但實際上，霍夫曼知道，合成領域和自然領域之間的界限遲早會瓦解。1828年，柏林科學家弗裏德裏希·沃勒（FriedrichWhler）發動了一場超自然的科學風暴，他通過煮沸普通的無機鹽氰酸銨合成出原本由腎髒才能產生出的尿素。沃勒的實驗看似平常，卻有著舉足輕重的意義。尿素是一種“天然的化學物質”，但沃勒的尿素前身卻是無機鹽。“一種由天然物質產生的化學物質可以在燒瓶中輕易地衍生出來”，這簡直就顛覆了對生物體的全部觀念：幾個世紀以來，人們認為生物體內的化學反應都帶有某些神秘特質，一種無法在實驗室複製的活力本質。這一理論被稱為“活力論”。但沃勒的實驗一舉擊碎了活力論，證明有機物和無機物之間可以相互轉化，生物學即是化學。甚至可能人體與一團激烈反應的化學物質沒有差別，不過是有胳膊、腿、眼睛、頭腦和靈魂的燒杯。
隨著活力論的破滅，這一邏輯也不可避免地擴展到醫學。如果生命中的化學物質可以在實驗室中合成，那麼它們能作用於活體嗎？如果生物和化學可以這樣互換，那麼燒瓶中衍生的分子能否影響生物有機體的內部運作呢？
沃勒本身是一位內科醫生，在自己的學生與合作者的協助下，他試圖從化學世界回歸到醫學領域。但是他合成的分子仍舊太簡單了，僅是化學的“簡筆畫”，要對活的細胞產生影響，需要更複雜的分子。
其實，這種複雜的化學物質已經存在了：法蘭克福染料廠的實驗室裏麵就有很多。要搭建生物學和化學之間的橋梁，沃勒隻需要一天的短途旅行，從他在哥廷根的實驗室到法蘭克福的實驗室即可。但不管是沃勒，還是他的學生，都沒有完成這個最終的旅程。大片載有分子的嵌板仍然無所事事地躺在德國紡織化學家的架子上；而醫學革命的先驅者，可能還在另一塊大陸之外。
從沃勒為印染工業進行尿素試驗，到與活細胞發生真正的聯係，整整50年的時間。1878年，萊比錫城一名24歲的醫學院學生保羅·埃爾利希（PaulEhrlich）在尋找論文課題時，提出使用服裝染料（即苯胺和它的有色衍生物）給動物身體組織染色。埃爾利希原本隻是希望動物組織染色後可以更容易地在顯微鏡下觀察。但出乎意料的是，染色後的組織並非一團模糊。苯胺衍生物隻對細胞進行了局部染色，某種特定結構因著色被突顯出來，而其餘部分則被忽略。這種染料似乎可以區分藏在細胞中的化學物質，與其中一些結合，而放過其他部分。
這種分子特異性在染料和細胞的反應中表現得如此生動，讓埃爾利希魂牽夢繞。1882年，在羅伯特·科赫（RobertKoch）的協助下，他又發現了另一奇異的化學染色斑點，這一次是分枝杆菌（mycobacteria），科赫曾發現它是肺結核的病因。幾年後，埃爾利希發現，某些毒素注入動物體內後，能夠產生“抗毒素”（後被稱為“抗體”），它以超常的特異性結合毒素並使其失活。他從馬的血液中提純了抗白喉毒素的特效血清，然後轉往斯坦格利茲（Steglitz）的血清研究檢測院，在加侖桶中製備這種血清。後來他移居法蘭克福建立了自己的實驗室。
但是埃爾利希越是廣泛探索生物領域，就越是繞回到自己原來的觀點。生物世界裏充滿了這樣的分子——它們能夠挑選出自己的夥伴，就像設計精巧的鎖能匹配一把鑰匙。毒素緊緊黏附著抗毒素，隻顯示出細胞特定部分的染色，能在一群混合的微生物中準確地挑出其中某類化學染色。埃爾利希推斷，如果生物學是一場精心安排的拚圖遊戲，那麼如果有某種化學物質可以區分細菌細胞和動物細胞，並且能夠殺滅前者而不觸及宿主，豈不更好？
