【藥理及應用】為有機汞強效利尿藥。作用部位與呋塞米等相似。可抑製髓袢升支髓質部和皮質部對Cl和Na+的再吸收。作用機製可能是:在酸性環境中解離出無機汞離子(Hg2+)並與腎小管細胞中含巰基(-SH)的酶結合,使之失活,抑製Cl和Na+的轉運體係,從而促進Cl和Na+的排泄增加,其中Cl的丟失較Na+明顯。本品對近曲小管H+-Na+交換和遠曲小管Na+-K+交換有抑製作用,故H+和K+的丟失程度較速尿等輕。本品利尿作用強大而持久,肌注後1~2小時顯效,6~7小時達高峰,可持續12~24小時。由於過量Cl的排泄,作為保持平衡的離子在體內積蓄,而引起低氯性堿中毒,而在堿性環境中,無機汞離子的解離受到抑製,其利尿作用減弱,故應與成酸性鹽(如NH4Cl)合用或提前三天給予,以造成代謝性酸中毒增強汞劑利尿作用。

主要用於心髒性和肝性水腫。

【用法】肌注:每次100mg,每4~5日1次。

【注意】由於汞劑可產生腎髒刺激症狀甚至引起腎小管退化和壞死,故用藥前及用藥期間,應檢查尿常規。腎炎及腎功能不全患者忌用。禁止靜脈給藥,以避免心肌抑製、血壓驟降、心律失常,甚至致死性心室顫動的發生。應用本品後,可有頭痛、發熱、流涎、口腔炎、腹瀉、出血性大腸炎、皮疹等毒副反應,應避免短期內多次應用。大量利尿後,可發生低鹽綜合征和低氯性堿中毒,除對症處理外,應適當補充鈉鹽和氯化銨。

【製劑】汞撒利茶堿注射液:每ml內含汞撤利100mg,茶堿50mg。

莫唑胺Muzolimine

(EDRUL)

【製劑】片劑:30mg

【作用特點】為作用於髓袢的利尿藥,類似呋塞米

【用法】用於水腫及高血壓。口服,30mg早晨一次服下;輕症者可每2~3日服30mg

【注意】同呋塞米,但在腎功能不全患者大劑量應用時可出現嚴重神經係統症狀。已少用或不用

托拉塞米Torasemide

【製劑】注射液:10mg(2ml)

【作用特點】與呋塞米同,但t1/2和作用持續時間較長,排鉀較少

【用法】用於高血壓,口服2.5mg。用於利尿,緊急時可作靜注

【注意】同呋塞米

依他尼酸EthacrvnicAcid

(利尿酸,EDECRIN)

【性狀】白色結晶性粉末;無臭,味微苦澀。在乙醇或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶,在冰醋酸中易溶。

【藥理及應用】利尿作用及機製、電解質丟失情況、作用特點等均與呋塞米類似。口服後吸收迅速,30分鍾內出現作用,約2小時達最高峰,持續6~8小時;靜注後5~10分鍾開始利尿,1~2小時達高峰,持續約2小時。水腫病人服藥後第一天尿量可達4L以上,因此必須小心應用,隨時調整劑量,以免引起低鹽綜合征、低氯血症和低鉀血症性堿血症。臨床用於充血性心力衰竭、急性肺水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸蟲病腹水、腦水腫及其他水腫。

【用法】

(1)口服:每次25mg,每日1~3次,如效果不顯,可略增加,但1日量不宜超過100mg,3~5日為一療程。

(2)靜注(用其鈉鹽):每次25~50mg。偶需注射第二次時,應更換部位,以免發生血栓性靜脈炎。臨用前,以5%葡萄糖注射液或生理鹽水50ml稀釋後緩慢滴注或靜注,所配溶液在24小時內用畢,3~5天為一療程。

【注意】

(1)易引起電解質紊亂,需同時補充氯化鉀(每日3~4g);因排氯可引起重碳酸鹽的蓄積和代謝性堿中毒,可用氯化物(如氯化精氨酸)調整。

(2)由於本品利尿作用強大、迅速,故當達到利尿效果後,可采取間歇療法:以最小有效量隔日使用或用藥3~5天後停藥數日後再用,以免引起嚴重電解質紊亂。

(3)按常量服用,雖然同時補充鉀鹽,仍可能出現口幹、乏力、肌肉痙攣、感覺異常、食欲減退、惡心、皮疹、頭痛、視力模糊等副作用。

(4)本品可引起暫時性或永久性耳聾,不應與氨基糖苷類抗生素合用。

(5)本品亦能引起高尿酸血症、高血糖症。

(6)靜注有發生胃腸出血傾向,偶有肝細胞損害、粒細胞缺乏、皮疹等。

(7)肌注時不宜和普魯卡因青黴素、氯黴素等配伍,以免使本品失效。

(8)嚴重肝、腎功能不全者慎用。尿閉病人和嬰兒禁用本品。

(9)應用時,應檢查血液(如血清內電解質、二氧化碳結合力等),如異常,應減量或停藥。

【製劑】片劑:每片25mg。

注射用依他尼酸鈉:每支含依他尼酸鈉25mg,甘露醇31.25mg。

【貯法】遮光、密閉保存。

依托唑啉Etozolin

(DIUZOLIN,ELKAPIN)

【作用特點】作用類似呋塞米,持續時間12~18小時

【用法】用於利尿和高血壓,口服,200~800mg/d

【注意】同呋塞米