（2）作用機製：激活蟲體細胞慢鈣通道，鈣離子內流增加，細胞內鈣離子明顯增多，導致蟲體產生興奮、收縮和痙攣，最後導致痙攣性麻痹而從血管壁上脫落，並移行於肝被單核-巨噬細胞吞噬滅活。
2.吡喹酮的臨床應用
（1）可用於慢性日本血吸蟲病和急性血吸蟲病。
（2）具有抗蠕蟲作用，對各種絛蟲感染都有良好的療效，是治療各種絛蟲病的首選藥之一。
（3）還可用於薑片蟲病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病和肝吸蟲病的治療。
3.不良反應副作用輕微、短暫。主要見於神經係統、消化係統及心血管係統等。
第四節抗其他寄生蟲藥
【考點1】甲苯達唑、阿苯達唑的藥理作用、臨床應用和不良反應
熟悉甲苯達唑、阿苯達唑的藥理作用和臨床應用。
1.甲苯達唑的藥理作用、不良反應
（1）藥理作用：①為廣譜驅腸蟲藥，有抗蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲、絛蟲、腸道糞圓線蟲作用。②作用機製為：抑製蟲體微管裝配，幹擾葡萄糖攝取和利用，使蟲體能源障礙而產生死亡。③顯效緩慢，給藥後數日才能將蟲排淨。
（2）不良反應：無明顯不良反應。少數可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量時偶見過敏反應、脫發、粒細胞減少等。
2.阿苯達唑的藥理作用、不良反應
（1）藥理作用：①對腸道寄生蟲的驅殺作用和機製基本同甲苯達唑。②口服後吸收迅速，血藥濃度高，對腸道外寄生蟲如包蟲、囊蟲、旋毛蟲及華支睾吸蟲、肺吸蟲也有較好療效，為甲苯達唑所不及。
（2）不良反應：副作用輕，少數可見消化道反應和頭暈、嗜睡、頭痛等。
【考點2】左旋咪唑、噻嘧啶、呱嗪、恩波維銨的驅蟲作用特點
了解下列藥物的藥理作用特點和適應證。
1.左旋咪唑的驅蟲作用特點左旋咪唑有抗蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲作用。可抑製蟲體肌肉內的琥珀酸脫氫酶，阻斷延胡索酸還原為琥珀酸，減少ATP產生，阻斷蟲體的能量供應。當蟲體與藥物接觸時，能使神經節興奮，產生神經-肌肉去極化，肌肉發生持續性收縮而導致麻痹，使蟲體排出體外。
2.噻嘧啶的驅蟲作用特點噻嘧啶是廣譜抗蟲藥，有抗蛔蟲、、蟯蟲作用。本品是去極化神經肌肉阻斷劑，同時抑製膽堿酯酶使乙酰膽堿堆積，使蟲體神經肌肉去極化，引起蟲體痙攣麻痹，通過糞便排出體外。
3.呱嗪的驅蟲作用特點呱嗪有抗蛔蟲和蟯蟲作用。可阻斷蟲體神經–肌肉接頭處的膽堿受體，阻斷神經衝動的傳遞，使肌肉麻痹，不能吸附在宿主腸壁上，腸蠕動時隨糞便排出體外。
4.恩波維銨的驅蟲作用特點恩波維銨有強大的驅蟯蟲作用，為蟯蟲單獨感染的首選藥。
第十一章抗惡性腫瘤藥
閱讀提示
抗惡性腫瘤藥物包括烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素、鉑類配合物、植物來源的抗腫瘤藥物、影響激素功能的抗癌藥等。掌握各類常用藥物的藥理作用、臨床應用和主要不良反應。
第一節分類和機製
【考點】抗惡性腫瘤藥的作用機製和分類
根據抗腫瘤作用機製可將抗腫瘤藥物分為以下幾類。應熟悉這幾種抗腫瘤作用機製，及每種機製的代表藥物。
1.幹擾核酸（DNA、RNA）生物合成的藥物如抑製嘌呤類核苷酸合成的巰嘌呤等，抑製嘧啶類苷酸合成的氟尿嘧啶等，抑製二氫葉酸還原酶的甲氨蝶呤等，抑製核苷酸還原酶的羥基脲等，抑製DNA多聚酶的阿糖胞苷等。
2.直接破壞DNA並阻止其複製的藥物如烷化劑、絲裂黴素、順鉑、博來黴素等。
3.幹擾RNA轉錄的藥物如放線菌素、柔紅黴素、多柔比星等。
4.影響蛋白質合成和功能的藥物如門冬酰胺酶、紫杉醇、長春花生物堿等。
5.影響體內激素平衡的藥物如性激素、腎上腺皮質激素等。
第二節幹擾核酸生物
合成的藥物
【考點】氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的臨床應用及不良反應
幹擾核酸生物合成的藥物的化學結構多與體內的核酸或蛋白質代謝物相似，能與體內代謝物發生特異性結合，影響或拮抗代謝功能，從而發揮抗癌作用。主要藥物有甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、羥基脲、阿糖胞苷等，多為S期細胞周期特異性藥物。
1.氟尿嘧啶的臨床應用及不良反應
（1）臨床應用：氟尿嘧啶在體內活化後可抑製脫氧胸苷酸合成酶，抑製DNA合成。臨床多用於乳腺癌和胃腸道腫瘤手術後的輔助治療，對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。是治療實體腫瘤的首選藥。
（2）不良反應：主要為胃腸道反應，重者血性下泄而死。骨髓抑製、脫發、共濟失調。
2.巰嘌呤的臨床應用及不良反應
（1）臨床應用：巰嘌呤在體內活化後可抑製肌苷酸轉變為腺苷酸和鳥苷酸，幹擾嘌呤代謝，阻礙DNA的合成，主要用於治療急性原淋巴細胞性白血病。
（2）不良反應：多見胃腸道和骨髓抑製，少數可出現黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血症。
3.甲氨蝶呤的臨床應用及不良反應
（1）臨床應用：甲氨蝶呤是二氫葉酸還原酶抑製劑，對兒童急性淋巴細胞性白血病療效較好。
（2）不良反應：較多。①可致口腔及胃腸道黏膜損害，如口腔炎、胃炎、腹瀉、便血甚至死亡。②骨髓抑製可致白細胞、血小板減少甚至全血象下降。③也有脫發、皮炎等。④孕婦可致畸胎、死胎。⑤大劑量長期用藥可致肝、腎損害。
4.阿糖胞苷的臨床應用及不良反應