【藥動學】
口服易吸收，廣泛分布於全身，但濃集於甲狀腺，在血中不與蛋白結合，T1/2約3h，藥效持續相當長時間。75%～80%經尿排泄，易透過胎盤並能經乳汁分泌。
【適應證】
甲狀腺功能亢進症，包括格雷夫斯（Graves）病、甲狀腺腺瘤、結節性甲狀腺腫及甲狀腺癌所引起者。
【不良反應】
副作用及注意事項：同甲狀腺素片。
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏症；可能出現再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎髒的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
【相互作用】
與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。
高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。
磺胺類、對氨基水楊酸、保泰鬆、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑製甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用，故合用本品須注意。
【用法用量】
口服，成人初始劑量15mg-40mg/日，一般為30mg/日，最大量60mg/日，分次口服；經1個月-2個月病人甲狀腺功能恢複正常後，逐漸減至維持劑量5mg～15mg/日，療程一般為1年-1.5年。兒童初始劑量每日按體重0.4mg/kg，分次口服，維持量約減半。
[藥物過量]如發現甲減，應及時減量或加用甲狀腺片。
【注意事項】
妊娠D類，妊娠和哺乳期婦女禁用。外周血白細胞數偏低、對硫脲類藥物過敏及肝功能異常者慎用。
1.服藥期間宜定期檢查血象。
2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。
3.對診斷的幹擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，並使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
[兒童用藥]小兒應根據病情調節用量，開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量按病情決定。用藥過程中酌情應加用甲狀腺片，避免出現甲狀腺功能減低。
[老年患者用藥]老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低，應及時減量或加用甲狀腺片。
卡比馬唑Carbimazole
（甲亢平，新嘜苄唑，Neo-mercazole）
【分子式成分】
化學名為:3-甲基-2-硫代－2，3－二氫－1H－咪唑－1－甲酸乙酯。分子式：
C7H10N2O2S。分子量：186.23
【製劑規格】
本品為白色片。
【藥理毒理】
在體內逐漸水解，遊離出甲巰咪唑而發揮作用，因此，開始發揮作用較慢，但維持時間確較長。
本品為抗甲狀腺藥物。其作用機製是抑製甲狀腺內過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑製B淋巴細胞合成抗體，降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑製性T細胞功能恢複正常。
臨床上用於各種類型的甲狀腺功能亢進症，尤其適用於：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術後複發，又不適於用放射性131I治療者④手術前準備⑤作為131I放療的輔助治療。
【藥動學】
本品口服後，在體內逐漸水解成甲巰咪唑後發揮作用，故作用緩慢，療效維持時間較長，半衰期約9小時。
【適應證】
甲狀腺亢進的病人
【不良反應】
副作用及注意事項：同甲巰咪唑。
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏症；可能出現再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎髒的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
【相互作用】
與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。
高碘食物或藥物的攝入，可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。
磺胺類、對氨基水楊酸、保泰鬆、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑製甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用，故合用本品須注意。
【用法用量】
每片5mg，口服，開始時一天三次每次2-4片，維持量一天1-2片。
1．成人：開始劑量一般為一日30mg（6片），可按病情輕重調節為15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控製後，逐漸減量，每日維持量按病情需要介於5～15mg（1～3片），療程一般18-24個月。
[藥物過量]如發現甲減，應及時減量或加用甲狀腺片。
小兒：開始時用量為每日按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量按病情決定。
【注意事項】
哺乳期婦女禁用。
1.服藥期間宜定期檢查血象。
2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。
3.對診斷的幹擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，並使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
[兒童用藥]用藥過程中應酌情加用甲狀腺片，避免出現甲狀腺功能減低。
[老年患者用藥]老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低，應及時減量或加用甲狀腺片。
利塞膦酸鈉
【藥物名稱】
利塞膦酸鈉RisedronateSodium
【製劑規格】
片劑、膠囊：5mg。
【藥理毒理】
