1.多奈呱齊為可逆性膽堿酯酶抑製劑，對神經元的膽堿酯酶有選擇性，使腦內ACh增加，改善腦細胞功能。
2.加蘭他敏為可逆性膽堿酯酶抑製劑，對中樞膽堿酯酶有選擇性。主要用於阿爾茨海默病。
3.石山堿甲為高選擇性膽堿酯酶抑製劑，有促進記憶再現和增強記憶保持的作用，可改善記憶和認知功能。臨床用於老年性記憶功能減退和老年性癡呆。
4.占諾美林為M1受體激動劑，可透過血腦屏障，能改善阿爾茨海默病患者的症狀和行為。
第五章鎮痛藥
閱讀提示
鎮痛藥是主要作用於中樞神經係統，可選擇性抑製痛覺，使疼痛減輕或消除的藥物，在鎮痛的同時不影響意識和其他感覺。由於其反複應用易於成癮，又稱為成癮性鎮痛藥或麻醉性鎮痛藥。臨床應用的鎮痛藥主要包括：①阿片堿類鎮痛藥：嗎啡、可待因；②人工合成鎮痛藥：呱替啶、美沙酮、芬太尼、噴他佐辛、曲馬多等。
第一節阿片生物堿類藥物
【考點1】嗎啡的藥動學特點、藥理作用、臨床應用及不良反應
掌握嗎啡的藥動學特點、藥理作用、臨床應用及不良反應，尤其是藥理作用和臨床應用。
1.藥動學特點首過消除明顯，口服生物利用度約25%，常注射給藥。多經肝髒代謝，主要代謝物嗎啡，葡萄糖苷酸生物活性比嗎啡強。
2.藥理作用與體內阿片受體結合後，通過激動不同部位的阿片受體，產生相應的藥理作用。
（1）中樞神經係統：
鎮痛、鎮靜：有強大的鎮痛作用，對各種疼痛有效。還有鎮靜作用，能消除疼痛所致的焦慮緊張等情緒反應，有些患者可出現欣快感，是造成嗎啡成癮的主要原因之一。
抑製呼吸：降低呼吸中樞對血液CO2的敏感性，使呼吸深而慢，嚴重者可因呼吸停止而死亡。
鎮咳：因成癮，常被可待因代替。
催吐：可引起惡心、嘔吐。
縮瞳：針尖樣瞳孔是嗎啡中毒的特征。
促進垂體後葉釋放抗利尿激素，使尿量減少。
（2）消化道：可興奮消化道、子宮、支氣管等平滑肌，提高其張力，因此可止瀉及致便秘。
（3）心血管係統：①擴張血管，引起體位性低血壓。②擴張腦血管，顱內壓升高。
3.臨床應用主要用於鎮痛、心源性哮喘、止瀉及複合麻醉。
4.不良反應嗎啡鎮痛作用很強，但易產生呼吸抑製和耐受性、依賴性，妨礙其廣泛應用。禁用於分娩止痛、哺乳婦女、呼吸係疾患、前列腺肥大等。
【考點2】可待因藥理作用特點和臨床應用。
本部分內容了解即可。
（1）在體內脫甲基轉變為嗎啡而起作用。
（2）作用較嗎啡弱，持續時間與嗎啡相似。鎮靜作用不明顯，欣快症與成癮性弱於嗎啡。
（3）臨床為一個典型的中樞神經鎮咳藥，也用於中等程度疼痛時的止痛。
第二節人工合成的鎮痛藥
【考點】呱替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多的藥理作用特點
熟悉這些鎮痛藥與嗎啡作用的異同，特別是鎮痛作用強度的比較。
1.呱替啶其作用與嗎啡相似，可用於鎮痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘和肺水腫。本品可增強雙香豆素的抗凝作用。
2.芬太尼鎮痛作用比嗎啡強100倍，顯效快，維持時間短。用於各種原因引起的劇痛。也能抑製呼吸，並引起明顯欣快和成癮。
3.美沙酮鎮痛強度和持續時間與嗎啡相當，用於嗎啡、海洛因等成癮者脫毒治療。
4.曲馬多鎮痛強度約為嗎啡的1/3，治療量不抑製呼吸。
5.其他噴他佐辛：鎮痛強度約為嗎啡的1/3，呼吸抑製強度為嗎啡的1/2。成癮性小，主要用於各種慢性劇痛和術後疼痛。羅通定：為植物中提取的生物堿，對慢性持續性鈍痛效果好，用於分娩痛，對產程和胎兒無不良影響。無成癮性。
第三節阿片受體拮抗藥
【考點】納洛酮、納曲酮的藥理作用、臨床應用
了解阿片受體拮抗藥的臨床應用。
1.藥理作用阿片受體拮抗藥，能阻止阿片類物質與阿片受體結合，而本身無明顯藥理作用。
2.臨床應用主要用於阿片類鎮痛藥中毒的解救，可迅速緩解呼吸抑製及其他中樞抑製症狀。
