正文 第十一章 影響血液及造血係統藥物(1 / 3)

一、抗凝血藥

華法林鈉

【其他名稱】苯丙酮香豆素鈉苄丙酮香豆素鈉

【一般性狀】白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。避光保存。

【藥理毒理】本品為雙香豆素類抗凝血藥,可以防止血栓形成。

【臨床應用】用於血栓栓塞性疾病,亦用於急性腎小球腎炎及銀屑病。

【不良反應】服藥過量易引起出血。有致畸作用。

【注意事項】①本品易通過胎盤並致畸胎或中樞神經係統異常。妊娠期接受本品所致的“胎兒華法林綜合征”表現為嚴重鼻發育不全、骨骺分離、視神經萎縮、小頭畸形、智力偏低,尚可導致胎兒心、胃腸道或和肝畸形和脾缺如等。妊娠後期3個月應用可造成母體及胎兒出血及死胎,因此妊娠期禁用本品,如需抗凝治療可給予小劑量肝素。②華法林可有少量經乳腺分泌進入乳汁。哺乳期婦女每口服5~10,血漿濃度一般為0.48~1.89,乳汁及嬰兒血漿中藥濃度極低,對嬰兒可無礙。③老年人用量適當減少。④禁忌證原則上與雙香豆素乙酯同,特別對肝、腎功能不全,嚴重高血壓伴有出血傾向者以及月經期間,應慎用。⑤本品的個體差異明顯,過量易致出血,故治療期間宜嚴密觀察口腔粘膜、鼻腔、皮下有無出血,減少不必要的手術操作,避免過度勞累和損傷性活動。⑥療程中應隨訪檢查凝血酶原時間、大便隱血及尿隱血等。

鏈激酶

【其他名稱】溶栓酶,

【一般性狀】白色或類白色無定形粉末或易碎的固體。具引濕性。在水中易溶,但稀溶液不穩定。

【藥理毒理】本品有溶解血栓作用。先與血漿纖溶酶原結合形成激活劑,再激活剩餘的纖溶酶原為纖溶酶,以溶解纖維蛋白原和纖維蛋白,使血栓溶鋸。

【臨床應用】用於多種血栓栓塞症,如急性廣泛深靜脈血栓形成,急性大麵積肺栓塞,動、靜脈插管新近阻塞和周圍動脈急性血栓栓塞等。也用於血管外科術後血栓形成,新發生的心肌梗塞,視網膜中央動、靜脈血栓形成等。

【不良反應】出血,如尿血、鼻衄、消化道出血和注射部位出血。偶見惡心、嘔吐、食欲不振、過敏、皮疹、發熱、寒顫、頭痛及肝功能異常等。罕見休克發生。

尿激酶

【其他名稱】雅激酶,尿活素

【一般性狀】本品為從人尿或人腎髒細胞的組織培養液中提取的酶。白色或類白色無定形粉末。在水中溶解,水溶液在40℃以下穩定期為3日。

【藥理毒理】本品為溶血栓藥,作用於體內纖維蛋白溶解係統,激活纖維蛋白溶解酶原,使其轉變為纖維蛋白溶解酶,加速血栓溶解。對新鮮血栓效果較好。靜脈注射後約15分鍾。

【臨床應用】用於溶解動脈或靜脈內形成的新鮮血栓,如肺栓塞、急性冠狀動脈血栓、腦血管栓塞、周圍動脈或靜脈栓塞等。也用於清除導管給藥所致的血栓。還用於眼科溶解眼前房出血形成的血凝塊。

【不良反應】出血,如尿血、鼻衄、消化道出血和注射部位出血。偶見惡心、嘔吐、食欲不振、過敏、發熱、寒戰、頭痛及肝功能異常等。罕見休克發生。

【注意事項】①使用過程中需測定凝血情況,如出現出血傾向,立即停藥,給抗纖維蛋白溶解藥。②嚴重肝功能障礙、低纖維蛋白原血症及出血性素質者禁用。③如出現過敏症狀立即停藥。④不得用酸性輸液稀釋,以免藥效下降。⑤不宜肌內注射。⑥使用本品期間,為防止出血,避免作穿刺等。冠狀動脈內給藥,最好選用上肢末端血管,給藥後加壓至少30分鍾,經常檢查穿刺部位。⑦給藥期間,不可用抗凝劑。

西洛他唑

【其他名稱】西斯台唑

【一般性狀】本品係從甲醇、水中得到的針狀結晶。

【藥理毒理】本品為抗凝藥。能明顯抑製各種聚集誘導劑引起的血小板聚集,可使聚集塊解離,不引起二次聚集。主要代謝產物環氧化物的活性為原藥的3~4倍。本品還有擴張血管作用,以外周的作用最強,對腦血管的作用較弱。其作用機製可能是抑製磷酸二酯酶的活性。

【臨床應用】用於血栓閉塞性脈管炎,局部缺血造成的潰瘍、疼痛及冷感等。