一、製定毒理學安全性評價程序的意義
外來化合物的安全性是指一種化合物在規定的使用方式和用量條件下，對人體健康不致產生任何損害，即不引起急性、慢性中毒，亦不至於對接觸者（包括老、弱、病、幼和孕婦）及其後代產生潛在危害。毒理學安全性評價是通過動物實驗和對人群的觀察，闡明某種物質的毒性及潛在的危害，對該物質能否投放市場做出取舍的決定，或提出人類安全的接觸條件，即對人類使用這種物質的安全性做出評價的研究過程稱為毒理學安全性評價（toxicological safety evaluation）。
對某種外來化合物進行安全性評價時，必須掌握該化合物的成分、理化性質等基本資料、動物實驗資料及對人群的直接觀察資料，最後進行綜合評定。所謂絕對的安全實際上是不存在的。在掌握上述三方麵資料的基礎上，進行最終評價時，應全麵權衡其利弊和實際的可能性，從確保發揮該物質的最大效益以及對人體健康和環境造成最小的危害的前提下做出結論。
20世紀以來，隨著現代工業特別是化學工業的迅猛發展，人類在日常生活和生產中接觸及使用的新化學品與日俱增。但是，在目前已知的人類可能接觸或銷售的500萬種化合物質中，進行了化學品毒性登記的隻有10萬餘種，而其中人類經常使用或接觸的化學品種類已逾7萬種；此外，許多新化學品正以每年1000種的速度不斷湧現。據不完全統計，我國生產的化學品約為4000多種。這些化合物質在影響生態環境的同時，對人類的健康也造成了嚴重的威脅。人類長期直接或間接地接觸這些化合物質所引起的毒性以及致畸、致突變和致癌作用，越來越受到人們共同的重視和關注。因此，為防止外來化合物質對人體可能帶來的有害影響，對各種已投入或即將投入生產和使用的化合物質進行毒性試驗研究，據此對其做出安全性評價並提供毒理學方麵的科學依據，就成為一項極為重要的任務。為便於將彼此的試驗結果進行評價比較時有共同的基礎，有利於推動安全性評價工作的開展，按照安全性評價對毒理學試驗的最基本要求和目前技術水平的具體情況，製訂一個相對統一的毒性試驗的毒理學評價程序有著重要的意義。
二、毒理學的基本概念
（一）毒性（toxicity）
毒性指外來化合物能夠造成機體損害的能力。毒性較高的物質，隻要相對較小的數量，可對機體造成一定的損害；而毒性較低的物質，需要較多的數量，才呈現毒性。物質毒性的高低，僅具有相對意義。在一定意義上，隻要到達一定的數量，任何物質對機體都具有毒性；如果低於一定數量，任何物質都不具有毒性。與機體接觸的量是影響化學毒性的關鍵因素。除物質與機體接觸的數量外，還要考慮與機體接觸的途徑（胃腸道、呼吸道、皮膚或其他途徑）、接觸的方式（一次接觸或多次接觸以及每次接觸時間的長短與間隔）。此外，物質本身的化學性質及物理性質都可影響物質的毒性。
（二）損害作用（adverse effect）與非損害作用（non adverse effect）
外來化合物在機體內可引起一定的生物學效應，其中包括損害作用和非損害作用。損害作用是外來化合物毒性的具體表現。毒理學的主要研究對象是外來化合物的損害作用。一般認為非損害作用所致機體發生的一切生物學變化都是暫時的和可逆的，並在機體代償能力範圍之內，不造成機體功能、形態、生長發育和壽命的改變；不降低機體維持內穩態的能力，不引起機體某種功能容量（如進食量、體力勞動負荷能力等）的降低，也不引起機體對額外應激狀態代償能力的損傷。損害作用與非損害作用相反，具有下列特點：機體的正常形態、生長發育過程受到嚴重的影響，壽命亦將縮短；機體功能容量或對額外應激狀態代償能力降低；機體維持內穩態能力下降；機體對其他某些因素的不利影響的易感性增高。
（三）劑量（dose）
劑量是決定外來化合物對機體損害作用的重要因素。它既可指給予機體的數量或與機體接觸的外來化合物的數量，也可指外來化合物吸收進入機體的數量，以及外來化合物在關鍵組織、器官或體液中的濃度或含量。由於後者的測定不易準確進行，所以一般劑量的概念，即為給予機體的外來化合物數量或與機體接觸的數量。表示劑量的單位是每單位體重接觸的外來化合物數量，例如每千克體重mg。不同劑量的外來化合物對機體可以造成不同性質或不同程度的損害作用。換言之，造成不同性質或程度損害作用的劑量並不一樣，因此，提及劑量，還必須與損害作用的性質或程度相聯係。劑量具有下列各種概念。