一天深夜，埃爾利希參加完會議，在從柏林返回法蘭克福狹窄的夜車車廂中，興致勃勃地向另外兩位科學家同行描述他的想法：“我突然想到……應當能夠找到一種人工合成的物質，它可以針對某些疾病產生真正的、特異的療效，而不僅僅是緩和病征……這種有療效的物質，必須能直接消滅引起疾病的微生物；它不是通過‘遠距離作用’，完全是在該化合物與寄生物緊密結合的情況下才發揮作用。這些寄生物隻有在與化合物有特別關係、有特異親和性時，才會被殺滅。”
當時，與埃爾利希同一車廂的學者已經打起盹來。但是，他在這節車廂中的激昂陳辭卻以其純粹、根本的形式道出了醫學界最重要的思想之一。“化學療法”——使用特定化學物質治療疾病的這一觀念，在這個午夜時分誕生了。
埃爾利希開始在他熟悉的地方尋找“有療效的化學物質”：染色工業的化學品，如未被發掘的寶庫一般，在他早期生物學試驗中發揮了關鍵性的作用。他的實驗室就在法蘭克福繁榮的染料工業區周邊，靠近法蘭克福阿尼林法本工廠（FrankfurterAnilinfarben-Fabrik）和利奧波德·卡塞拉公司（LeopoldCassellaCompany）。他隻需走一小段路穿過山穀，便能輕易獲取化學品及其衍生物。於是，埃爾利希有了數千種化合物可供使用，開始著手進行一係列實驗，測試它們在動物身上的生物學效應。
他開始獵尋抗菌的化學物質，部分原因是他已經知道化學染料會明確地結合細菌細胞。他用能引起可怕的昏睡病的布氏錐體蟲（trypanosomabrucei）感染老鼠和兔子，然後再給它們注射化學衍生物，以確定其中是否有某種藥物可遏製感染。試驗了幾百種化學品後，埃爾利希與其合作者找到了他們的第一種抗生素：一種鮮豔的紅寶石色染料衍生物，埃爾利希稱之為“錐蟲紅”（TrypanRed）。這個以疾病和染料顏色並列命名的名字，主宰了醫學史近一個世紀的時間。
受到這一發現的鼓舞，埃爾利希又進行多項化學實驗。生物化學的宇宙向他敞開了大門：這是一個由各種特殊性質的分子組成、被不同尋常的規則所統治的天地。在血液中，有些化合物從前體物變為活性藥物，另一些則從活性藥物變為失活分子。有些化合物隨尿液排出，另外一些聚集在膽汁中，或是在血液中被立刻分解。一種分子可能在動物體內存活好幾天，但它的化學表親（隻在關鍵的幾個原子上有差別的一種變體）卻可能在幾分鍾內就在體內消失。
1910年4月19日，在威斯巴登（Wiesbaden）群賢雲集的內科醫學大會上，埃爾利希宣布又發現了一個有“特異親和性”的分子，引起極大轟動。這種新藥被神秘地稱為“化合物606”（compound606），可有效對抗一種惡名昭著、且能引發梅毒的微生物——梅毒螺旋體（Treponemapallidum）。在埃爾利希生活的時代，“歐洲18世紀的隱疾”——梅毒，仍是聳人聽聞的惡性傳染病。埃爾利希知道，一種抗梅毒的藥物一定會迅速引起轟動，他已做好準備。在聖彼得堡的醫院，化合物606已經被秘密地用於病人身上進行測試，後又對馬格德堡醫院（MagdeburgHospital）的神經梅毒病人進行了再次測試；每次實驗都獲得了非凡的成功。在赫斯特化工廠（HoechstChemicalWorks）的資助下，一間大型工廠拔地而起，準備投入商業生產。