第十章抗寄生蟲病藥物
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抗瘧藥是用於預防和治療瘧疾的藥物，可分為：主要控製瘧疾症狀的抗瘧藥，如氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素等。主要用於病因性預防的抗瘧藥，如乙胺嘧啶、磺胺類等。主要控製瘧疾複發和傳播的抗瘧藥，如伯氨喹。
抗阿米巴病藥可分為作用於腸道內、腸道外或兩者兼有作用的幾種類型。抗腸內、腸外阿米巴病藥包括甲硝唑、替硝唑、依米丁等；抗腸內阿米巴病藥包括：二氯尼特、巴龍黴素等；抗腸外阿米巴病藥有氯喹。
第一節抗瘧藥
【考點1】氯喹、青蒿素、奎寧的抗瘧作用、臨床應用及不良反應
氯喹、青蒿素、奎寧是主要用於控製症狀的抗瘧藥，此類藥物主要殺滅紅細胞內期瘧原蟲。
1.氯喹的抗瘧作用、臨床應用及不良反應
（1）抗瘧作用機製：一方麵可與瘧原蟲DNA雙螺旋鏈中的鳥嘌呤、胞嘧啶堿基對結合，抑製DNA的複製和轉錄；另一方麵降低瘧原蟲利用血紅蛋白的能力，導致氨基酸缺乏而抑製瘧原蟲的生長繁殖。
（2）抗瘧作用及臨床應用：主要用於控製瘧疾的急性發作和根治惡性瘧。具有強效、速效、長效的抗瘧作用，能殺滅間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲紅細胞內期裂殖體，迅速控製症狀發作，對惡性瘧有根治作用，是控製瘧疾症狀的首選藥物。對紅細胞外期無效，不能做病因性預防和良性瘧的根治。
（3）不良反應：頭暈、頭痛、胃腸不適、視覺障礙、蕁麻疹等。長期大劑量可引起不可逆視網膜病、耳毒性、心血管反應、白細胞減少以及肝腎損害。
2.青蒿素的抗瘧作用、臨床應用及不良反應
（1）抗瘧作用及臨床應用：對紅細胞內期瘧原蟲有強大殺滅作用，對紅細胞外期無效。可用於耐氯喹蟲株的治療。臨床可用於間日瘧和惡性瘧，可透過血腦屏障，對凶險的腦型瘧亦有良好的搶救效果。
（2）不良反應：少，偶見四肢麻木感和心動過速。
3.奎寧的抗瘧作用、臨床應用及不良反應
（1）抗瘧作用及臨床應用：對各種瘧原蟲的紅細胞內期滋養體有殺滅作用，能控製臨床症狀，但療效不及氯喹而毒性較大。主要用於耐氯喹或耐多藥的惡性瘧，尤其是嚴重的腦型瘧。不能用於症狀抑製性預防，對紅細胞外期無效，對配子體亦無明顯作用。
（2）不良反應：①金雞納反應：表現為惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發生暫時性耳聾。②心肌抑製作用。③特異質反應。④子宮興奮作用（故孕婦忌用）。⑤中樞神經抑製。
【考點2】乙胺嘧啶的藥理作用及臨床應用
乙胺嘧啶是用於病因性預防的首選藥。
（1）乙胺嘧啶的藥理作用：對惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發性紅細胞外期有抑製作用，是較好的病因性預防藥。對紅細胞內期未成熟裂殖體有效，對已成熟的裂殖體無效。對配子體無直接殺滅作用，但能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內進行的正常孢子增殖，起到阻止傳播的作用。其抗瘧機製為抑製瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響核酸合成，抑製瘧原蟲的生長繁殖。長期大量服用可幹擾人體葉酸代謝。
（2）不良反應：治療量時基本不發生不良反應。兒童誤服中毒會惡心、嘔吐、發熱、驚厥甚至死亡。成人長期大劑量服用可引起巨細胞性貧血。偶可引起皮疹。
【考點3】伯氨喹的藥理作用及臨床應用
伯氨喹是主要用於防止複發和傳播的藥物。
（1）對良性瘧的紅細胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強的殺滅作用，可作為控製複發和阻止瘧疾傳播的首選藥。
（2）對紅細胞內期無效，不能控製瘧疾症狀的發作。通常需與氯喹等合用。
（3）不良反應：此藥毒性大，治療量時即可引起頭暈、惡心、嘔吐、發紺、腹痛等。少數特異質的病人因紅細胞缺乏G6PD而發生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白症。
第二節抗阿米巴病藥與
抗滴蟲病藥
【考點1】甲硝唑的藥理作用、臨床應用及不良反應
熟悉甲硝唑的藥理作用和臨床應用。
1.甲硝唑的藥理作用及臨床應用
（1）抗阿米巴作用：對組織內阿米巴滋養體有較強的直接殺滅作用，是治療阿米巴病首選藥物，治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。
（2）抗滴蟲作用：對陰道滴蟲有直接殺滅作用，是治療滴蟲病的首選藥。抗滴蟲病藥除甲硝唑外還有乙酰胂胺、曲古黴素等。乙酰胂胺為外用抗滴蟲病藥。
（3）抗賈第鞭毛蟲作用。
（4）抗厭氧菌作用：對厭氧性G+和G-杆菌和球菌都有較強的抗菌作用。
2.不良反應
（1）常見惡心和口腔金屬味。
（2）偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。
（3）少數出現白細胞暫時性減少。
（4）極少數可出現腦病、共濟失調和驚厥。
（5）服藥期間飲酒可出現急性乙醛中毒。
【考點2】替硝唑的臨床應用
了解替硝唑、二氯尼特的臨床應用。
（1）替硝唑對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當而毒性低，也可用於陰道滴蟲病。
（2）二氯尼特能直接殺死阿米巴原蟲，對腸內外阿米巴均有效，常與其他藥物聯合應用。
第三節抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥
【考點】吡喹酮的藥理作用、臨床應用及不良反應
了解吡喹酮的藥理作用、臨床應用。
1.吡喹酮的藥理作用
（1）吡喹酮具有高效、低毒、療程短、能口服等優點，對多種血吸蟲具有殺滅作用，對成蟲作用強，對幼蟲也有作用。