一、毒理學安全性評價程序的運用原則
在實際工作中，對一種外來化合物進行毒性試驗時，必須對各種毒性試驗方法按一定順序進行，才能達到在最短的時間內，以最經濟的辦法，取得最可靠的結果。因此，在實際工作中采取分階段進行的原則，即試驗周期短、費用低、預測價值高的試驗先安排。
不同的評價程序對毒性試驗劃分的階段性有不同的要求，有些程序要求進行人體或人群試驗。如《食品毒理學安全性評價程序》明確指出毒性試驗分四個階段；《農藥毒理學安全性評價程序》根據一般毒性試驗和特殊毒性試驗劃分為四個階段；《化妝品安全性評價程序和方法》對毒理學試驗要求進行人體激發斑貼試驗和試用試驗等五個階段。一般而言，投產之前，或登記、銷售之前，必須進行第一、二階段的試驗。凡屬我國首創的化合物質一般要求選擇第一到第三階段甚至第四階段的某些有關項目進行測試，特別是對其中產量較大、使用麵廣、接觸機會較多或化學結構提示有慢性毒性、遺傳毒性或致癌性可能者，必須進行全部四個階段的試驗。對於有一定毒性資料的仿製品，若生產單位能證明其產品的理化性質、純度、雜質成分及含量均與國外原產品相似，則需經一項急性毒性試驗和致突變試驗進行核對，如實驗結果與國外產品或文獻資料一致，則一般不再繼續進行試驗，可參考國外有關資料或規定進行評價。如產品質量或毒理學實驗結果與國外資料或產品不相同，則必須完成第一、二階段的試驗。
二、毒理學安全性評價程序的基本內容
（一）試驗前的準備
對一種外來化合物進行毒性試驗前，必須掌握下列基本情況。
（1）掌握該化合物的有關基本數據如① 化學結構式：有時可根據化合物結構對其毒性作出初步估計，如西方和我國學者運用量子力學原理，提出幾種致癌活性與化學結構關係的理論，有助於推算多環芳烴等化合物的致癌活性；② 組成成分和雜質：化合物中的雜質，特別對於低毒化合物，在動物實驗中可因其中含有雜質而增加其毒性；③ 理化常數：如相對密度、沸點、熔點、水溶性或脂溶性、蒸汽壓等；④ 定量測定方法等。
（2）了解生產過程中所用的原料和中間體。
（3）了解化合物應用情況及用量，包括人體接觸化合物的途徑，化合物所產生的社會效益、經濟效益、人群健康效益等，這些將為毒性試驗的設計和對試驗結果進行綜合評價及采取生產使用的安全措施提供參考。例如，對食品添加劑應掌握其加入食品中的數量；對農藥應掌握施用劑量和可能在農作物的殘留量；如果是環境汙染物，則應掌握其在水體、空氣或土壤中的含量；如果是工業毒物，則應考慮其在空氣中的最大濃度。總之，對各種外來化合物都應盡量估計人體通過各種途徑實際可能接觸的最大劑量。
（4）作為毒性試驗的樣品，應是實際生產使用的或人類實際接觸的產品要求生產工藝流程和產品成分規格必須穩定，必要時對受試樣品須用紫外或紅外分光光度法、氣相色譜法、薄層層析等方法進行分類，取得吸收光譜或色譜測試資料，以控製樣品的純度一致性。在一般情況下，應采用工業品或市售商品，而不是純品。如需確定毒性作用是來自該化合物本身或其所含雜質，則可采用純品和工業品分別試驗，進行比較。
（5）選擇實驗動物的要求根據微生物的控製程度，我國將實驗動物分為無菌動物（以無菌技術獲得，用現有的方法檢不出任何微生物的動物）、無特定病原體動物（不帶有指定性的致病性微生物和寄生蟲的動物，即SPF動物）、清潔級動物（原種群為屏蔽係統中的SPF動物，飼養在屏蔽係統或溫濕度恒定的普通設施中，其體內不帶有人畜共患的傳染病病原體的動物）和普通級動物（微生物、寄生蟲帶有情況不明確，但不能帶有人畜共患的和致動物烈性傳染病的病原體的動物）。毒理學試驗中使用的動物，國家頒布了規範化的管理標準，規定必須使用經權威部門認證合格的試驗動物。一般而言，至少應選擇清潔級動物。