4.隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:
(1)血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
(2)小兒應定期檢測生長和發育情況。
(3)眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。
(4)血清電解質和大便隱血。
(5)高血壓和骨質疏鬆的檢查,尤以老年人為然。
[孕婦及哺乳期婦女用藥](1)妊娠期用藥:糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂,胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。
(2)哺乳期用藥:由於糖皮質激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑製、腎上腺皮質功能抑製等。
孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下,盡可能避免使用。
[兒童用藥]小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重。
[老年患者用藥]老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。
【禁忌症】
對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情況下應權衡利弊使用,注意病情惡化的可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修複期,角膜潰瘍,腎上腺皮質機能亢進症,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控製的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。
醋酸潑尼鬆片
【藥物名稱】
醋酸潑尼鬆片Prednisone
【藥物別名】
強的鬆
【分子式成分】
化學名為:17α,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。分子式:C23H28O6。分子量:400.47
【製劑規格】
片劑:5mg。本品為白色片。
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑製作用,作用機理為:
1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑製炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑製吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。
2.免疫抑製作用:包括防止或抑製細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表麵受體的結合能力,並抑製白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥動學】
在肝內轉化為潑尼鬆龍才顯活性,生理T1/2為60min。
本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基後顯藥理活性,生理半衰期為60分鍾。體內分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎,在血中本品大部分與血漿蛋白結合,遊離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。
【適應證】
過敏性與炎症性疾病等。過敏性與自身免疫性炎症性疾病。適用於結締組織病,係統性紅斑狼瘡,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及適用於其他腎上腺皮質激素類藥物的病症等。
【不良反應】
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑製作用較強。並發感染為主要的不良反應。
【相互作用】
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑製劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑製劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑷與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素製劑合用,可加強其的治療作用和不良反應。
⑽與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⑿與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑製劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝髒代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長激素合用,可抑製後者的促生長作用。
【用法用量】
口服,成人開始15mg~40mg/日,需要時可增至60mg/日,分次服用,病情穩定後逐漸減量。維持量5mg~10mg/日。
1.對於係統性紅斑狼瘡、腎病綜合症、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40-60mg,病情穩定後逐漸減量。
2.對藥物性皮炎、尋麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給潑尼鬆每日20-40mg,症狀減輕後減量,每隔1-2日減少5mg。
3.防止器官移植排異反應,一般在術前1-2天開始每日口服100mg,術後一周改為每日60mg,以後逐漸減量。
4.治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60-80mg,症狀緩解後減量。
【注意事項】
妊娠C類。本品無需經肝髒轉化,可用於肝功能不全者。一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。本品注射劑(醇型)中含有50%乙醇,必須充分稀釋至0.2mg/ml後供靜脈滴注用,有中樞神經係抑製或肝功能不全者應慎用,需用大劑量時應改用氫化可的鬆琥珀酸鈉。
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用。必要應用時,必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
4.對有細菌、真菌、病毒感染者,應在應用足量敏感抗生素的同時謹慎使用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑製、腎上腺功能抑製等不良反應。
[兒童用藥]小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,因激素可抑製患兒的生長和發育,如卻有必要長期使用,應采用短效(如可的鬆)或中效製劑(如潑尼鬆),避免使用長效製劑(如地塞米鬆)。口服中效製劑隔日療法可減輕對生長的抑製作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察,患兒發生骨質疏鬆症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外,更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對於有腎上腺皮質功能減退患兒的治療,其激素的用量應根據體表麵積而定,則易發生過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。
[老年患者用藥]用糖皮質激素易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。
【禁忌症】
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內髒手術、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情況下權衡利弊,注意病情惡化的可能。
醋酸曲安奈德注射液
【藥物名稱】
醋酸曲安奈德注射液TriamcinoloneAcetonaideAcetateInjection