第一章鎮靜催眠藥
閱讀提示
鎮靜催眠藥是對中樞神經係統有抑製作用，能引起鎮靜和類似生理性睡眠的藥物。本類藥物分為苯二氮類、巴比妥類和其他類。其中苯二氮類鎮靜催眠作用好，安全範圍大，成為臨床主要的鎮靜催眠藥。
第一節苯二氮類藥
【考點1】苯二氮類藥物的藥理作用、作用機製、臨床應用與不良反應
掌握苯二氮類藥物的藥理作用、作用機製、臨床應用與不良反應。
1.藥理作用
（1）抗焦慮作用：小於鎮靜劑量時即可出現，與抑製大腦邊緣係統有關。
（2）鎮靜催眠作用：能縮短入睡潛伏期，減少覺醒次數，延長睡眠時間，對快動眼睡眠影響較小。加大劑量也不引起麻醉。
（3）抗驚厥、抗癲癇：能抑製腦內放電的擴布。
（4）中樞性肌肉鬆弛作用。
2.作用機製作用機製與增強GABA能神經的抑製作用有關，中樞神經係統內存在有能與苯二氮類藥物（BDZ）特異性結合的BDZ受體，即GABA受體-氯離子通道複合體。苯二氮類藥物與BDZ受體結合，促進GABA與GABAA受體結合，使Cl-通道開放頻率增加，有更多的Cl-內流，導致BDZ的抑製作用。
3.臨床應用
（1）焦慮症。
（2）鎮靜，如麻醉前給藥。
（3）輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。
（4）緩解骨骼肌肉痙攣。
4.不良反應
（1）治療量連續服藥可出現頭昏、嗜睡、乏力等。
（2）大劑量易致共濟失調。
（3）過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑製。
（4）靜脈注射對心血管有抑製作用。
（5）可通過胎盤屏障和隨乳汁分泌，孕婦及哺乳期婦女忌用。
（6）久服有依賴性和成癮，停藥有反跳和戒斷症狀。
【考點2】地西泮、艾司唑侖、三唑侖等的藥理作用特點
地西泮是苯二氮類的代表藥物，應掌握其藥理作用和藥動學特點、臨床應用與不良反應；熟悉本類其他藥物作用特點和臨床應用。
1.地西泮（安定）口服吸收迅速完全，肌注吸收比口服慢而不規則；血漿蛋白結合率達99%；代謝物去甲地西泮、奧沙西泮仍有活性。有明顯的抗焦慮作用、鎮靜催眠作用和很強的抗驚厥、抗癲癇作用，是癲癇持續狀態治療的首選藥。還可作為麻醉前用藥，以減少麻醉藥用量，增強安全性。但孕婦及哺乳期婦女忌用。
2.艾司唑侖有抗焦慮作用、鎮靜催眠作用和抗驚厥等作用。
3.三唑侖用於各種失眠和焦慮症。
4.其他氯硝西泮：用於各種癲癇、驚厥。硝西泮：用於各種失眠和癲癇。
第二節巴比妥類
【考點】巴比妥類藥物的藥理作用、臨床應用與不良反應
巴比妥類藥物主要有苯巴比妥（長效類）、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）和硫噴妥（超短效類）。巴比妥類口服或肌注均易吸收。脂溶性高的司可巴比妥等主要經肝代謝失效，作用持續時間短。脂溶性低的苯巴比妥等主要以原形自腎排泄，作用持續時間長。尿液pH值對其排泄影響大。
1.藥理作用共同的藥理作用為選擇性抑製中樞神經係統，隨劑量增加可呈現鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉作用，劑量過大可麻痹生命中樞而致死。
2.臨床應用用於鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉及麻醉前給藥，還可增強中樞抑製藥作用。易產生耐受性和依賴性，已不作鎮靜催眠藥常規使用。
3.不良反應包括後遺效應、耐受性、依賴性、呼吸抑製、肝藥酶誘導作用、過敏反應。
第三節其他鎮靜催眠藥
【考點】水合氯醛、甲喹酮的藥理作用特點
了解下列藥物的作用特點即可。
1.水合氯醛口服易吸收，用於催眠15分鍾起效，不縮短快動眼睡眠時間，停藥也無代償性快動眼睡眠時間延長。但對胃有刺激性，須稀釋後服，久服可引起耐受性、依賴性和成癮性。
2.甲喹酮催眠作用快而久，久服可成癮。
