抗微生物藥物(續)(2 / 3)

主要應用於敏感革蘭陰性杆菌和葡萄球菌所致尿路、腸道和耳道感染,如尿道炎、膀胱炎、菌痢、腸炎、中耳炎等。

【用法】

(1)成人,口服:1次0.5g,1日1.5~2g。如用於抗葡萄球菌尿路感染,一般療程為10日。如延長療程,應采取利尿措施。

(2)兒童,口服:1日量為15mg/kg,分為2次給予。

【注意】

(1)有時有食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、便秘等胃腸道症狀。

(2)有時可導致氨基轉移酶、肌酐、BUN等值上升,也可引起頭痛、頭暈、倦怠、口渴、口炎等反應。

(3)也可致發疹、瘙癢、發熱、顏麵浮腫,以及白細胞減少等症狀,宜及時停藥。偶可引起休克反應,宜注意。

(4)可影響軟骨發育,幼兒慎用。

【藥物相互作用】與慶大黴素、羧苄西林、青黴素等常可起協同的抗菌作用。

【製劑】片劑:每片0.25g;0.5g。膠囊劑:每膠囊0.25g。

【貯法】貯於幹燥處,避免陽光直射。

環丙沙星Ciprofloxacin

(環丙氟呱酸CIPRO)

為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,其藥用品有鹽酸鹽一水合物(供口服用)和乳酸鹽(供注射用)。

【藥理及應用】抗菌譜與諾氟沙星相似,對腸杆菌、綠膿杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌、脆弱擬杆菌等的最低抑菌濃度(MIC90)為0.008~2μg/ml,顯著優於其他同類藥物以及頭孢菌素、氨基糖苷類等抗生素,對耐β-內酰胺類或耐慶大黴素的病菌也常有效。

口服的生物利用度約為52%(因有首過代謝),服藥後85分鍾血藥濃度可達峰。靜注本品,t1/2(α)為5~10分鍾,t1/2(β)為2.8~4.2小時。本品易滲入許多組織,其組織濃度常高於血清濃度。

適用於敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、膽道、皮膚和軟組織、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。

【用法】

(1)口服:成人1次250mg,1日2次,重症者可加倍量。但1日最高量不可超過1500mg。腎功能不良者(肌酐清除率低於30ml/分)應減少服量。

(2)靜脈滴注:1次100~200mg,1日2次,預先用等滲氯化鈉或葡萄糖注射液稀釋,滴注時間不少於30分鍾。

【注意】

(1)嚴重抑製茶堿的正常代謝,聯合應用可引起茶堿的嚴重不良反應,應監測茶堿的血藥濃度。對咖啡因、可能對華法林也有同樣影響,應予注意。

(2)可與食物同服,但抗酸藥則抑製本品吸收,應避免同服。

(3)孕婦、授乳婦女和未成年者不宜用本品。

【製劑】片劑:每片標示量按環丙沙星計算為250mg;500mg;750mg(含鹽酸鹽一水合物量分別為291、582或873mg);注射液:每支100mg(50ml);200mg(100ml)(含乳酸鹽分別為127.2或254.4mg)。

洛美沙星Lomenfloxacin

【性狀】本品鹽酸鹽為白色至灰黃色粉末,略溶於水,幾不溶於乙醇,在水溶液中對熱穩定,但遇光變色。

本品的抗菌譜類似氧氟沙星,主要包括腐生葡萄球菌、枸櫞酸杆菌、陰溝腸杆菌、大腸杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他球菌、奇異變形杆菌以及綠膿杆菌(對後者僅尿道感染有效),尚對一些革蘭陰性杆菌(包括沙雷氏菌、軍團菌、吲哚陽性變形杆菌、親水氣杆菌、哈夫尼亞菌以及上述一些菌的同屬菌)有體外抗菌作用。

空腹服本品,吸收率為95%~98%,Tmax為0.8~1.4h。口服100mg、200mg或400mg本品,平均血漿藥物濃度分別為0.8μg/ml、1.4μg/ml和3.2μg/ml,AUC分別為5.6μg·h-1/ml、10.9μg·h-1/ml和26.1μg·h-1/ml。t1/2約為8小時。被吸收藥物的65%以原形由尿排泄。按每日1次400mg服用,第7天服藥後4小時尿藥濃度可達300μg/ml。尿液的pH對本品的溶解度有影響(pH5.2為7.8mg/ml;pH6.5為2.4mg/ml;PH8.12為3.03mg/ml)。尿液中尚有葡萄糖醛酸結合代謝物(占被吸收藥物的9%)。腎清除率(健康者,以GRF為120ml/分計)為145ml/分。食物可延遲本品吸收並降低AUC。老年人(61~76歲)的t1/2仍為8小時,但血漿藥物清除率降低約25%,AUC增加約33%,主要由於腎功能降低所致。

應用於上述敏感菌所致的下呼吸道、尿道感染。

本品對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。

【用法】每日1次400mg,療程10~14日。

手術感染的預防:手術前2~6小時,1次服400mg。

腎功能不足患者的用量,按血清肌酐值,依下式計算:

男性:[體重(kg)×(140-年齡)]/[72×血清肌酐值(mg/dl)]

女性:按男性結果×0.85

【注意】

(1)本品對孕婦、哺乳婦、18歲以下兒童的用藥安全性尚未確定。

(2)本品不良反應以惡心(3.7%)、頭痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩暈(2.4%)、腹瀉(1.4%)為多見;低於1%發生率的不良反應有口幹、潮紅、多汗、疲乏、背痛、不適、無力、胸痛、畏寒、過敏反應、麵部水腫、感冒症狀、血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、心律失常、期外收縮、紫紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死發作、肺栓塞、腦血管異常、心肌病、脈管炎、驚厥、昏迷、過動病、震顫、腹痛、消化不良、嘔吐、脹氣、便秘、消化道發炎、咽下困難、消化道出血、耳痛、耳鳴、血小板減少或增多、淋巴結病、纖維蛋白溶解增多(引起止血障礙)、口渴、痛風低血糖、腿痙攣、關節痛、肌疼、視覺異常、結膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神經質、厭食、精神錯亂、焦慮、抑鬱、激動、食欲增加、惡夢、呼吸困難、呼吸道感染、鼻衄、支氣管痙攣、咳嗽、痰液增加、喘鳴、皮疹(各種形式)、味覺異常、少原、血尿、尿淋瀝、無尿。女性尚可有陰道炎、白帶、月經期出血、會陰痛、陰道白色念珠菌病;男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在檢驗方麵,可見ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、膽紅素升高(0.1%)、堿性磷酸酶升高(0.1%)、單核細胞增多(0.3%)、紅細胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血鉀降低(0.1%),尚有發生率≤0.1%的如血清γ-穀氨酰轉移酶升高、白蛋白或總蛋白減少、血紅蛋白減少、白細胞缺乏、嗜酸細胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清電解質失常、血糖降低等。