無論是日曬還是室內萎凋的白茶，對人體健康起關鍵作用的化學成分都是相同的，隻是數量會略有差異，這幾類成分主要是：茶多酚、咖啡因、茶氨酸、糖類及香味物質等。茶多酚、咖啡因、氨基酸、糖類是最重要的四類成分，其中茶多酚含量為18%〜36%，咖啡因含量為2%〜4%（最高5.5%），茶氨酸含量為1%〜3%，糖類中主要是纖維素，含量為20%〜25%。白茶中的各種功效成分由於在水中的溶解度和人體的吸收度不同，不能簡單地用茶葉中的含量來衡量其保健的功效。下麵讓我們來了解每一種功效成分的具體情況。
茶葉中的多酚類化合物簡稱茶多酚，也稱為“茶鞣質”“茶單寧”，通常茶葉中的茶多酚含量為18%～36%。茶多酚是茶葉裏最重要的一類成分，含量高，組成成分豐富，保健功效明顯。主要由以下4類物質組成：第一類是兒茶素類（黃烷醇類），兒茶素分為非酯型兒茶素和酯型兒茶素，非酯型兒茶素滋味醇和，酯型兒茶素具較強的苦澀味和收斂性。第二類是黃酮、黃酮醇類，黃酮具有非常好的抗氧化功能，對女士有養顏美容的作用，溶解在茶湯中，也參與湯色的形成，在葡萄酒中也有黃酮的存在。第三類是花青素、花白素類，水仙茶鮮葉中的花青素含量較其他大白茶鮮葉中高，所以水仙白茶成茶的顏色也較易出現紅褐；夏秋的大白茶鮮葉中花青素含量較高，所以成茶顏色也容易出現紅褐。第四類是酚酸和縮酚酸類，酚酸類在茶葉中含量少，酚酸中的綠原酸在鮮葉中增加時，鮮葉質量下降。雨水青中綠原酸含量高，是導致茶葉品質下降的原因之一。以上四類物質中以兒茶素類化合物含量最高，約占茶多酚總量的70%。
茶多酚人體吸收的比例有限，關於茶多酚吸收代謝的動物實驗主要是用兒茶素來進行的。口服的兒茶素隻有5%～8%通過消化係統被吸收，大部分通過糞便被排出體外，進入血液的兒茶素是攝取量的2%左右，一部分兒茶素會被腸道中的微生物所分解。兒茶素不但吸收率低，而且在體內代謝速度很快，服用後1～2個小時，血液中的遊離兒茶素濃度達到最高，此後逐漸減少，血液中的兒茶素約在12小時後基本消失，因此通常血液中兒茶素不會以高濃度存在。由此我們可知，通過飲用白茶來保健要掌握好每次飲茶的茶葉投放量和間隔時間，以收到良好的保健效果。
多酚類及其氧化產物有顯著的抗氧化作用，抗氧化作用多指其清除生物體內自由基的作用。自由基指含有未成對電子的原子、原子團或分子。由於自由基具有不成對的電子，因此不穩定，需要找電子去配對以使自己穩定下來，所以就會攻擊人體細胞，但我們不必把自由基看成洪水猛獸，人體的自由基主要是由於自身新陳代謝和外界環境攝入產生的，生物體內自由基處於生物生成體係與生物防護體係的平衡之中，正常人體的自由基不會對我們的健康造成危害。但如果外界環境變化、病毒誘導等因素導致自由基激增，或者由於人體機能出現問題導致體內自由基逐漸積累，從而打破體內正常的自由基平衡，而過多的自由基則會攻擊我們正常的人體細胞，造成細胞功能損傷，甚至凋亡，並最終引發疾病。這種情況下，就需要外源的抗氧化劑清除自由基，或者提高人體自身的抗氧化酶係統活力清除過量自由基，保護機體正常運轉。
茶多酚和茶黃素類主要通過以下途徑清除自由基，達到抗氧化的效果：一、直接與自由基反應，茶多酚和茶黃素是一類含有多酚羥基的化學物質，極易與自由基反應，提供質子和電子使其失去反應活性，故具有顯著的抗氧化特性。二、生物體內的氧化酶會催化體內自由基的生成，茶多酚和茶黃素類對這些氧化酶有抑製作用。三、生物體內有抗氧化係統，主要由各種抗氧化酶組成，在體內清除自由基，防止機體受損害，茶多酚和茶黃素類能提高抗氧化酶的活性。
