止吐藥催吐藥及胃腸
阿撲嗎啡Apomorphine
（去水嗎啡）
【藥理及應用】刺激催吐化學敏感區而引起嘔吐，用於中毒及不能施行洗胃術的病人
【用法】皮下注射：1次2～5mg
【注意】(1)不宜用於麻醉藥中毒者，因可能加深其中樞抑製，(2)避光密閉貯存
昂丹司瓊Ondansetron
（樞複寧，奧丹西龍，ZOFRAN）
【性狀】本品（自甲醇中結晶）熔點231～232℃；其鹽酸二水合物為白色結晶性固體（自水／異丙醇中結晶），熔點178.5～179.5℃。
【藥理】本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑製由化療和放療引起的惡心嘔吐，其作用機製目前尚不完全清楚。一般認為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5-HT3，並通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮從而導致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發生。
本品不影響行為效率，無鎮靜作用，且不改變血漿催乳素水平。口服吸收迅速，單劑量8mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時；血漿蛋白結合率為70％～76％。主要自肝髒代謝，代謝產物主要自糞和尿排泄，50％以內的本品以原形自尿排出。老年人由於代謝減慢，服用本品後消除半衰期延長（5小時），同時口服生物利用度提高（65％）；嚴重肝功能障礙患者係統清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接近100％。
【應用】本品適用於治療由化療和放療引起的惡心嘔吐，也可用於預防和治療手術後引起的惡心嘔吐。
【用法】
1.治療由化療和放療引起的惡心嘔吐。
（1）成人：給藥途經和劑量應視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對可引起中度嘔吐的化療和放療，應在病人接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時口服8mg，之後問隔12小時口服8mg。對可引起嚴重嘔吐的化療和放療，可於治療前緩慢靜注本品8mg，之後間隔2～4小時再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml生理鹽水中於化療前靜脈滴注，滴注時間為15分鍾。對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可於治療前將本品與20mg地塞米鬆磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本品的療效。對於上述療法，為避免治療後24小時出現惡心嘔吐，均應持續讓病人服藥，每次8mg，每日2次，連服5天。
（2）兒童：化療前按體表麵積計算，每米2靜脈注射5mg，12小時後再口服4mg，化療後應持續給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。
（3）老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調整。
2預防或治療手術後嘔吐
（1）成人：一般可於麻醉誘導同時靜脈滴注4mg，或於麻醉前1小時口服8mg，之後每隔8小時口服8mg，共2次。已出現術後惡心嘔吐時，可緩慢滴注4mg進行治療。
（2）腎衰竭病人：不需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
（3）肝髒衰竭病人：由於本品主要自肝髒代謝，對中度或嚴重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應超過8mg。
靜脈滴注時，本品在下述溶液中是穩定的（在室溫或冰箱中可保持穩定1周）：0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、複方氯化鈉注射液和10％甘露醇注射液，但本品仍應於臨用前配製。
【注意】本品對動物無致畸作用，但對人類無此經驗，故應十分謹慎。懷孕期間（尤其頭3個月）除非用藥的益處大大超過可能引起的危險，否則不宜使用本品。由於本品可經乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。有過敏史或對本品過敏者不得使用。
常見副作用有頭痛、頭部和上腹部發熱感、靜坐不能、腹瀉、發疹、急性張力障礙性反應、便秘等；部分病人可有短暫性氨基轉移酶升高；罕見副作用有支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低鉀血症、心電圖改變和癲癇大發作。曾有即時過敏反應的報道。
【製劑】注射液：每支4mg（1ml）；8mg（2ml）。片劑：每片4mg；8mg。
【貯存】注射液應避光貯存。
多潘立酮Domperidone
（呱雙咪酮，嗎丁林，胃得靈，MOTILIUM）
