一、抗精神病藥
二鹽酸珠氯噻噸
【其他名稱】高抗素1001,二鹽酸反氯噻噸
【藥理毒理】本品為噻噸類衍生物,鎮靜作用較強,而對植物神經的影響相對較弱;抗腎上腺素作用和抗膽堿作用引起的不良反應較輕。
【臨床應用】用於急、慢性精神分裂症,亦用於老年性、動脈硬化性癡呆。能控製激動不安、敵對攻擊性行為。
【不良反應】可見嗜睡、錐體外係反應、帕金森綜合征、靜坐不能、肌張力扭轉。尚有口幹、眩暈、尿瀦留、體位性低血壓及一過性肝損傷。
【注意事項】①肝、腎、心功能損害者禁用。②有癲癇發作史者禁用。③妊娠3個月內者禁用。④急性酒精中毒、巴比妥類中毒、昏迷狀態患者禁用。
癸酸珠氯噻噸
【其他名稱】高抗素
【一般性狀】在乙醚中結晶。
【藥理毒理】本品為氯噻噸的順式異構體。試驗表明本品的抗膽堿能作用相當弱,抗組胺作用強。口服約3~6小時。約20小時。生物利用度為25%,其代謝物的體內分布容積與其他安定劑相似,在肝、肺、腸和腎中濃度高,在腦中濃度很低。主要通過在硫上氧化、在側鏈的氮上脫烷基以及結合成葡萄糖醛酸甙而代謝,在器官內不異構化。大部分從糞便排出,小量從腎髒排出。
【臨床應用】用於精神錯亂或精神分裂症。
【不良反應】偶見錐體外係運動障礙、唾液腺和汗腺分泌障礙、胃腸道功能障礙、尿瀦留、造血功能障礙、皮膚過敏、膽汁瘀積、誘發癲癇、角膜或晶狀體混濁、心髒傳導障礙、閉經和溢乳。
【注意事項】①服藥期間應進行心電圖、血象和肝功能檢查。②酒精、安眠藥、鎮痛藥和抗精神病藥所致的急性中毒,循環性休克,昏迷,對噻噸和吩噻嗪過敏患者禁用。③與呱嗪同服,會引起錐體外係反應。④與左旋多巴同服會削弱後者作用。⑤會加劇戊四唑的痙攣傾向。⑥與安眠藥、鎮靜藥、鎮痛藥和酒類有協同作用。
二鹽酸氟呱噻噸
【一般性狀】本品係氟噻噸的消旋體,為白色或黃白色粉末。在水或醇中溶解,在氯仿中極微溶,在乙醚或苯中幾乎不溶。
【藥理毒理】本品為噻噸類衍生物,具有抗精神病與抗焦慮作用,但無鎮靜作用。口服旨在胃腸道易吸收,在腸壁可能有首過效應,在肝髒廣泛代謝後,由尿與糞便排出。本品有少量透過血腦屏障和胎盤屏障以及乳汁。
【臨床應用】用於精神分裂症。
【不良反應】可見錐體外係反應,偶見失眠、一過性肝功能改變。長期應用藥可能偶發遲發性運動障礙。
【注意事項】①過度興奮躁動和活動增多者禁用。②急性酒精、巴比妥中毒禁用。③哺乳期婦女、孕婦及有肝、腎、心血管疾病患者或有癲癇史者慎用。
癸酸氟呱噻噸
【其他名稱】三氟噻噸癸酸酯,癸酸順三氟噻噸—複康素
【一般性狀】黃色油狀物;有微臭。在乙醇中溶解,在氯仿和乙醚中易溶,在水中難溶。
【藥理毒理】本品為順式噻噸異構體。有抗精神病、提高警覺及抗焦慮作用,但無鎮靜作用。本品注射後,約周。少量分布至胎盤、乳汁內。在體內被脂解成活性成分。約3周,主要經糞便排泄,部分由尿排出。
【臨床應用】用於精神分裂症等精神病;也用於幻覺、妄想、淡漠、無活力及退縮等精神紊亂症狀。
【不良反應】可引起錐體外係反應,尤其在治療初期。偶有緩慢運動障礙或短暫失眠,大劑量時可出現鎮靜催眠作用。尚有視力模糊、頭暈、心動過速、一過性肝功能改變。
【注意事項】①有驚厥史或患嚴重肝及心血管疾病者慎用。②雖無催眠作用,駕駛員及機械操作者慎用。③曾服用有鎮靜作用的抗精神病藥者改用本品應逐漸減量撤藥。長期治療尤其大劑量應用時,應定期檢查,調整劑量。④本品可增加對酒精、巴比妥及其他中樞神經係統抑製劑的作用。⑤本品不與胍乙啶及其類似藥合用,以免影響後者的降壓效果。⑥同時用滅吐靈及呱嗪可增加錐體外係不良反應的發生率。⑦本品可減弱左旋多巴及擬腎上腺素藥的作用。⑧急性酒精、巴比妥類藥物、阿片中毒者以及過度興奮者忌用。⑨孕婦、哺乳期婦女禁用。
氟奮癸酯
【其他名稱】保利神,氟奮乃靜癸酸酯,滴咖
【一般性狀】淡黃色或黃棕色粘稠液體,黃色結晶性油狀固體;遇光色漸變深。在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中極易溶解,在水中不溶。
【藥理毒理】本品為氟奮乃靜的長效酯類化合物。注射後在體內緩慢釋放出有效成分氟奮乃靜,作用時間較長。一般在注射後24~72小時發生作用,48~96小時內作用最明顯,在體內可維持2~4周。
【臨床應用】用於精神分裂症,可緩解幻覺、妄想、淡漠、緊張、激動、焦慮。也可用於精神分裂症緩解期間的維持治療。
【不良反應】可出現錐體外係反應。偶有低血壓、粒細胞下降、胃腸道反應。
【注意事項】①對氟奮乃靜過敏者、抑鬱病人禁用。②既往有抽搐史或大腦皮質下器質性病變者,老年患者,肝、腎功能嚴重障礙者,6歲以下兒童及青光眼患者慎用。
氟呱啶醇10
【其他名稱】
【一般性狀】本品為白色至微黃色細微結晶性粉末;無臭,無味。在水中幾乎不溶,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在氯仿中溶解。其鹽酸鹽易溶於水。
【藥理毒理】本品抗焦慮、抗精神病作用強,對控製精神分裂症及其他躁狂症有效。作用機製:阻斷腦內多巴胺受體,增快腦內多巴胺轉化;阻斷植物神經係統腎上腺素受體,產生相應的生理影響。