丙酸氯倍他索
【藥物名稱】
丙酸氯倍他索ClobetasolPropionate
【藥物別名】
丙酸氯倍米鬆,特美膚
【製劑規格】
軟膏:5g、10g(內含0.02%本品和2%月桂氮卓酮)。
【適應證】
接觸性皮炎、神經性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、盤狀紅斑狼瘡等。
【用法用量】
外用,患處塗擦,2次~3次/日,待病情控製後,改為1次/日。
【注意事項】
如出現皮膚刺激,立即停用,並采取相應措施。孕婦、兒童、麵部、腋窩及腹股溝處慎用。
促皮質素
(促腎上腺皮質激素,AdrenocorticotropicHormone,ACTH)
由家畜腦下垂體前葉中提製而得的一種蛋白質。
【性狀】
白色或淡黃色粉末,能溶於水。在pH4.6~4.8(等電點)時,可析出部分沉澱。其水溶液遇堿易於失效。本品對熱、潮濕均不穩定,故應避熱置陰冷處密閉保存。
【藥理及應用】
能刺激腎上腺皮質合成和分泌氫化可的鬆、皮質酮等,故臨床用途與皮質激素基本相同。在極少數情況下用皮質激素療效不佳時,改用促皮質素後有較好療效。但對腎上腺皮質已萎縮、腎上腺皮質功能完全喪失的病人無效,須改用皮質激素。
本品可被蛋白分解酶破壞,故不能口服。肌注也有部分破壞,故其效價較靜注為低。肌注後4小時達到最大作用,8~12小時作用消失。靜注的作用於數分鍾內開始。靜滴20~25單位,維持8小時,可達到腎上腺皮質的最大興奮。
目前臨床僅用於:①興奮腎上腺皮質功能。長期應用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進實施腎上腺術後,可短期(3~7日)應用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。②促皮質素試驗,原發性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。繼發性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日後,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助於區分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高於正常;如為皮質腺瘤,反應正常或稍高;如為皮質腺癌則無明顯反應。
【用法】
(1)肌注:每次12.5~25單位,1日2次。長效促皮質素僅供肌注,1次20~60單位,1日1次。
(2)靜滴:以12.5~25單位溶於5%~10%葡萄糖液500ml內於6~8小時內滴完,1日1次。促皮質素試驗,將25單位溶於5%葡萄糖液中靜滴,維持8小時,連續2日,留24小時尿檢查17-酮類固醇及17-羥皮質類固醇。
【注意】
(1)靜滴時不宜與中性及偏堿性的注射液如氯化鈉、穀氨酸鈉、氨茶堿等配伍,以免產生混濁。
(2)大量應用時可出現不良反應,如高血壓、月經障礙、頭痛、糖尿、精神異常等。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化症、胃潰瘍等患者及孕婦,一般不宜應用。
(3)可引起過敏反應,甚至過敏性休克,尤其靜注時更易發生。
【製劑】
注射用促皮質素:每支25單位;50單位。
長效促皮質素注射液;為促皮質素與氫氧化鋅的滅菌混懸液,每支20單位(1ml);40單位(1ml)。
醋酸地塞米鬆片
【藥物名稱】
醋酸地塞米鬆片DexamethasoneAcetateTablets
【分子式成分】
化學名為:16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。分子式:C24H31FO6。分子量:434.50
【製劑規格】
本品為白色片。0.75mg/片
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼鬆更顯著,而對水鈉瀦留和促進排鉀作用很輕,對垂體-腎上腺抑製作用較強。
1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑製炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑製吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。
2.免疫抑製作用:包括防止或抑製細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表麵受體的結合能力,並抑製白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥動學】
本品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鍾,組織T1/2為3日。血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。
【適應證】
過敏性與自身免疫性炎症性疾病。如結締組織病,嚴重的支氣管哮喘,皮炎等過敏性疾病,潰瘍性結腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。此外,本藥還用於某些腎上腺皮質疾病的診斷--地塞米鬆抑製試驗。
【不良反應】
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑製作用較強。並發感染為主要的不良反應。
【相互作用】
與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。與水楊酸類藥合用,增加其毒性。可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應調整劑量。與利尿劑(保鉀利尿劑除外)合用可引起低血鉀症,應注意用量。
【用法用量】
口服,成人開始劑量為一次0.75~3.00mg(1~4片),一日2~4次。維持量約一日0.75mg(1片),視病情而定。
【注意事項】
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用,必要應用時,必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑製、腎上腺功能抑製等不良反應。
[兒童用藥]小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑製患兒的生長和發育,如確有必要長期使用時,應使用短效或中效製劑,避免使用長效地塞米鬆製劑。並觀察顱內壓的變化。
[老年患者用藥]易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。
【禁忌症】
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內髒手術、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權衡利弊使用,但應注意病情惡化的可能。
醋酸地塞米鬆注射液
【藥物名稱】
醋酸地塞米鬆注射液DexamethasoneAcetateInjection
【分子式成分】
化學名為:16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。分子式:C24H31FO6。分子量:434.50
【製劑規格】
注射液:0.5ml:2.5mg、1ml:5mg、5ml:25mg
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼鬆更顯著,而對水鈉瀦留和促進排鉀作用很輕,對垂體-腎上腺抑製作用較強。
1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑製炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑製吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。
2.免疫抑製作用:包括防止或抑製細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表麵受體的結合能力,並抑製白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥動學】
肌注醋酸地塞米鬆後於8小時達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。
【適應證】
過敏性與自身免疫性炎症性疾病。如結締組織病,類風濕性關節炎,嚴重的支氣管哮喘,皮炎等過敏性疾病,潰瘍性結腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。
治療腰椎間盤突出症用,同時還需使用止痛藥。
【不良反應】
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑製作用較強。並發感染為主要的不良反應。
【相互作用】
與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。與水楊酸類藥合用,增加其毒性。可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應調整劑量。地塞米鬆本身無瀦鈉排鉀作用,與利尿劑(保鉀利尿劑除外)合用可引起低血鉀症,應注意用量。
【用法用量】
肌注:一次1-8mg,一日一次;也可用於腱鞘內注射或關節腔,軟組織的損傷部位內注射,一次0.8-6mg,間隔2周一次;局部皮內注射,每點0.05-0.25mg,共2.5mg,一周一次。鼻腔、喉頭、氣管、中耳腔、耳管注入0.1-0.2mg,一日1-3次;靜脈注射一般2-20mg
[藥物過量]可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。
【注意事項】
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用,必要應用時,必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑製、腎上腺功能抑製等不良反應。
[兒童用藥]小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑製患兒的生長和發育,如確有必要長期使用時,應使用短效或中效製劑,避免使用長效地塞米鬆製劑。並觀察顱內壓的變化。
[老年患者用藥]易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。
【禁忌症】
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內髒手術、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權衡利弊使用,但應注意病情惡化的可能。