【藥理及應用】本品為一作用較強的多巴胺受體拮抗劑，具有外周阻滯作用，不透過血腦屏障。靜注本品5mg後，胃排空速率加快，並能消除阿樸嗎啡引起的胃排空緩慢。胃鏡檢查表明，本品可使幽門舒張期直徑增大，而不影響胃運動和分泌功能。本品易吸收，口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服或直腸給藥吸收迅速，tmax分別為15～30分鍾和1小時，以胃腸局部藥物濃度最高。其代謝主要在肝髒，以無活性的代謝產物隨膽汁排出。半衰期約7～8小時。
本品對偏頭痛、痛經、顱外傷及顱內病灶、放射活療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐均有效；對老年因各種器質性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。但對於術後或由於麻醉或化療引起的嘔吐無效。也用於慢性胃炎、慢性萎縮性胃炎、膽汁反流性胃炎、反流性食管炎；腹脹、上腹疼痛、惡心、噯氣、厭食等消化不良症。
【用法】
（1）肌注：每次10mg，必要時可重複給藥。
（2）口服：每次10～20mg，每日3次，飯前服。直腸給藥：每次60mg，每日2～3次。
【注意】
（1）本品不良反應較少，主要有驚厥、肌肉震顫、流涎、平衡失調、眩暈等錐體外係症狀，也有致月經失調的報道。
（2）孕婦用藥應權衡利弊，謹慎使用。
（3）抗膽堿藥可能拮抗本品的作用。
（4）嬰兒由於血腦屏障功能未發育完全，可能引起神經方麵的副作用。
（5）栓劑最好在直腸空時插入。
【製劑】片劑：每片10mg。栓劑：每個60mg。注射液：每支10mg（2ml）。滴劑：10mg／ml。混懸液：1mg／ml。
格拉司瓊Granisetron
（格雷西龍，康泉，Kytril，BRL-43694）
【性狀】白色至微黃白色的結晶性粉末，無臭。易溶於水，難溶於甲醇，極難溶於乙醇，在乙醚中幾乎不溶。熔點；290～292℃。
【藥理】本品為一種強效高選擇性外周和中樞神經係統5-HT3受體拮抗劑，通過對上端小腸腹部向心神經纖維和孤束核或嘔吐化學感受區的5-HT3受體的阻斷作用，抑製抗腫瘤藥物和放療引起的惡心和嘔吐。但本品不能抑製由阿撲嗎啡誘發的狗的嘔吐，也不抑製由嗎啡誘發的雪貂的嘔吐，表明本品主要作用於5-HT3受體。動物止吐試驗結果顯示，本品呈現良好的量-效關係，止吐效力較昂丹司瓊強5～11倍。
健康誌願者1次快速靜注本品20或40μg／kg後，平均Cmax為13.7μg／L和42.8μg／L，Cmax和AUC與劑量呈線性關係，但t1/2、Vd和CL無大的改變。在癌症患者體內，本品的Vd為2.2～3.3L／kg；健康誌願者1次靜脈注射本品後呈雙相性消除，t1/2為2.3～5.9小時，而患者為9.2～12小時；多次重複給藥4天後血濃度達穩態，此後逐漸減少，未見蓄積性；本品主要經肝髒消除，隻有8％～15％以原形自尿中排泄。在一項大型對比研究中，本品可使70％的腫瘤患者在接受化療後24小時內完全停止嘔吐。臨床試驗中比較了本品與昂丹司瓊的止吐療效，認為對中等致吐的抗腫瘤化療，兩者的療效相同，而對順鉑引起的高度嘔吐，本品則較昂丹司瓊更為有效。
【應用】治療化療或放療所致的惡心和嘔吐。
【用法】將本品以注射用生理鹽水20～50ml稀釋後，於化療或放療前每日1次靜脈滴注，成人劑量每次40μg／kg，或給予標準劑量3mg，如症狀未見改善可再增補1次；對老年患者及腎功能不全患者一般不需調整劑量。每1療程可連續使用5天。
【注意】
（1）本品僅限於化療藥物引起強烈惡心、嘔吐時作為止吐劑使用。
（2）小兒用藥的安全性尚未確定，故禁用本品。
（3）孕婦使用本品的安全性亦未確定，故應權衡利弊，慎重使用；哺乳婦女使用本品時應停止哺乳。
（4）對本品或有關化合物過敏者禁用。
（5）由於本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。
（6）患者對本品耐受性較好，主要不良反應為頭痛，發生率約為10％～15％；其它少見的不良反應有便秘、嗜睡、腹瀉、AST和ALT暫時性升高等；也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失，一般不需處理。未發現錐體外係反應及其它嚴重副作用。
（7）本品直臨用時配製，稀釋後貯存時間在無菌、避光和室溫條件下不超過24小時；本品不應與其它藥物混合於同一溶液中使用。
【製劑】注射液：每支3mg（3ml）。
【貯存】置於30℃以下避光處貯存，不可冰凍。
甲氧氯普胺Metoclopramide
（胃複安，滅吐靈，PASPERTIN，PRIMPERAN，MAXOLON）
【性狀】白色結晶性粉末；無臭，味苦。在氯仿中溶解，在乙醇或丙醇中略溶，在乙醚中極微溶解，在水中幾乎不溶，在酸性溶液中溶解。熔點147～151C。
【藥理】本品可通過阻滯多巴胺受體而作用於延腦催吐化學感應區，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品還可加強胃及上部腸段的運動，促進小腸蠕動和排空，鬆弛幽門竇和十二指腸冠，從而提高食物通過率，這些作用也可增強本品的鎮吐效應。對中樞神經係統其它部位的抑製作用輕微，故較少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。口服後自胃腸道迅速吸收，有明顯的首過作用。主要以遊離型、結合型或代謝產物自尿中排泄，也可自乳汁排出。