正文 第十六章 藥物動力學(1 / 3)

第一節基本要求

一、常用術語

【考點1】藥物動力學的概念

1.藥物動力學是研究藥物體內藥量隨時間變化規律的科學。(A或B型題)

2.藥物動力學研究的內容采用動力學的基本原理和數學的處理方法,結合機體的具體情況,推測體內藥量(或濃度)與時間的關係,並求算相應的藥物動力學參數,定量地描述藥物在體內的變化規律的科學。(X型題)

【考點2】隔室模型

1.最常用的藥物動力學模型隔室模型。(A型題)

(1)把機體劃分成為由一個、兩個或兩個以上的單元構成的體係,藥物在不同的單元內進行轉運,這些單元稱為:隔室。(A或B型題)

(2)將藥物在體內的轉運看成是藥物在隔室間的轉運,這種理論稱為:隔室模型理論。(A或B型題)

2.隔室模型的分類可分為:單隔室模型、二隔室模型和多隔室模型。(X型題)

3.單隔室模型或單室模型把機體視為由一個單元組成的體係,即藥物進入體循環後,迅速地分布於各個組織、器官和體液中,並立即達到分布上的動態平衡,成為動力學上的“均一”狀態,這種模型稱為單隔室模型或單室模型。(B型題)

4.二隔室模型把機體看成藥物分布速度不同的兩個單元組成的體係,稱為二隔室(或雙室)模型。其中一個房室稱為中央室(中室),另一個隔室稱為周邊室(外室)。(B型題)

5.中央室在雙室模型中,由血液和血流非常豐富的組織、器官等所組成的隔室。(B型題)

6.周邊室在雙室模型中,由血液供應不豐富的組織、器官等組成的隔室。(B型題)

7.三隔室模型可分為:中央室、淺周邊室和深周邊室。(X型題)

★★【考點3】消除速度常數

1.消除體內藥物不可逆失去的過程。(A或B型題)

2.消除主要包括兩個過程代謝和排泄。(X型題)

3.表觀一級消除速度常數(K)

(1)簡稱消除速度常數,是藥物消除速度與藥量之間的比例常數。(A型題)

(2)K值大小可衡量藥物從體內消除的快與慢,其單位是時間的倒數,如分-1、小時-1或天-1等。(A型題)

(3)藥物消除速度常數k等於各代謝和排泄過程的速度常數之和,即:k=kb+ke+kbi+klu+……(A型題)

4.藥物從體內消除途徑有:肝髒代謝、腎髒排泄、膽汁排泄及肺部呼吸排泄等。(X型題)

★★【考點4】生物半衰期

1.生物半衰期(t1/2)

(1)生物半衰期是指體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間。(A型題)

(2)t1/2可用於衡量藥物消除速度的快慢,其單位為時間,如天、小時或分等。(A或X型題)

(3)藥物的生物半衰期與消除速度常數之間的關係為:t1/2=0.693/k。(A型題)

2.生物半衰期的應用意義對於同一藥物,正常人的藥物半衰期基本上相似;藥物的生物半衰期有改變表明該個體的消除器官功能有變化;腎功能、肝功能低下的患者,其藥物的生物半衰期延長。(X型題)

3.依據半衰期的長短對藥物進行分類可分為:極短半衰期藥物(t1/2<1小時);短半衰期藥物(t1/2為1~4小時);中等半衰期藥物(t1/2為4~8小時);長半衰期藥物(t1/2為8~24小時);極長半衰期藥物(t1/2>24小時)。(X型題)

★★【考點5】清除率(Cl)

1.清除率是指機體在單位時間內清除掉相當於多少體積的流經血液中的藥物。(B型題)

2.清除率的單位體積/時間,如L/h或ml/min。(A或B型題)

3.清除率的表達式Cl=(-dX/dt)/C或Cl=kV。(A或B型題)

第二節單室模型靜脈注射給藥

一、血藥濃度法

★★【考點1】血藥濃度法進行藥物動力學分析的藥動學方程

(1)藥物進入體內後迅速分布到機體的各部位,在血液、組織與體液之間處於一個動態平衡的“均一”狀態,這種將整個機體作為一個隔室處理的模型叫:單室模型。(B型題)

(2)單室模型靜脈注射給藥,體內藥量與時間的關係:X=X0e-kt,對數關係式:lgX=(-k/2.303)t+lgX0。(A或B型題)

(3)單室模型靜脈注射給藥,體內藥物濃度與時間的關係:C=C0e-kt,對數關係式:lgC=(-k/2.303)t+lgC0。(B型題)

★★【考點2】血藥濃度法藥物動力學參數的求算

1.消除速度常數k的計算以lgC對t作圖可得一條直線,其斜率b=-k/2.303。(A型題)

2.生物半衰期(或稱為消除半衰期)的計算t1/2=0.693/k。(A型題)

3.初始濃度C0的計算以lgC對t作圖可得一條直線,其截距a=lgC0。(A型題)

4.表觀分布容積的計算V=X0/C0。(A或B型題)

二、尿藥數據法

★【考點】尿藥數據法進行藥物動力學分析

1.用尿藥數據法求算動力學參數的條件大部分藥物以原形從腎排出,而且藥物的腎排泄過程符合一級速度過程。(X型題)

2.尿藥數據法包括兩種處理數據的方法速度法和總量減量法(虧量法)。(X型題)

3.單室模型靜注給藥尿藥排泄速度法方程lg(ΔXu/Δt)=(-k/2.303)t中+lgkeX0。(B型題)

4.單室模型靜注給藥尿藥排泄虧量法方程lg(X∞-Xu)=(-kt/2.303)+lg(keX0/k)。(B型題)

5.速度法和總量減量法的比較相同點是兩法均可求出k和ke;不同點是尿藥速度法的尿樣采集時間短,且缺少1~2個采樣點對結果無影響,缺點是數據波動大;總量減量法的波動小所求參數較精確,缺點是尿樣采集時間長,需5~7個t1/2的時間采樣。(X型題)

第三節單室模型靜脈滴注給藥

一、血藥濃度法

★★【考點】以血藥濃度法建立的藥物動力學方程

(1)單室模型恒速靜脈滴注給藥血藥濃度-時間關係式:C=k0(1-e-kt)/Vk。(B型題)

(2)單室模型恒速靜脈滴注體內藥量與時間的關係式:X=k0(1-e-kt)/k。(B型題)