茶葉中的黃酮多數以糖苷形態存在，是茶葉水溶性黃色素的主體，占茶葉幹重的3%～4%。研究發現，黃酮類化合物具有多種生物活性，是重要的抗氧化劑，臨床應用非常廣泛，能防治心腦血管和呼吸係統的疾病；具有抗炎、抑菌、降血糖、抗氧化、抗輻射、抗癌、抗腫瘤、抗艾滋病及增強免疫能力等藥理作用（羅海輝，2007）。如今有一些新觀點認為，黃酮類化合物還可以作為細胞信號物質，對人體的正常生理功能進行調控（古勇和李安明，2006）。湖南省農科院茶葉研究所鍾興剛研究員於2009年發表的《茶葉中黃酮類化合物對羥自由基清除實現抗氧化功能研究》中，通過對茶葉進行物質提取、定性和定量的分析，證明茶葉中含有較豐富的黃酮類化合物，並通過實驗證明這種黃酮類化合物具有較強的清除自由基的功能，並指出黃酮類化合物對羥自由基的清除率是隨著其濃度含量增加而增加的。白茶在加工過程中黃酮類含量會升高16.2倍，白茶成茶中的黃酮類物質含量是其他茶類的14.2～21.4倍。尤其需要指出的是，隨著白茶的存放，白茶的黃酮類物質會出現明顯的增長。陳期20年的白茶中黃酮的含量顯著高於其他年份的白茶，達到了13.26mg\/g，是當年新白茶的2.34倍。
眾所周知，維生素C和維生素E是發現較早、運用最廣泛的抗氧化劑，很多老人和小孩的保健品中都有這兩種成分，但現代科學證實，茶多酚和茶黃素的抗氧化能力要比維生素強許多倍。
特別需要指出的是，由於白茶工藝比其他五大基本茶類工藝簡單，隻有萎凋和幹燥兩道工序，沒有揉撚過程，茶葉細胞相對完整，沒有殺青環節，最大程度地保留了物質活性。白茶自由基含量最低，多餘的自由基是人體衰老、病變的重要原因，其他茶類的自由基含量是白毫銀針的1.6〜143倍（袁弟順，2006）。
對茶多酚能防癌、抗癌、抗突變的研究，國外的許多刊物都有相關報道。大量的研究證實，茶多酚不僅可抑製多種物理（輻射、高溫等）、化學因素所誘導的突變（抗突變作用），而且還能抑製癌組織的增生（抗癌作用）。同時，對於已經突變的癌細胞，茶多酚通過誘導癌細胞凋亡，以抑製癌症的發展及防止癌細胞的轉移。尤其需要指出的是，合理濃度下的茶多酚能誘導多種癌細胞的死亡，而對正常細胞無影響，這與化療的效果是完全不同的。
除上述保健功能外，茶多酚還可以有效地調節免疫功能，有消炎、抗病毒和殺菌的作用，對心血管疾病也有明顯的治療作用。
茶葉中的生物堿含量一般為3%～5%（最高達5.5%），主要是咖啡因（Caffeine）、可可堿（Theobromine）以及少量的茶堿（Theophylline）。以咖啡因為主，一般含量為2%～4%（最高5.5%），高於咖啡豆（1%～2%）。咖啡因是一種中樞神經的興奮劑，具有提神的作用。由於茶湯中的咖啡因常和茶多酚、茶黃素以絡合狀態存在，所以它和遊離態的咖啡因在生理機能上有所不同。咖啡因是構成茶湯滋味的重要組分，是茶湯苦味的主要貢獻者。白茶製作過程中的咖啡因含量變化差異不大，比鮮葉的含量略有增加，而且比其他五類茶含量高14%～29%。茶葉的芽和嫩葉中的咖啡因含量較高，相反，老葉和莖、梗中的含量較低，所以白毫銀針和白牡丹的咖啡因較貢眉和壽眉要高。