口服吸收迅速但不完全。生物利用度約50~75%;Vd0.1L/kg;血漿蛋白結合率高達95%~99%;t1/2為30~70分鍾(另有報告為1.5~3.5小時);腎功能不全患者的t1/2可延長為10小時;約10%在體內代謝,主要經腎以原形排除;當心、腎功能不全時,則以非經腎清除為主,如經膽汁出現於糞便中;血漿治療濃度約為0.2~0.3μg/ml(0.6~0.9μmol/L)。但血漿藥物濃度與利尿效應關係不恒定,因有較明顯的個體差異。24小時後本品在組織內無明顯貯留。
臨床上用於治療心髒性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,並可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用於其它利尿藥無效的嚴重病例。由於水、電解質丟失明顯等原因,故不宜常規使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫和腦水腫。藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。
【用法】
(1)肌注或靜注隔日1次,每次20mg,必要時亦可1日1~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注射。兒童用量酌減。
(2)口服開始時每日20~40mg,以後根據需要可增至每日60~120mg。當每日劑量超過40mg時,可以每4小時1次分服。兒童口服量開始按1~2mg/kg,再視情況酌增。
長期(7~10日)用藥後利尿作用消失,故需長期應用者,宜采取間歇療法:給藥1~3日,停藥2~4日。
【注意】
(1)可能出現輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等副作用,有時可發生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴,少數病例有白細胞減少,個別病例出現血小板減少、多形性紅斑、直立性低血壓。長期應用可致胃及十二指腸潰瘍。
(2)由於能減少尿酸排出,故多次應用後能產生尿酸過多症,個別病人長期應用可產生急性痛風。痛風病患者慎用。
(3)糖尿病患者應用後可使血糖增高;糖尿病患者慎用。盡管其升血糖遠較噻嗪類利尿藥弱,但與降血糖藥合並應用時,仍有使血糖增高的可能。
(4)由於利尿作用迅速、強大,因此要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質不平衡。
(5)肝炎病人服用後,因電解質(特別是K+)過度丟失易產生肝昏迷。嚴重肝功能不全患者慎用。
(6)長期大量用藥時應注意檢查血中電解質濃度。頑固性水腫患者特別容易出現低鉀症狀,在同時使用洋地黃或排鉀的甾體激素時,更應注意補充鉀鹽。
(7)在脫水的同時,可出現可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不顯著升高和腎功能無損害時,可繼續使用本品。嚴重腎功能不全患者慎用。
(8)使用第一個月,要定期檢查血清電解質、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣,當治療進展中的腎髒疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現象發生時,應立即停止用藥。
(9)能增強降壓藥的作用,故合並用藥時,降壓藥的用量應適當減少。
(10)因結構上是與氯噻嗪結構相似的磺胺型化合物,能降低動脈對升壓胺(如去甲腎上腺素)的反應,並能增加筒箭毒鹼的肌鬆弛及麻痹作用,故手術前一周應停用。
(11)低鉀血症、超量服用洋地黃、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。
(12)大劑量靜注過快時,可出現聽力減退或暫時性耳聾。不宜與氨基糖昔類抗生素配伍應用,因更易引起聽力減退。
(13)孕婦禁用。小兒慎用。
【藥物相互作用】
(1)與頭孢噻啶、頭孢噻吩和頭抱乙睛配伍應用時,能增加後三藥的腎髒毒性。必須合並用藥時以選用頭孢西丁為宜。
(2)與吲哚美辛合用影響後者在腸道的吸收並對抗後者的升血壓作用。
(3)與碳酸鋰配伍,可誘發後者產生中毒症狀。可能與本品升高碳酸鋰的血漿濃度有關。
(4)靜注可引起水合氯醛產生出汗、熱潮紅、血壓不穩、心動過速、心神不寧等反應,機製不明。
(5)治療腎病綜合征期間,如加用氯貝丁酯,除增強本品的利尿作用外,還出現肌肉症狀群:肌痛、下腰部背痛、肌僵硬和全身不適等。
(6)本品與苯妥英合用,可降低本品的利尿效應達50%。
【製劑】注射液:每支20mg(2ml)。片劑:每片20mg。
【貯法】遮光、密閉、幹燥處保存。
汞撒利Mersaly
(撒利汞,灑利汞,SALYRGAN)