茶葉新梢各部位的咖啡因含量（幹量，%）
（安徽農學院，1984）
茶湯中咖啡因的含量，主要取決於茶葉種類和泡茶方法。咖啡因非常容易溶解在熱水裏麵，它在熱水中的溶解速度比其他功效成分如茶氨酸、茶多酚都要快得多。如果我們以分鍾為單位去測定咖啡因的浸出量，前一分半鍾浸出量為60%～70%，而其他成分隻能泡出來30%左右。白茶由於沒有經過揉撚，細胞相對完整，物質浸出速度較其他揉撚茶類慢，但咖啡因浸出速度仍然較茶氨酸、茶多酚快。
咖啡因很容易被吸收，攝取量的99%以上都能通過消化係統進入血液，有大約20%的咖啡因是經胃吸收，並且吸收迅速，服用後半小時左右，血漿中的咖啡因濃度就可達到最高。咖啡因經過了人體大多數生物膜，分布於人體所有的組織、器官和體液。年齡、肝功能、肥胖、體育運動、疾病、吸煙和藥物作用等因素，將影響咖啡因的利用率。咖啡因在體內代謝所需的時間因人而異，一般在血漿中半衰期為3～5小時。咖啡因在新生兒、孕婦、病人體內停留的時間較長，尤其是胎兒、新生兒，能停留數日。咖啡因在體內不積蓄，最後經肝髒代謝，代謝產物從尿中排出。孕婦大量攝入咖啡因可引起流產、早產以及新生兒的體重下降，故應慎用。因此，應科學飲用白茶，每天以10～15克為宜。
咖啡因是強有力的中樞神經興奮劑，能興奮神經中樞，尤其是大腦皮層，使人精神振奮，工作效率和精確度提高，有些人喝茶後失眠，主要是由咖啡因對神經中樞的興奮作用引起的，古人稱之為“令人少眠”“使人益思”，在飲用白毫銀針和白牡丹茶時尤為明顯。1912年《貿易雜誌》報道了Medicochirurgical藥物係H.C.Wood的研究結果：“茶中咖啡因是一種神經中樞興奮劑，使肌肉收縮更有力，而無副作用，所以肌肉活動的總和較無咖啡因影響為大。”
咖啡因具有鬆弛平滑肌的作用，能促進冠狀動脈的鬆弛，改善血液循環，加快心跳。在心絞痛和心肌梗死的治療中，茶葉可以起到良好的輔助治療作用。
咖啡因具有強大的利尿作用，它是通過促進尿液從腎髒中的濾出來實現的，而不是攝入大量的水分引起排尿。與喝水相比，喝茶時排尿量要多1.5倍左右。咖啡因的利尿作用能增強腎髒的功能，防治泌尿係統感染。通過排尿，能促進許多代謝物和毒素的排泄，其中包括酒精、鈉離子、氯離子等，因此咖啡因有排毒的效果，對肝髒起到保護作用。增進利尿，還有利於結石的排出。咖啡因的利尿功能隨著尿量的增加，能除去積累在細胞外的水分，有消水腫的作用。
曾有一段時期，人們認為飲用咖啡或含咖啡因的飲料對人體是有害的，不僅可以使自身對其產生依賴性或成癮，而且可能引起機體功能失調，甚至產生各種疾病。但是，近期的一係列研究表明，適量地攝入咖啡因對人體有積極的影響。攝取量在每千克體重15～30mg以上時，會出現惡心嘔吐、頭痛、心跳加快等急性中毒的症狀，就是我們所說的“醉茶”症狀，這些症狀會在6小時後逐漸消失。如果把咖啡因的劑量繼續加大，可引起頭痛、煩躁不安、過度興奮、抽搐等症狀。咖啡因的致死量大約為每千克體重200mg，這是一個正常飲茶完全不會達到的極限飲用量。
過量攝入咖啡因會促進體內礦物質，如鈣、鎂、鈉的排泄。其結果會使骨質密度、重量下降，且變得容易骨折。因此，過量攝取咖啡因是引發骨質疏鬆症的原因之一。這個負效應在更年期後的婦女，尤其是平時鈣的攝入量較少的婦女身上較為明顯。白茶中的咖啡因由於有茶多酚、茶氨酸等成分的協調作用，因此喝白茶時的不良反應發生的可能性較輕較緩和。但喝白茶的量因茶、因人而異，適量飲用才能達到保健養生的效果。
咖啡因可以通過刺激腸胃，促進胃液的分泌，使胃液持續增加，增進食欲，促進消化。
茶葉裏麵包含咖啡因、可可堿和茶堿三種生物堿，而咖啡因含量最多，茶堿的含量不足它的千分之一，而且茶葉裏麵咖啡因的含量比咖啡豆裏還要高好幾倍，咖啡豆裏咖啡因含量為1%～2%，茶葉裏咖啡因含量是2%～4%（最高5.5%）。為什麼茶葉中的“咖啡因”不叫“茶堿”呢？因為按科學界的慣例，最先在哪個物種中發現就冠以該物種為俗名，這個成分最先是在咖啡中被發現的，所以被叫作咖啡因。直到1827年，人們才在茶葉中發現咖啡因，終於認識了這個讓人興奮、推動茶葉普及的功臣。同時，我們現在也把咖啡因作為認定茶類植物的特征性成分，葉子裏麵有咖啡因，基本上可以判定是茶葉，如果含量超過0.1%或者0.2%，基本上就可以認定是茶類植物。
咖啡因除了以上的保健功效外還可以促進體內脂肪燃燒，提高體內脂肪的消耗率，對學習、記憶、睡眠、聲帶、過敏、腫瘤等都有影響。
茶葉中含有26種氨基酸，其中的20種是組成蛋白質的氨基酸，還有6種跟蛋白質合成無關，屬於茶葉中的次生物質，其中最重要的就是茶氨酸。茶氨酸含量占全部26種氨基酸總量的50%～70%，茶葉裏絕大部分氨基酸是茶氨酸。茶葉中的茶氨酸是茶樹中一種比較特殊的在一般植物中罕見的氨基酸，一般占茶葉幹重的1%～3%。茶氨酸能緩解茶的苦澀味，增強甜味，對白茶良好滋味的形成具有重要的意義。茶氨酸在芽與第一葉中含量最高，往下逐漸降低。另外，春茶中茶氨酸含量比夏、秋茶高。
楊偉麗等的實驗表明，鮮葉氨基酸含量為1.59%，加工後隻有白茶明顯增加，比鮮葉增加將近一倍，且比其餘五類茶含量高1.13～2.25倍。
六大茶類茶葉中氨基酸含量
（楊偉麗等，2001）
茶氨酸極易溶於水，且溶解度隨溫度升高而增大。具有焦糖的香味和類似味精的鮮爽味，在茶湯中，茶氨酸的浸出率可達80%，茶氨酸在腸道內被迅速吸收，可以到達包括大腦等在內的許多組織器官，生物利用率接近100%。茶氨酸被吸收後迅速進入血液、肝髒和腦部等組織器官，血液中的茶氨酸濃度在1小時後達到最高，腦部的茶氨酸濃度在5小時後達到最高，然後逐漸下降，茶氨酸在攝入後的24小時內通過尿液排出。