第六章解熱鎮痛抗炎藥
閱讀提示
解熱鎮痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物，也稱為非甾體抗炎藥（NSAID）。根據其化學結構可分為：水楊酸類（代表藥為阿司匹林）、苯胺類（對乙酰氨基酚）、吡唑酮類和其他抗炎有機酸類。
該類藥在化學結構上雖有較大差別，但通常具有以下三項共同作用：①解熱作用：能降低發熱病人的體溫，而對正常體溫幾乎無影響。②鎮痛作用：具有中等程度的鎮痛作用，對慢性鈍痛有良好的鎮痛效果，對創傷性劇痛和內髒絞痛無效；長期應用不產生欣快感和成癮。③抗炎、抗風濕作用：能減輕炎症的紅、腫、熱、痛等反應，但不能根除病因。
第一節非選擇性環氧酶抑製藥
【考點1】阿司匹林的藥理作用、作用機製、臨床應用及不良反應
阿司匹林是最重要的解熱鎮痛抗炎藥，它的藥理作用、作用機製、臨床應用及不良反應都應掌握。
1.藥理作用及臨床應用
（1）具有較強的解熱、鎮痛作用，用於緩解頭痛、牙痛、肌痛、神經痛和感冒發熱等。
（2）抗炎、抗風濕作用也較強，用於急性風濕熱、類風濕關節炎。
（3）還有抗血栓形成作用，用於防治血栓形成（小劑量）。阿司匹林小劑量可抑製血栓素A2（TXA2）的合成，因而減弱了TXA2誘發血小板釋放ADP的作用，進而減慢血小板的聚集過程，因此可用於預防心肌梗死和腦血栓形成。
2.作用機製本類藥物的作用均與PG及其合成減少有關，作用機製為抑製PG合成所需要的環氧酶（COX），COX有兩個同工酶：COX1和COX2，COX1多參與機體的正常生理反應；COX2則與炎症等病理過程有關。因此，對COX1的作用為其不良反應的原因，而對COX2的抑製作用為其治療作用基礎。
3.不良反應包括胃腸道反應、凝血障礙、過敏反應、水楊酸反應、瑞夷綜合征及腎功能損害。
4.禁忌葡萄糖-6-磷酸酶缺陷、痛風及心、肝、腎功能不全者慎用。消化道出血、血小板減少、有非甾體藥過敏史者禁用。
5.藥物相互作用阿司匹林可增強下列藥物的作用：其他水楊酸類、香豆素類、磺胺類、降血糖藥巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等。與糖皮質激素合用可能加劇胃腸出血。
【考點2】對乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡羅昔康、雙氯芬酸的藥理作用特點
應熟悉這些藥物的作用特點和臨床適應證。
1.對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，屬苯胺類解熱鎮痛藥。解熱鎮痛作用緩和持久，但抗炎、抗風濕作用很弱。用於感冒發熱及各種鈍痛。無明顯胃腸刺激，適合於不宜用阿司匹林的頭痛發熱病人。
2.吲哚美辛屬抗炎有機酸類，為強效非選擇性COX抑製劑，有強大的抗炎、鎮痛、解熱作用，但不良反應發生率高且重。臨床用於急慢性風濕性關節炎及癌性疼痛等。
3.吡羅昔康血漿半衰期長，用藥劑量小。對風濕性及類風濕關節炎療效與阿司匹林相同。
4.雙氯芬酸能抑製PG合成酶而具有抗炎、解熱及鎮痛作用。抗炎作用為酚酸類中最強者。主要用於風濕性及類風濕關節炎。
同類藥物還有布洛芬、萘普生等。
第二節選擇性誘導型
環氧酶抑製藥
【考點】塞來昔布、尼美舒利、美洛昔康的藥理作用特點及臨床應用
應熟悉選擇性COX2抑製藥的主要藥物名稱和作用特點。
它們為選擇性COX2抑製藥，用於抗炎、鎮痛。胃腸道和腎髒不良反應少。
第三節抗痛風藥
【考點】秋水仙堿、別嘌醇的臨床應用
了解抗痛風藥的主要品種。
1.秋水仙堿對急性痛風性關節炎有選擇性消炎作用。對一般性疼痛及其他類型關節炎無作用。
2.別嘌醇治療痛風，防止發展為慢性風濕性關節炎或腎病變。