第二章抗癲癇藥及抗驚厥藥
閱讀提示
抗癲癇藥的作用機製是穩定細胞膜、抗癲癇藥的作用機製是穩定細胞膜、促進GABACl-通道功能。包括苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平、丙戊酸鈉、乙琥胺、氟桂利嗪、地西泮等。應掌握治療各類型癲癇的首選藥。在第二節中，要了解硫酸銅不同給藥途徑產生的不同藥理作用即可。
第一節抗癲癇藥
【考點1】苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉的藥理作用、臨床應用與不良反應
掌握苯妥英鈉的體內過程、藥理作用、臨床應用與不良反應，掌握卡馬西平、丙戊酸鈉的藥理作用和臨床應用。
1.苯妥英鈉的藥理作用、臨床應用與不良反應
（1）藥理作用：①對可興奮的膜如神經元和心肌細胞膜有穩定作用，可降低其興奮性。②還有抗外周神經痛、抗心律失常的作用。作用機製可能是由於該藥可降低細胞膜對Na+和Ca2+的通透性，從而穩定細胞膜，降低其興奮性，阻止病灶放電向周圍正常組織擴散。③也可升高腦內抑製性遞質GABA的含量，也與其抗癲癇作用有關。
（2）臨床應用：①苯妥英鈉對癲癇大發作有良效，為治療癲癇大發作首選藥之一。靜脈給藥可緩解癲癇持續狀態，但起效慢。對小發作無效，且可增加發作次數。②治療中樞疼痛綜合征。③抗心律失常。
（3）不良反應：局部刺激、神經係統反應、造血係統反應等。
2.卡馬西平的藥理作用、臨床應用與不良反應
（1）藥理作用：與苯妥英鈉類似。
（2）臨床應用：①為廣譜抗驚厥藥，對精神運動性發作效果好，是該症的首選藥。對大發作也有效，對小發作效果差。②也可用於中樞性痛症、躁狂抑鬱症、神經性尿崩症及某些心律失常的治療。
（3）不良反應：常見不良反應為複視、共濟失調、眩暈、惡心、嗜睡等。
3.丙戊酸鈉的藥理作用、臨床應用與不良反應
（1）藥理作用：口服吸收完全，抗癲癇作用與抑製電壓敏感性Na+通道有關。
（2）臨床應用：廣譜抗癲癇藥，對各型癲癇均有不同療效。對小發作療效優於乙琥胺，是小發作的首選藥物之一。
（3）不良反應：以胃腸刺激多見，少數病人可發生肝功能衰竭而致死，還可引起血小板功能異常。
【考點2】乙琥胺、苯巴比妥、撲米酮、地西泮、氯硝西泮的臨床應用
熟悉乙琥胺、地西泮在抗癲癇方麵的應用，了解其他抗癲癇藥的作用特點。
1.乙琥胺口服吸收快，對癲癇小發作療效好，是治療小發作的首選藥。對大發作無效。常見乏力、嗜睡、眩暈、頭痛等不良反應，偶見造血係統的不良影響。
2.苯巴比妥能降低病灶內細胞的興奮性，抑製異常放電；又能提高周圍正常組織興奮閾值，抑製異常放電的擴散。用於防治癲癇大發作及治療癲癇持續狀態，對精神運動性發作也有一定療效。但易引起嗜睡和精神委靡等中樞抑製現象。
3.撲米酮對部分性發作和大發作的療效優於苯巴比妥；但對複雜部分發作的療效不及卡巴西平和苯妥英鈉。
4.地西泮靜脈注射是治療癲癇持續狀態的首選藥，對癲癇小發作和精神運動性發作也有效。
5.氯硝西泮對各種癲癇都有效，尤以對失神小發作、肌陣攣發作和不典型小發作效佳。
第二節抗驚厥藥
【考點】硫酸鎂的藥理作用及臨床應用
硫酸鎂口服有瀉下和利膽作用，注射給藥可引起中樞抑製和骨骼肌鬆弛。
1.藥理作用注射給藥，可使Mg2+濃度升高，與Ca2+競爭，使運動神經末梢ACh釋放減少，產生中樞抑製、血管擴張、血壓下降、肌肉鬆弛等作用。
2.臨床應用臨床可用於緩解子癇、破傷風等引起的驚厥，也可用於高血壓危象。
3.不良反應及解救Mg2+濃度過高時可引起中毒，出現血壓下降、呼吸停止以致死亡。腱反射消失是呼吸抑製的先兆，用藥過程中應注意檢查腱反射。一旦中毒應靜注氯化鈣、葡萄糖酸鈣進行解救。
第三章精神藥物
閱讀提示
精神失常可分為精神分裂症、躁狂症、抑鬱症和焦慮症。抗精神失常藥按照藥物在臨床的用途可分為三類：抗精神病藥、心境穩定劑和抗抑鬱藥。