1944年8月21日至10月7日，美英蘇和美英中的代表在華盛頓附近的一座古老莊園敦巴頓橡樹園舉行會議。8月21日至9月28日，美蘇英三國政府代表參加第一階段會議。9月29日至10月7日，美英中三國政府代表參加第二階段會議。中國政府代表是顧維鈞。在兩個階段的會議上，四國代表以美國提出的《普遍國際組織暫定草案》為基礎，製定並通過了《關於建立普遍性國際組織的提案》，準備遞交給以後將召開的新國際組織製憲大會。《提案》建議稱新國際組織為“聯合國”，規定了聯合國的宗旨和原則、會員國的資格、聯合國的主要機構的組織和職權等。
敦巴頓橡樹園會議規劃了聯合國憲章的基本輪廓，解決了聯合國建立的主要問題。羅斯福將會議提案稱為“國際政治合作的奠基石”，斯大林認為這次會議是“聯合國家戰線的鮮明標誌”。但是敦巴頓橡樹園會議在兩個重要問題上未達成協議。
一、安理會投票程序問題。按照《提案》，聯合國包括大會、安理會、國際法庭和秘書處四個主要機構。安理會負有維護國際和平的主要責任，由蘇美英中法五個常任理事國和六個非常任理事國組成。常任理事國擁有否決權，對此三國並無歧義。但美英代表認為，如果一個常任理事國是爭端的當事國，該國不應享有否決權。前蘇聯代表則認為，在任何情況下不得取消否決權。雙方竟未能統一，故敦巴頓橡樹園會議提案中隻說安理會的投票程序仍在考慮之中。
二、聯合國創始會員國資格問題。美國提出，除26個《聯合國家宣言》簽字國外，再增加8個未曾向軸心國宣戰的國家，其中6個是拉美國家。前蘇聯代表葛羅米柯提出，假如16個前蘇聯加盟共和國也被列入創始會員國之內，前蘇聯就同意接納這8個非宣戰國。美國代表聞此大驚。羅斯福認為，前蘇聯的要求，就像美國要求接納美國的48個州為聯合國會員國一樣，實為“荒謬”。他要求會議對此問題嚴加保密。8月31日，他致電斯大林，進行了緊急磋商，雙方同意將這個問題暫時擱置起來。
在1945年2月的美蘇英三國首腦雅爾塔會議上，羅斯福對敦巴頓橡樹園會議兩個懸而未決的問題提出折衷方案。關於安理會表決程序，他提出：對采取和平手段解決爭端的“準司法性”問題，安理會常任理事國如係當事國，不得使用否決權;對采用強製手段加以解決的“實質性”問題，如製止對和平的破壞、控製軍備等問題，安理會所做的一切決定均需常任理事國的一致意見，不論其是否是爭端或衝突的當事國。這一方案被稱為“大國一致原則”，又稱“雅爾塔公式”。關於聯合國創始國問題，美英對蘇作出讓步，同意烏克蘭和白俄羅斯為該組織創始國。三方同時達成一項默契，如果美國也要求增加投票權，蘇英將支持美國享有同前蘇聯相等的三票。這一消息傳出後，美國公眾輿論指責美蘇進行“幕後交易”。美國政府不得不於4月3日宣布，美國支持前蘇聯要求，但不為自己謀求三個投票權。
雅爾塔會議決定於1945年4月25日在美國舊金山召開聯合國製憲會議，參加國應為1942年1月1日在《聯合國家宣言》上簽字的國家和1945年3月1日前向軸心國宣戰的國家。會議建議中國和法國也為舊金山會議發起國。法國拒絕了這一建議。
1945年3月5日，美國代表中美蘇英四國向有關國家發出邀請書，提議把敦巴頓橡樹園會議的提案和雅爾塔會議有關協議作為正式方案提交舊金山大會，並請各受邀國對議案提出修正意見。至1945年5月5日，各國提出的修正案近1200個。
1945年4月25日，在前蘇聯紅軍與英美聯軍在易北河勝利會師的同一天，聯合國製憲會議在舊金山大歌劇院如期舉行。會議的正式名稱是“聯合國家國際組織會議”。這是世界外交史上規模空前的盛會。參加會議的有46個國家的代表團，代表282名，隨行人員1726名。大會秘書處工作人員1058人，采訪記者2636人。中美蘇英四國首席代表為宋子文、斯退丁紐斯、莫洛托夫和艾登。中國共產黨的代表董必武是中國政府代表團的正式成員。法國首席代表是皮杜爾。
會議分三階段進行。
第一階段，4月25日至5月2日，大會進行一般性辯論，研究和討論有關會議的組織工作，做出了下列一些決議：設立由各國首席代表組成的指導委員會和由中、美、蘇、英、法等14國首席代表組成的執行委員會，四大發起國首席代表輪流擔任大會主席，斯退丁紐斯任執行委員會和指導委員會主席，成立四個分別研究憲章有關部分的專門委員會，一切關於實質性問題的決議應以三分之二的多數票通過，一切程序事項應以半數票通過，中、英、俄、法、西5種語言為大會正式語言。此外，大會還通過了邀請4個新參加國的決定。在決定是否接納阿根廷的問題上，美國自恃擁有多數票，強行表決通過，開創了聯合國內操縱投票的惡劣先例。
第二階段，5月3日至6月20日，各專門委員會討論和製定憲章。第一專門委員會負責研究聯合國宗旨、原則和組織問題;第四專門委員會研究國際法院和各種法律問題，這兩個委員會比較順利地達成協議。
負責研究大會和托管問題的第二專門委員會出現較大爭論。澳大利亞等一些中小國代表主張擴大大會權力，遭到前蘇聯代表的反對。最後達成協議，通過對原則案所規定的大會權力有所擴大的修正案。在托管問題上，對於托管之目的產生爭論。中、蘇等國主張托管應最終實現獨立之目的，英、法、意維護凡爾賽和會製定的委任統治製度，美國態度曖昧。經反複爭論，最後達成的協議規定，托管製度的基本目的之一是“增進其趨向自治或獨立之逐漸發展”。