2.臨床應用臨床用於過敏性休克、心髒驟停、支氣管哮喘、減緩局麻藥吸收及局部止血。
3.不良反應主要為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高。
4.禁忌證高血壓、器質性心髒病、糖尿病和甲狀腺功能亢進症禁用。老年人慎用。
【考點3】異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用及不良反應
異丙腎上腺素為β受體激動藥。口服無效,舌下給藥、氣霧劑吸入及注射均易吸收。
1.藥理作用對β1受體和β2受體均有強大的激動作用,而對α受體幾無影響。
(1)激動心肌β1受體作用較強。
(2)激動心肌β2受體,使骨骼肌血管及冠脈血管擴張。
(3)鬆弛支氣管平滑肌,促進糖原分解及遊離脂肪酸釋放。
2.臨床應用臨床用於支氣管哮喘、房室傳導阻滯、心髒驟停、休克等。
3.不良反應及禁忌常見心悸、頭暈。支氣管哮喘患者劑量過大易引起心律失常。禁用於冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進症。
【考點4】多巴胺、麻黃堿、間羥胺、多巴酚丁胺等的藥理作用特點
熟悉這些藥物藥理作用特點,掌握其臨床應用。這些藥物常出現在B型題或X型題中。
1.多巴胺激動α受體和β受體,也激動多巴胺受體。
(1)激動心髒β1受體,使收縮力增強,輸出量增加。
(2)小劑量激動多巴胺受體,舒張血管,特別是腎血管舒張,腎血流增加,有排鈉利尿作用。
(3)臨床用於感染、創傷引起的休克;也可與利尿劑合用治療急性腎衰竭;還可用於急性心功能不全。
2.麻黃堿口服易吸收,可透過血腦屏障。激動α受體、β受體,也能促進去甲腎上腺素能神經末梢釋放遞質而間接發揮作用。
(1)其作用方式是:①直接激動受體;②促進NA能神經末梢釋放NA。作用弱而久,能產生快速耐受性。
(2)對心血管係統、支氣管平滑肌和CNS的作用較強。
(3)臨床用於支氣管哮喘輕症、鼻塞、某些低血壓,還可緩解蕁麻疹和血管性神經水腫的皮膚黏膜症狀。
3.間羥胺主要作用於α受體,對β1受體作用較弱。臨床用作NA的代用品,用於各種休克早期。
4.多巴酚丁胺對β1受體選擇性較強,臨床用於治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭、中毒性休克伴有的心力衰竭。
5.其他沙丁胺醇和特布他林為選擇性β2受體激動藥,用作平喘藥。
偽麻黃堿:治療各種原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙癢等。
去氧腎上腺素:主要激動α1受體,為快速短效擴瞳藥。
第二節腎上腺素受體阻斷藥
該類藥物與腎上腺素受體結合後,妨礙神經遞質或擬腎上腺素藥與受體的結合,從而拮抗遞質或擬腎上腺素藥的作用。可分為α受體拮抗藥和β受體拮抗藥。
一、α受體阻斷藥
α受體拮抗藥可選擇性拮抗α受體,將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用(腎上腺素作用的翻轉)。對去甲腎上腺素,能減弱或取消其升壓作用;對異丙腎上腺素的降壓作用無影響。包括酚妥拉明、妥拉唑林。
【考點】酚妥拉明的藥理作用及主要臨床應用
1.藥理作用
(1)阻斷血管α1受體,還直接鬆弛血管平滑肌,導致外周阻力降低;反射性引起心率加快,心收縮力加強。
(2)阻斷突觸前膜α2受體,促進神經末梢NA釋放也引起心髒興奮。
(3)還能阻斷5HT受體,促進組胺釋放。
2.臨床應用
(1)外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎。
(2)拮抗注射NA外漏引起的血管強烈收縮。
(3)抗休克。
(4)緩解嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。
(5)充血性心力衰竭。
二、β受體阻斷藥
β受體拮抗藥選擇性拮抗β受體,拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。其藥理作用為:
(1)β受體拮抗作用:拮抗心髒β1受體,降低心髒興奮性和自律性。拮抗血管β2受體及心功能受抑反射性興奮交感神經,引起血管收縮,但長期用藥的高血壓病人,外周阻力降低。拮抗β2受體,使支氣管平滑肌收縮。抑製糖原和脂肪分解,抑製腎素釋放。,
(2)內在擬交感活性:有些β受體拮抗藥除能阻斷受體外,還對β受體有一定激動作用。有內在擬交感活性的β受體拮抗藥可減少由於β受體拮抗而致的支氣管收縮、心衰、房室傳導阻滯等不良反應。
(3)膜穩定作用:有些β受體拮抗藥能抑製細胞膜對離子的通透性,降低膜的電活動。
β受體拮抗藥可用於治療高血壓、心律失常、缺血性心肌病、甲亢、偏頭痛等。其不良反應主要為誘發或加重哮喘,在某些心髒病患者可引起心衰、傳導阻滯等。同類藥有普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾等。
【考點1】普萘洛爾的藥理作用、臨床應用、不良反應及禁忌證
普萘洛爾是最重要的β受體拮抗藥,其藥理作用、作用機製、臨床應用、不良反應、體內過程等均要掌握。
普萘洛爾口服易吸收,首過消除較明顯,口服吸收個體差異大。
1.藥理作用對β1、β2受體無選擇性,無內在擬交感活性。
2.臨床應用用於心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢等。
3.不良反應可誘發支氣管哮喘、心動過緩、房室傳導阻滯等。在心功能不全者會引起急性心衰。
4.禁忌證糖尿病者慎用,支氣管哮喘及房室傳導阻滯者禁用。
【考點2】噻嗎洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛的藥理作用特點及臨床應用
應熟悉這些藥物的作用特點和臨床應用。
1.噻嗎洛爾已知的作用最強的β受體拮抗藥。可降低眼內壓治療青光眼,作用機製為減少房水的生成。
2.美托洛爾、阿替洛爾無內在活性的β1受體拮抗藥。
3.吲哚洛爾有內在活性的β1、β2受體拮抗藥。
4.拉貝洛爾、卡維地洛兼具α、β受體拮抗作用,可用於高血壓,後者還可用於某些充血性心衰。