中醫理論體係的形成與發展經曆了一個漫長的曆史過程，大致可以劃分為先秦時期、秦漢時期、晉隋唐時期、宋金元時期、明清時期，以及近代與現代六個階段。在這個曆程中，中醫經曆了從無到有，從神農嚐百草到各種各樣的炮製，再到中藥現代化，從單味藥到複方，再到丸劑、口服液、粉劑、針劑，從扁鵲到孫思邈再到蒲輔周，從零散的醫學書籍到政府組織編纂的大典，從點點滴滴的理論到係統成熟理論的形成。中醫理論、中醫診療技術在逐漸成熟和完善，解除了眾多患者的痛苦，民眾的口碑為傳統醫學的延續提供了強有力的保障，並傳向海外，讓更多的人了解中醫藥的優勢。在此過程中湧現出的神醫、藥王、醫藥典籍像一顆顆璀璨的明珠，裝點出一條極具神話色彩的中醫發展之路。
4.1先秦時期——萌芽階段
中醫的萌芽經曆了一個相當長的過程，是從被動的自救到初期的探尋、係統的救治。最開始的建造住所是抵禦外傷及六淫，鑽木取火不再是簡單的為了食物加熱，也變成了減輕疼痛的一種方法。還有許許多多在日常生活中遇到的巧合，都是中醫萌芽階段極其重要的元素。在這個階段，人們對醫學有了初步的認識，開始知道醫學是減輕或消除病痛的一種方法，也是最重要的方法。
4.1.1構木為巢
中醫的形成可以追溯到原始社會時期。為了保護自己、躲避野獸和風雨雷電的侵襲，我們的祖先嚐試著在樹上做巢，這也就有了後人所稱的“構木為巢”。建造房屋人被稱為“有巢氏”。自從有了房屋，古人便有了棲身之所，不再直接暴露於惡劣的自然環境之下，也減少了疾病的發生，可以說為人類的健康保健提供了有力的生活保障。
4.1.2由火到熱熨
火給人類的生活帶來了光明，帶來了溫暖。自從有了火，人類喝上了熱水，吃上了熱飯，而更加神奇的是，聰慧的人類將火應用到了醫療方麵，如用加溫後的石塊溫暖人體的局部以消除病痛的原始的熱熨法，以及在熱熨基礎上逐漸發展起來的灸法，還有用火加熱消毒手術器械等。“火”同時也給人類的健康帶來了光明。
4.1.3最早的醫療器具
原始人在生產中發現了某些工具可以作為醫療器具使用。最早的醫療器具有砭石、骨針等。砭石不僅是外科用於剖割排膿的醫療工具，而且是我國針刺術的萌芽。最初的砭石不過是由石片經打磨而成的，以後逐漸有了較進步的石針、骨針、竹針等，《帝王世紀》中關於“伏羲製九針”以治病的記載，便是使用醫療器械最早的傳說。
4.1.4毒藥與解藥
人們在尋找食物充饑的過程中，因誤食某些有毒的植物而發生嘔吐、腹瀉、昏迷的症狀，而又因食用某些動植物減輕或消除了痛苦。經過長期的實踐體驗，人們逐漸積累了一些關於植物類和動物類藥物的知識，隨後新的藥物不斷被發現並應用到醫療過程中來。除了自然界中存在的藥物，人們還發明了人工合成的化學藥品。據《周禮》記載：“凡療瘍以五毒攻之。”就是把黃堥放入石膽、丹砂、雄黃、礜石、磁石之中，燒三天三夜，然後用大公雞的羽毛掃取其煙末而成，把這種煙末撒到瘡瘍處，那些爛肉腐骨就會全部排出來。這種煉丹的製藥方法，給後世化學製藥法開辟了道路。煉丹也成為現代化學工業的先驅。
4.1.5藥酒的起源
