腎上腺皮質激素(2)(2 / 3)

[老年患者用藥]長期服用易誘發感染症、糖尿病、高血壓、骨質疏鬆、白內障、青光眼等應慎重。

【禁忌症】

在使用後可能引起病情惡化,但在已知對本品及其它甾體激素類藥物過敏者禁用;下列患者一般避免使用、特殊情況應權衡利弊使用:消化道潰瘍、青光眼、電解質紊亂、血栓症、心肌梗塞、內髒手術患者。

醋酸潑尼鬆龍片

【藥物名稱】

醋酸潑尼鬆龍片PrednisoloneAcetateTablets

【藥物別名】

氫化潑尼鬆

【分子式成分】

化學名為:11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。分子式:C23H30O6。分子量:402.49

【製劑規格】

本品為白色片。5mg/片

【藥理毒理】

本品為腎上腺皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑製免疫等多種藥理作用。

(1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。

(2)免疫抑製作用:防止或抑製細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,並減輕原發免疫反應的擴展。

(3)抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。

【藥動學】

本品極易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,無需經肝髒轉化即發揮其生物效應。口服後約1-2小時血藥濃度達峰值,T1/2為2-3小時。在血中本品大部分與血漿蛋白結合,遊離和結合型代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。

【適應證】

過敏性與自身免疫性炎症疾病,膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

【不良反應】

糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類:

1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合症麵容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑製、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。

2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑製。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。

3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種皰疹病毒為主。

4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。

【相互作用】

⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。

⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。

⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑製劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑製劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。

⑷與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。

⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。

⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。

⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。

⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。

⑼與避孕藥或雌激素製劑合用,可加強其治療作用和不良反應。

⑽與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。

⑿與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。

⒀與免疫抑製劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。

⒁可增加異煙肼在肝髒代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。

⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。

⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

⒄與生長激素合用,可抑製後者的促生長作用。

【用法用量】

口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人開始一日15-40mg(根據病情),需要時可用到60mg或一日05-1mg/kg,發熱患者分3次服用,體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量,維持量5-10mg,視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。

[藥物過量]可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。

【注意事項】

1.誘發感染:在激素作用下,原來已被控製的感染可活動起來,最常見者為結核感染複發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後,即應迅速減量、停藥。

2.對診斷的幹擾:

(1)糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。

(2)對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降,多核白細胞和血小板增加,後者也可下降。

(3)長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。

(4)還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。幹擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結果。

(5)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。

3.下列情況應慎用:心髒病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血症、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重症肌無力、骨質疏鬆、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。

4.隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:

(1)血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。

(2)小兒應定期檢測生長和發育情況。

(3)眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。

(4)血清電解質和大便隱血。

(5)高血壓和骨質疏鬆的檢查,尤以老年人為然。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]