長期的臨床研究表明，雙膦酸類化合物具有抑製破骨細胞形成和活性，從而抑製對骨的吸收作用，是一類有效的骨吸收抑製劑。它還能與骨羥磷灰石結合，抑製其生長和溶解，從而幹擾破骨細胞對骨的吸收作用。利塞膦酸鈉為第三代雙膦酸藥物，抗骨質再吸收作用是第一代雙膦酸化合物依屈膦酸鈉的100倍，是第二代化合物帕米膦酸鈉的10倍。利塞膦酸鈉用於治療骨質疏鬆療效高，耐受性好。
利塞膦酸鈉由美國寶潔公司研製開發，用於治療變形性骨炎適應症的劑型於1998年獲準上市，用於治療骨質疏鬆症的規格和劑型於1999年在瑞典獲準上市，並即將在其他歐洲國家上市。本品於1984年向歐洲和日本等國家提出專利申請，公開專利號為EP186405和JP61210033。本品在中國未申請有關專利，國外公司目前尚未在我國申請保護。
【適應證】
治療絕經後婦女骨質疏鬆症，也可用於預防高危人群的骨質疏鬆症。
【用法用量】
每日服用5mg，兩餐間服用，連用3個月。
賽治
【藥物名稱】
賽治Thyrozol
【製劑規格】
藥物活性成份為甲巰咪唑（他巴唑），其他成份有：單水乳糖，玉米澱粉，纖維素粉，滑石，羥丙基甲基纖維素，硬脂酸鎂，聚(O-羧甲基)澱粉鈉鹽、二氧化矽、聚乙二醇400、二甲矽油100、著色劑E171和E172。
【藥理毒理】
通過抑製甲狀腺內碘的有機化過程，使酪氨酸的偶聯發生障礙，而達到抑製甲狀腺素的合成。
甲狀腺機能亢進的藥物治療，尤其適用於不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)患者及年輕患者。
各種類型的甲狀腺機能亢進的手術前準備。
甲狀腺機能亢進患者擬采用放射性碘治療時的準備用藥，以預防治療後甲狀腺危象的發生。
放射碘治療後間歇期的治療。
在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規的治療措施，或因患者拒絕接受常規的治療措施時，由於對本品(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用於甲狀腺機能亢進的長期治療。
對於必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺機能亢進病史的患者和功能自主性甲狀腺腺瘤患者作為預防性用藥。
【適應證】
甲狀腺機能亢進的藥物治療
【不良反應】
常出現的是各種不同程度的皮膚過敏反應(發癢、發紅、皮疹)。它們常為輕度反應，並且往往在繼續治療的過程中消退。導致擴散性皮炎的嚴重反應隻見於個別病例。
罕見藥物熱。
罕見味覺異常：常在停止服用本藥後消失，但有時需數星期才能恢複正常。
血細胞計數的改變(粒細胞缺乏)：見於0.3～0.6%的病例。它們常表現為口腔粘膜和咽部炎症、發熱、癤。一旦出現任何有關的症狀，特別是在治療的開始幾星期，應立即停止服用本藥，進行血細胞計數檢查和其他適當的處理。這些症狀也可能在治療開始後數周或數月出現。在大多數情況下，它們能自然恢複。
個別病例有關節疼痛的報道，常在治療後數月逐漸地發生。沒有發生關節炎的跡象。
個別病例出現黃疸，多由膽汁流出道受損或肝髒的毒性反應造成。這些症狀一般在停藥後消退。
有以下情況的個案報道：淋巴結炎、急性唾液腺腫脹、血小板或其他血液成分數目減少、脈管炎或神經炎、一般感覺受損、脫發、紅斑狼瘡(自身免疫性疾病，其症狀在停用本藥後消失)及胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖顯著降低)。
【相互作用】
碘不足會增加，而過多的碘會降低甲狀腺對本藥的反應性。目前尚沒有發現與其他藥物的直接相互作用。但是，應注意的是在甲狀腺機能亢進的情況下，其他的藥物的分解和排泄可被加速。隨著甲狀腺機能逐漸恢複正常時，這些反應也可恢複正常。需要時應適當調整其劑量。
【用法用量】
在餐後用適量液體(如半杯水)整片送服。甲狀腺機能亢進的保守治療
第一種劑量方案：甲巰咪唑25-40mg/日可完全阻滯甲狀腺激素的產生。治療初期(以達到甲狀腺正常的代謝活動）：根據疾病的嚴重程度給予輕型病例-20mg/日；嚴重病例給予40mg/日。當甲狀腺功能恢複正常後(一般在3-8星期之間)，應在長期治療中逐步減量以達到維持劑量：5～20mg/日。這一劑量常需另外服用甲狀腺激素。
第二種劑量方案：單獨使用本品進行治療，其劑量根據患者的代謝活動水平而定。需對每個病人進行檢查，應特別注意TSH(促甲狀腺激素)的數值。在這類病例中，每日劑量為2.5～10mg。碘源性甲狀腺機能亢進患者可能需要更大的劑量。
在甲狀腺機能亢進的保守治療中，本品通常療程為6個月至2年(平均1年)。從統計學看，延長療程可使緩解率增加。
用於各種類型的甲狀腺機能亢進的術前準備：如上文所述，以達到甲狀腺的正常代謝活動。手術應在達到正常功能後盡快進行。否則，必須補充使用甲狀腺激素。在手術前的最後10天，外科醫生可能願意加用碘劑以使甲狀腺組織變硬。
本品的治療可在擇期手術前3-4個星期開始(個別病例可需更早)，在手術的前一天停藥。
放射性碘治療前的用藥：如上文所述，以達到甲狀腺的正常代謝活動。本品會縮短碘劑在甲狀腺組織內的生物半衰期，因此可能需要更大劑量的放射性碘。
在放射性碘治療後，用於間歇期抗甲狀腺製劑治療：用如上文所述的維持劑量治療4～6個月，因為放射性碘治療隻有在此期間以後才能充分發揮作用。
長期的抗甲狀腺治療，用於疾病不能緩解，而常規的治療措施不能被采用或被患者拒絕時：給予盡可能低劑量的甲巰咪唑2.5～10mg/日，同時合用或不合用小量的甲狀腺激素。
對於有甲狀腺機能亢進病史和伴有功能自主性腺瘤的患者，如必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)時的預防性用藥：使用完全阻滯劑量25～40mg/日，合並使用。治療療程取決於含碘物質在體內的保留時間。
兒童用藥劑量：初始劑量根據疾病的嚴重程度決定，0.3～0.5mg/kg體重/日，維持劑量：0.2～0.3mg/kg體重/日。可能需要加用甲狀腺素治療。
妊娠婦女：應選擇盡可能低的劑量2.5mg～10mg/日，同時不加服甲狀腺激素。
肝功能損害的患者：應維持盡可能低的劑量。
對於甲狀腺機能亢進的初期治療，應采用以上指定的單一劑量，每日規律間隔服用。維持量可在清晨早餐後頓服。
【注意事項】
禁用於已知對硫脲類衍生物過敏的患者；血細胞計數有改變，粒細胞減少的患者；治療開始前已有膽汁鬱積的患者；在使用卡比馬唑或甲巰咪唑治療後發生骨髓損傷的患者。如在治療開始或在其後數周或數月突然出現咽喉痛、吞咽困難、發熱、口腔粘膜炎症或癤，應立即給予適當的診治。
甲巰咪唑可降低因甲狀腺機能亢進引起的病理性增加的能量需要。因此在不改變飲食的情況下可引起體重增加。