在夏禹時代，人們學會了釀酒。酒的製作在醫藥上有著很大的意義，因酒有舒經活血壯陽等作用，所以古人就利用它來治療疾病。到了商代，人們在單純使用酒治病的基礎上，發展成利用多種藥物製成藥酒來進行治療。《素問·湯液醪醴論》中關於酒的藥用價值有這樣一段話：“帝曰，上古聖人作湯液醪醴，為而不用，何也？岐伯曰，自古聖人之作湯液醪醴者，以為備耳！夫上古作湯液，故為而弗服也。中古之世，道德稍衰，邪氣時至，服之萬全。”翻譯成白話文意思是，黃帝道，上古時代有學問的醫生，製成湯液和醪醴，但雖然製好，卻備在那裏不用，這是什麼道理？岐伯說，古代有學問的醫生，他做好的湯液和醪醴，是以備萬一的，因為上古太和之世，人們身心康泰，很少生病，所以雖製成了湯液，還是放在那裏不用的。到了中古時代，養生之道稍衰，人們的身心比較虛弱，因此外界邪氣時常能夠乘虛傷人，但隻要服些湯液和醪醴，病就可以好了。故後世有“酒為百藥之長”的說法。
4.1.6湯液——湯劑的來源
湯劑是指藥物經煎煮或浸泡、去渣取汁後製成的液體劑型，是我國應用最早、最廣泛的一種劑型。湯劑遵循辨證施治，隨症加減的原則，具有製備簡單易行、吸收快、能迅速發揮藥效的特點。早在商代就有了湯劑，那時稱為湯液。隨著用藥經驗的積累，古人根據不同的病情選擇多種藥物配製成複方，把所有的生藥用水煮成藥湯藥水，這樣便有了湯液。與“伏羲製九針”“神農嚐百草”一樣，古人也把湯液的發明集於一人之身，說是“伊尹創始湯液”。
4.1.7“望、聞、問、切”的扁鵲
在這個時期，家喻戶曉的人物當首推扁鵲。扁鵲（前407—前310）姬姓，秦氏，名越人，又號盧醫，春秋戰國時期名醫，勃海郡莫阝（今河北任丘北）人，一說為齊國盧邑（今山東長清）人。由於他的醫術高超，被認為是神醫，所以當時的人們借用了上古神話黃帝時的神醫“扁鵲”的名號來稱呼他。扁鵲“少時學醫於長桑君，盡傳其醫術禁方，擅長各科”，在趙為婦科，在周為五官科，在秦為兒科，名聞天下。扁鵲奠定了中醫學的切脈診斷方法，開啟了中醫學的先河。相傳中醫經典著作《難經》即為扁鵲所著。
扁鵲在診視疾病中，已經應用了中醫診斷技術，也就是後來中醫總結的望、聞、問和切四診法，當時扁鵲稱它們為望色、聽聲、寫影和切脈。司馬遷的《史記》中記載，有一次扁鵲行醫來到陝西的虢（音guō）國，聽說虢太子突然死亡，人們都在為太子辦理喪事。扁鵲詢問了病由，並對太子進行詳細的診查，看他的臉色，摸他的脈搏，觀察到他還有微弱的呼吸，兩股內還有體溫，斷定太子並沒有真死。扁鵲拿出了針，給太子針刺百會、合穀、人中等穴位，太子竟然慢慢地蘇醒了。以後又用湯藥給他調養了一段時間，終於使太子恢複了健康。虢君對此感激不盡，他讚揚扁鵲有起死回生的本領，扁鵲高明的醫術便流傳開來。其實扁鵲並不是能使死人複活的神醫，而是他善於運用切脈、望色、聽聲、問病情四診來診查，因此司馬遷高度讚揚扁鵲說：“至今天下言脈者，由扁鵲也。”後來人們在形容一個人的醫術高明或者藥物靈驗的時候，就說“起死有方，回生有術”。
另外，大家熟悉的《扁鵲見蔡桓公》一文用具體的案例證明了扁鵲精於望色，可以通過望色判斷病證及其病程演變和預後。相傳，扁鵲晉見蔡桓公時，通過望診判斷出蔡桓公有病，但是病情尚淺，病位還隻是在體表腠理的部位，扁鵲勸他接受治療，如不治則病情將會加深。蔡桓公卻自我感覺良好說自己沒有病，還在扁鵲退出後說：“醫生總是喜歡給沒病的人治病，並把這作為自己的功勞。”不久，扁鵲再度晉見蔡桓公時，指出其病情已加重，病位已進展到血脈，再次勸說其接受治療，以免病情進一步發展。蔡桓公仍然拒絕治療，心中不悅，認為扁鵲在炫耀自己，並以此牟利。當扁鵲第三次晉見他時，告訴他病情已惡化，病位進入到內部腸胃，如不及時治療，終將難治。蔡桓公仍不予理睬。最後一次，扁鵲遠遠地看見蔡桓公轉身就跑。