主要用於膽石症、膽囊炎、膽道運動障礙、膽囊術後綜合征及慢性胰腺炎等。
【用法】口服,每次1片,1日3次,飯後服用。療程為2~4周。
【注意】本品副作用輕微,對中樞神經係統、心血管係統、消化係統及腎功能等幾乎無不良影響。孕婦禁用,完全性膽道梗阻及急性胰腺炎患者慎用。
【製劑】片劑:每片40mg。
【貯法】密閉,避光於幹燥處保存。
去氫膽酸DehydrocholicAcid
(脫氫膽酸,Dehydrocholin)
【性狀】白色疏鬆狀粉末;無臭,無味。在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液中溶解。
【藥理及應用】本品為膽酸的合成衍生物,可促進膽汁分泌,惟其固體成分並不增加,對脂肪的消化及吸收有促進作用,但不能增加口服維生素K的吸收。臨床上用於膽囊及膽道功能失調,膽囊切除後綜合征、慢性膽囊炎、膽石症及某些肝髒疾患(如慢性肝炎)。
【用法】口服,每次0.25~15g,1日3次;或用其鈉鹽溶液靜注,每日0.5g,以後可根據病情逐漸增加至每日2g。與阿托品或硫酸鎂合用可試用於排出膽道小結石。
【注意】對膽道完全阻塞及嚴重肝腎功能減退病人忌用。
【製劑】片劑:每片0.25g。注射液(鈉鹽):每支0.5g(10ml);1g(5ml);2g(10ml)。
熊去氧膽酸ursodeoxycholicacid
(ursodesoxycholicacid,udca,destolit,ur5acol,urso,ur5ochol)
【性狀】白色粉末;無臭,味苦,在乙醇中易溶,在氯仿中不溶;在冰醋酸中易溶,在氫氧化鈉試液中溶解。熔點200~204℃。
【藥理】長期服用本品,可增加膽汁酸的分泌,同時導致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的克分子數和膽固醇的飽和指數,從肅有利於結石中膽固醇逐漸溶解。本品在體外對膽固醇的溶解速率雖低於鵝去氧膽酸,但其在體內溶解膽固醇結石的效果卻優於後者。兩藥合用,膽汁中膽固醇的含量和飽和度的降低程度均大於使用單個藥,也大於兩藥的相加作用。這可能與兩藥對膽固醇的合成、代謝和溶解動力學的不同作用機製有關。膽石症患者使用本品後,血脂無特殊變化,長期使用本品可增加外周血血小板的數量。本品為腸肝循環藥物,口服後主要由回腸迅速吸收,在肝內與甘氨酸或牛磺酸結合,從膽汁排入小腸,參加腸肝循環。由於僅有少量藥物進入大循環,因此血藥濃度很低。本品的治療作用與其在膽汁中的濃度有關,而與血漿濃度無關,故血漿濃度並無藥動學方麵的臨床意義。t1/2為3.5~5.8天。
【應用】主要用於不宜手術治療的膽固醇型膽結石。應用本品治療時,仔細選擇病例十分重要。對膽囊功能基本正常,結石直徑在5mm以下,x線能透過,非鈣化型的浮動膽固醇型結石有較高的治愈率。結石的大小與溶石成功率密切相關,直徑小於5mm者為70%,5~10mm之間者約為50%。由於表麵積/體積的比值較大,故較小的結石對治療反應較好。本品不能溶解膽色素結石、混合結石及不透過x線的結石。對中毒性肝障礙、膽囊炎、膽道炎和膽汁性消化不良等也有一定的治療效果。
【用法】口服,利膽,1次50mg,1日150mg。早、晚進餐時分次給予。療程最短為6個月,6個月後超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥;如結石已有部分溶解則繼續眼藥直至結石完全溶解。如治療中有反複膽絞痛發作,症狀無改善甚至加重,或出現明顯結石鈣化時,則宜中止治療,並進行外科手術。溶膽石,1日450~600mg,分2次服用。
【注意】
(1)副作用主要為腹瀉,發生率約2%。其它罕見副作用有便秘,過敏反應、瘙癢、頭痛、頭暈、胃痛、胰腺炎和心動過緩等。
(2)對肝髒毒性很小。膽道完全阻塞和嚴重肝功能減退患者忌用本品。
(3)由於缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方麵的資料,孕婦不宜眼用。
【製劑】片劑:每片50mg。
【貯法】密閉涼暗處保存。
附:鵝去氧膽酸(chenodeoxycholicacid,chenodiol,cdca):本品為熊去氧膽酸的異構體,溶石機製、功效與熊去氧膽酸基本相同,但服藥量較大,耐受性稍差,腹瀉發生率高,且對肝髒有一定毒性,目前已較少應用。