醋酸可的鬆
【藥物名稱】
醋酸可的鬆CortisoneAcetate
【分子式成分】
化學名稱為：17α，21－二羥基孕甾－4－烯－3，11，20－三酮21－醋酸酯。分子式：C23H30O6。分子量：402.49
【製劑規格】
片劑：5mg、25mg。注射液：2ml:50mg、5ml:125mg、10ml:250mg。滴眼劑：0.5%。眼膏：0.25%～1%。
【藥動學】
口服吸收迅速，在肝內轉化為具活性的氫化可的鬆而發揮療效，T1/2約30min。肌內注射吸收較慢。
【適應證】
腎上腺皮質功能減退症及垂體功能減退症，也用於過敏性和炎症性疾病等。
【用法用量】
口服，成人25mg～37.5mg/日，清晨服2/3，午後服1/3，有應激情況時可增至100mg/日，有嚴重應激時則改用氫化可的鬆靜脈滴注。肌內注射，25mg/日。
【注意事項】
妊娠C類。本品注射劑(醇型)中含有50%乙醇，必須充分稀釋至0.2mg/ml後供靜脈滴注用，有中樞神經係抑製或肝功能不全者應慎用，需用大劑量時應改用氫化可的鬆琥珀酸鈉。
醋酸可的鬆注射液
【藥物名稱】
醋酸可的鬆注射液CortisoneAcetateInjection
【分子式成分】
化學名稱為：17α，21－二羥基孕甾－4－烯－3，11，20－三酮21－醋酸酯。分子式：C23H30O6。分子量：402.49
【製劑規格】
本品為細微顆粒的混懸液，靜置後細微顆粒下沉，振搖後呈均勻的乳白色混懸液。注射劑：2ml:50mg、5ml:125mg、10ml:250mg
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑製作用，其作用機理為：
（1）抗炎作用：本品減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。能夠抑製炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑製吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。
（2）免疫抑製作用：包括防止或抑製細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表麵受體的結合能力，並抑製白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕情原發免疫反應的擴展。本品還降低免疫複核物通過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
臨床上用於治療原發性或繼發性腎上腺皮質功能減退症，合成糖皮質激素所需酶係缺陷所致的各型先天性腎上腺增生症，以及利用其藥理作用治療多種疾病，包括：
1.自身免疫性疾病：如係統性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重症肌無力。
2.過敏性疾病，如嚴重支氣管哮喘、過敏性休克、血清病、特異反應性皮炎。
3.器官移植排異反應，如腎、肝、心、等組織移植。
4.炎症性疾患，如節段性回腸炎、潰瘍性結腸炎、非感染性炎性眼病。
5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤。
6.其他：結節病、甲狀腺危象、亞急性非化膿性甲狀腺炎、敗血性休克、腦水腫、腎病綜合征、高鈣血症。
【藥動學】
本品肌肉注射後吸收較慢，可在肝髒組織中轉化為具有活性的氫化可的鬆而發揮效應。
【適應證】
原發性或繼發性腎上腺皮質功能減退症，合成糖皮質激素所需酶係缺陷所致的各型先天性腎上腺增生症，以及利用其藥理作用治療多種疾病
【不良反應】
1.長期使用可引起類庫欣綜合征。
2.大量應用可引起譫妄、不安、定向力障礙、抑鬱等精神症狀。
3.並發感染：以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種皰疹病毒為主。
4.停藥後綜合征：長期大劑量應用該藥會引起下丘腦-垂體-腎上腺皮質功能的嚴重抑製。停藥後出現下丘腦-垂體-腎上腺皮質功能低下，表現為乏力、軟弱、惡心，嚴重時可出現腎上腺皮質危象。
【相互作用】
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑製劑合用，可加重低鉀血症，長期與碳酸酐酶抑製劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑷與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。
⑸與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。
⑽與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
⑾與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⑿與麻黃堿合用，可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑製劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝髒代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長激素合用，可抑製後者的促生長作用。
【用法用量】
腎上腺皮質功能減退。而不能口服糖皮質激素者，在應激狀況下，肌內注射50-300mg/日。
【注意事項】
1.對某些感染性疾病應慎用，必要使用時應同時用抗感染藥，如感染不易控製應停藥。
2.甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌無力患者慎用。
3.停藥時應逐漸減量或同時使用促腎上腺皮質激素類藥物。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]一些動物實驗表明，妊娠期間用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。
因未作過足夠的人類生殖研究，因而當皮質類固醇用於孕婦、哺乳婦女或準備生育的婦女時，應仔細權衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關係。隻有當確實需要時，皮質類固醇才可用於孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇（與其它長期療法相同），停藥過程必須逐步進行。然而某些疾病的治療（如腎上腺皮質機能不全的替代治療）可能需要繼續，甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。
皮質類固醇隨乳汁分泌，用藥期間停止哺乳。
[兒童用藥]長期服用分次給予糖皮質激素會抑製兒童的生長，應嚴密觀察，這種治療方法隻可用於非常危重的情況。