第一章抗心律失常藥物
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抗心律失常藥是藥理學中較難理解和掌握的一章。在學習本類藥物前應先複習有關的電生理學基礎。然後熟悉抗心律失常藥的分類，掌握各類代表藥的藥理作用、臨床應用、不良反應。
第一節心律失常的電生理基礎
【考點1】心律失常發生的電生理機製
本部分內容了解即可。
快速型心律失常形成的電生理作用主要包括：衝動形成異常和衝動傳導異常。前者如異位起搏點自律性增高、後除極及觸發活動，後者如折返形成。
【考點2】抗心律失常藥的分類及各類代表藥的藥理作用
抗心律失常藥包括治療緩慢型心律失常和快速型心律失常的藥物。治療緩慢型心律失常常用異丙腎上腺素、阿托品等藥物，本章所述及的均為抗快速型心律失常的藥物。
1.藥物分類及代表藥按作用機製可分為：
Ⅰ類：鈉通道阻滯藥，本類藥物能阻滯心肌細胞膜快鈉通道，降低自律性，減慢傳導。又依其對Na+、K+轉運特點、對心肌細胞選擇性等作用的差異分為ⅠA（代表藥物：奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺），ⅠB（代表藥物：利多卡因、苯妥英鈉、美西律）和ⅠC（代表藥物：普羅帕酮）三個亞類。
Ⅱ類：β腎上腺素受體阻斷藥（代表藥物：普萘洛爾），本類藥物能阻斷心髒的μ受體，對抗兒茶酚胺類的心髒作用。
Ⅲ類：延長動作電位時程藥（代表藥物：胺碘酮、溴苄胺），本類藥物能延長心房肌、心室肌及傳導組織的動作電位時程（APD）和有效不應期（ERP）。
Ⅳ類：鈣拮抗藥（代表藥物：維拉帕米），本類藥物阻滯心肌慢鈣通道，抑製Ca2+內流，減慢房室結傳導，消除激動折返。
2.藥理作用抗心律失常藥主要通過：①影響心肌細胞Na+、K+、Ca2+的轉運，降低自律性；②減少後除極和觸發活動；③改變膜反應性及傳導性而消除折返，發揮抗心律失常作用。
第二節常用的抗心律失常藥
【考點1】奎尼丁、利多卡因、普羅帕酮、普萘洛爾、胺碘酮、維拉帕米、腺苷的藥理作用、臨床應用及主要不良反應
掌握各類代表藥物的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。
1.奎尼丁的藥理作用、臨床應用及主要不良反應
（1）藥理作用：基本作用是與心肌細胞膜鈉通道蛋白結合，阻滯鈉通道，降低膜對Na+、K+等通透性，抑製Na+內流。具體為：①降低自律性；②減慢傳導；③延長有效不應期；④阻止Ca2+內流，抑製心肌收縮；⑤對自主神經的影響：阻斷α受體和抗膽堿作用。
（2）臨床應用：為廣譜抗心律失常藥，適用於治療房性、室性及房室結性心律失常。
（3）不良反應：多，且毒性大，如胃腸道反應、金雞納反應、奎尼丁昏厥、過敏反應、心血管反應（心動過緩或停搏、血管栓塞、低血壓）等。
2.利多卡因的藥理作用、臨床應用及主要不良反應
（1）藥理作用：口服有明顯首過消除，常靜脈給藥。藥理作用為：①降低自律性，提高心室肌閾電位。②縮短ADP、相對延長ERP，有利於消除折返。③改變病區傳導速度，心肌細胞外K+升高時，利多卡因減慢傳導；而細胞外K+低時，加快傳導，均有利於消除折返。
（2）臨床應用：用於防治室性心律失常，對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。
（3）不良反應：少且較輕微。若有，主要是中樞神經係統症狀。
3.普羅帕酮的藥理作用、臨床應用及主要不良反應
（1）藥理作用：能與鈉通道結合，阻滯鈉通道，降低0相去極化速度和幅度，減慢傳導。適度延長ADP和ERP，降低自律性。
（2）臨床應用：對室性心律失常效果好。
（3）不良反應：有胃腸道症狀，偶見粒細胞缺乏，紅斑性狼瘡樣綜合征。