自發性心絞痛（主要由冠狀動脈痙攣所致，如變異型心絞痛）和混合性心絞痛（為勞累性和自發性心絞痛混合出現）。
抗心絞痛藥主要分為硝酸酯類、β受體阻斷劑及鈣拮抗劑三類。
第一節硝酸酯類及亞硝酸酯類
【考點】硝酸甘油的藥動學特點、藥理作用、作用機製、臨床應用及不良反應
硝酸甘油為長效硝酸酯類，是最常用的抗心絞痛藥。應重點掌握其藥動學特點、藥理作用、臨床應用等。
1.藥動學特點硝酸甘油在胃腸道易吸收，但首過消除明顯，不宜口服給藥。舌下含服2~5分鍾出現作用，3~10分鍾達峰值，維持20~30分鍾；也可經皮膚吸收而達到靶器官。
2.藥理作用
（1）擴張外周血管：舒張全身小靜脈，使回心血量減少，降低心室容積和室壁張力，耗氧量降低。擴張小動脈，使外周阻力降低，也使耗氧量降低。
（2）改善缺血區心肌血液供應：擴張冠脈及側支血管，使冠脈血流量較多分配到缺血區。明顯舒張心外膜血管和狹窄的冠脈及側支血管，改善缺血區血流供應。使冠脈血流重新分布，使血液易從心外膜區流向心內膜缺血區。還能抑製血小板活性，有利於冠心病的治療。
3.作用機製硝酸甘油能在血管平滑肌細胞內產生NO，後者可激活鳥苷酸環化酶，使細胞內cGMP含量增加，最終使細胞內遊離Ca2+減少，並抑製收縮蛋白，導致血管舒張。
4.臨床應用可用於各類心絞痛的治療。對急性心肌梗死不僅能減少氧耗量，尚有抗血小板凝聚和黏附作用。還可用於慢性心功能不全。
5.不良反應主要不良反應多與其擴血管作用有關，可因連續應用而產生耐受。常見皮膚發紅、搏動性頭痛。大劑量可致高鐵血紅蛋白血症，可用亞甲藍對抗。
第二節β腎上腺素受體拮抗藥
【考點】普萘洛爾抗心絞痛的藥理作用及機製、與硝酸酯類合用的合理性
β受體阻斷藥主要用於治療穩定型和不穩定型心絞痛，對伴有高血壓或心律失常者更適用；而不適用於變異型心絞痛。
1.藥理作用及機製
（1）通過阻斷心髒β受體，降低心肌收縮力，減慢心率，延長舒張期而降低心肌耗氧量。
（2）還能改善缺血區的血液供應。
（3）適用於穩定型心絞痛，禁用於變異型心絞痛。
2.與硝酸酯類合用的合理性抗心絞痛藥聯合應用可以產生協同作用並減少不良反應。
（1）普萘洛爾抑製心髒作用較強，單用可能因心肌收縮力明顯抑製，使心室排空減少，心室容積增大而升高室壁肌張力；同時由於心肌收縮力減弱，可致射血時間延長，這些作用均導致心肌耗氧量增加。
（2）硝酸酯類的硝苯地平等具有明顯擴張血管作用，可能引起反射性交感神經興奮，導致心率加快，心肌收縮力加強，從而產生心悸，甚至誘發和加重心絞痛；而普萘洛爾、維拉帕米等抑製心髒作用較強，可因心肌收縮力明顯抑製，使心室排空減少，心室容積增大而升高室壁肌張力。
（3）故可將普萘洛爾與硝酸酯類或硝苯地平聯合應用，以相互抵消各自的不良反應，增強它們的抗心絞痛作用。
第三節鈣通道阻滯藥
【考點】硝苯地平、地爾硫抗心絞痛的藥理作用特點及臨床應用
鈣通道阻滯藥主要通過抑製細胞內Ca2+濃度增加，而降低心肌收縮力，減慢心率，延長舒張期，同時通過擴張外周血管，擴張冠狀動脈而降低心肌耗氧量，增加心肌供血、供氧。
1.硝苯地平
（1）藥理作用特點：擴血管作用強，抑製心肌弱，不易誘發心衰。對缺血心肌有保護作用。
（2）臨床應用：用於變異型和穩定型心絞痛。注：維拉帕米直接作用於心髒，既可用於穩定型、變異型心絞痛，亦可適用於不穩定型心絞痛。
2.地爾硫
（1）藥理作用特點：可直接作用於心髒，引起心率輕度減慢。
（2）臨床應用：可用於各型心絞痛。
第四節其他抗心絞痛藥
【考點】雙嘧達莫、曲美他嗪的抗心絞痛作用特點
本部分內容隻需要了解，可能出現在B型題或X型題中。
1.雙嘧達莫為腺苷增強劑，可抑製心肌細胞對腺苷的攝取，減少磷酸二酯酶對cAMP的降解，擴張冠狀血管。長期用藥能促進側支循環形成，並有抗血小板聚集作用。
2.曲美他嗪為擴血管藥，能對抗腎上腺素、去甲腎上腺素的作用，能增加冠脈血流量及外周循環血流量；同時降低心髒負荷，降低心肌耗氧量。作用較強，持續時間較長。
3.其他
尼可地爾：使平滑肌細胞K+通道開放，也激活鳥苷酸環化酶，擴張血管；尚有抗血小板聚集作用。
奧昔非君：選擇性擴張冠脈，增加冠脈流量。
第五章血脂調節藥和抗動脈粥樣硬化藥
閱讀提示
血漿中膽固醇（Ch）和三酰甘油是以脂蛋白的形式存在和被轉運。高脂蛋白血症是指血漿中總膽固醇（TC）或三酰甘油（TG）及其載脂蛋白異常升高。調節血脂是防止動脈粥樣硬化（AS）的重要措施。
血脂調節藥主要包括：①主要降低總膽固醇和低密度脂蛋白的藥物：如他汀類、膽汁酸螯合劑。②主要降低三酰甘油和極低密度脂蛋白的藥物：如貝特類、煙酸類。
抗動脈粥樣硬化藥主要包括：抗氧化劑和多烯脂肪酸類。
第一節血脂調節藥
【考點1】他汀類藥物的藥理作用、作用機製、臨床應用、不良反應、注意事項
他汀類藥物是本章最重要的調血脂藥，其藥理作用、作用機製、臨床應用、不良反應、注意事項等均應掌握。作用機製中，對HMGCoA還原酶活性的抑製是最基本的作用。本類藥物中常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等。
1.藥理作用及機製