蔡桓公很奇怪，故此特派人去問他，扁鵲說：“病在皮下，用藥熱敷治療就可以醫治好；病在肌膚之間，用針刺就可以醫治好；病在腸胃中，用清火湯劑就可以醫治好；要是病在骨髓，那就是掌管生命的神所管的了，我就沒有辦法治療了。現在蔡桓公的病已發展到骨髓裏麵，我因此不再過問了。”過了幾天，蔡桓公感到渾身疼痛，便派人去尋找扁鵲，這時，扁鵲已經逃到秦國去了。不久，蔡桓公就病死了。這個故事揭示了防微杜漸的道理，並對諱疾忌醫的行為給予了抨擊。從故事情節可以看出，扁鵲當時應用望診診斷疾病已達到了出神入化的境界，這也反映了望診在當時已達到了較高的診療水平。
4.2秦漢時期——奠基階段
秦漢以來，內外交通日漸發達，少數民族地區的犀角、琥珀、羚羊角、麝香，以及南海的龍眼、荔枝核等，漸為內地醫家所采用。東南亞等地的藥材也不斷進入中國，從而豐富了人們的藥材知識。秦、漢大一統社會文化格局的形成，為中醫理論體係的建構提供了思想文化基礎。
4.2.1中華第一醫書——《黃帝內經》
醫學啟蒙讀物《醫學三字經》前兩句是“醫之始，本岐黃；靈樞作，素問詳”，意思是中醫學起始於岐黃。創作於戰國、秦、漢之際，大約彙編成書於西漢中後期的《黃帝內經》總結了西漢及以前的醫學成就和臨床經驗，並吸收了當時的哲學、天文學、地理學、曆算學等多種學科的重要成就，係統地闡述了人的生理病理及疾病診斷、防治等問題，確立了中醫學的理論原則，奠定了中醫學的理論基礎。《黃帝內經》並不是一時一人之手筆，是經過許多醫家搜集、整理、集合而成，其中甚至包括東漢及隋唐時期某些醫家的修訂和補充，是眾人智慧的結晶。
《黃帝內經》以黃帝、岐伯、雷公對話和問答的形式闡述病機病理的同時，主張不治已病，而治未病。該書由《素問》和《靈樞》兩部分組成，書中係統闡述了諸多醫學問題，還涉及哲學與其他自然科學的知識。就醫學內容而言，包括人體解剖、髒象、經絡、氣血津液、體質、病因病機、診法、辨證、養生、治則、運氣、針灸，以及臨床各科的部分內容，是中醫理論發展及中醫學科分化的母體。直至現代，《黃帝內經》的許多理論知識仍有重要的指導意義，故一直被奉為中醫學之圭臬。
4.2.2惜遭遺失的《難經》
《難經》，原名《黃帝八十一難經》，共3卷，傳說為戰國時秦越人（扁鵲）所作。原版已經遺失。“難”是“問難”之義，或作為“疑難”解，“經”乃指《黃帝內經》，即問難《黃帝內經》。作者把自己認為的難點和疑點提出，然後逐一解釋闡發，部分問題做出了發揮性闡解。全書共分81難，對人體腑髒功能形態、診法脈象、經脈針法等諸多問題逐一論述。內容包括脈診、經絡、髒腑、陰陽、病因、病理、營衛、腧穴、針刺等基礎理論，同時也列述了一些病證。該書以基礎理論為主，結合部分臨床醫學，在基礎理論中以脈診、髒腑、經脈、腧穴為重點。書中對命門和三焦的學術見解及所論七衝門（消化道的7個重要關口）和八會（髒、腑、筋、髓、血、骨、脈、氣等精氣會合處）等名目，豐富和發展了中醫學的理論體係。該書還明確提出“傷寒有五”（包括中風、傷寒、濕溫、熱病、溫病），並對五髒之積、瀉痢等病多有闡發，為後世醫家所重視。
4.2.3張仲景與《傷寒雜病論》
張仲景，東漢末醫學家，名機，字仲景，東漢南陽郡（今河南南陽）人。漢末，由於疫病肆虐，張仲景出於拯夭救枉之心，“勤求古訓，博采眾方”，在《黃帝內經》《難經》的基礎上，進一步總結前人的醫學成就，並結合自己的臨證經驗，寫成我國第一部臨床醫學專著《傷寒雜病論》，此書經晉代王叔和及宋代林億等先後整理為《傷寒論》和《金匱要略》，使之得以廣為流傳。