抗微生物藥物(續)(3 / 3)

【藥物相互作用】

(1)本品可使茶堿血濃度波動,但無顯著臨床意義。

(2)硫糖鋁和製酸藥可使本品吸收速率減慢25%,AUC降低約30%,如在本品服用前4小時或服用後2小時服硫糖鋁或製酸藥則影響甚微。

(3)與芬布芬聯合應用可致中樞興奮、癲癇發作。

(4)丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均AUC增大63%,平均Tmax延長50%,平均Cmax增高4%。

(5)可加強口服抗凝血藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他項目。

【製劑】薄膜衣片:每片400mg。

萘啶酸NalidixicAcid

【製劑】片劑:0.25g

【藥理及應用】用於杆菌性尿道感染,作用較吡呱酸為弱

【用法】1次0.5g,1日1.5~3g,連用1~2周

【注意】副作用與吡呱酸近似。超量可致驚厥。嬰兒禁用

諾氟沙星Norfloxacin(氟呱酸)

【性狀】類白色至淡黃色結晶性粉末;無臭,味微苦;在空氣中能吸收水分,遇光色漸變深。在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中極微溶解,在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。熔點218~224℃。

【藥理及應用】為第三代喹諾酮類藥物,具有抗菌譜廣、作用強的特點,尤其對革蘭陰性菌,如綠膿杆菌、大腸杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇異變形杆菌、產氣杆菌、沙門氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有強的殺菌作用,其最低抑菌濃度(MIC)遠較常用的抗革蘭陰性菌藥物為低。對於金黃色葡萄球菌,本品的作用也較慶大黴素為強。

口服後迅速吸收,組織分布良好,在肝、腎、胰、脾、淋巴結、腮腺、支氣管粘膜等組織中濃度,均高於血濃度,並可滲入各種滲出液中,但在腦組織和骨組織中濃度低。在體內幾不被代謝,絕大部分自尿排出,尿中藥物濃度極高。t/2為3.5小時。

本品應用於敏感菌所致泌尿道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。

【用法】口服,成人1次0.1~0.2g,1日3~4次。空腹服藥吸收較好。一般療程為3~8日,少數病例可達3周。對於慢性泌尿道感染病例,可先用一般量2周,再減量為200mg/日,睡前服用,持續數月。

注射劑用於嚴重病例及不能口服者。用量:每次200~400mg,每12小時一次。將一次量加於輸液中,滴注1小時。

【注意】

(1)服藥初期可有上腹部不適感,一般不需停藥,可逐漸自行消退,但有胃潰瘍史的病人,應慎用。

(2)少數病人可引起氨基轉移酶升高,停藥後可恢複正常。

(3)少數病人可出現周圍神經刺激症狀,四肢皮膚有針紮感,或有輕微的灼熱感,加用維生素B1和B12可減輕。滴注給藥可引起局部刺激、脈管炎等。

(4)一般不用於幼兒。

(5)孕婦、嚴重腎功能不全患者慎用。

【製劑】膠囊:每膠囊100mg。輸液:每瓶200mg/100ml(尚有其他規格者)。滴眼液:8ml(24mg)。軟膏:1%。

【貯法】幹燥處保存,避免陽光直射。

氧氟沙星Ofloxacin

(氟嗪酸,TARIVID、秦利必妥、沃氟沙星)

【性狀】黃色或灰黃色結晶性粉末,無臭,有苦味,微溶於水、乙醇、丙酮、甲醇,極易溶於冰醋酸中。

【藥理及應用】本品具第三代喹諾酮類抗菌活性,對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸杆菌、枸櫞酸杆菌、誌賀杆菌、肺炎克雷白杆菌、腸杆菌屬、沙雷杆菌屬、變形杆菌、流感嗜血杆菌、不動杆菌、螺旋杆菌等有較好的抗菌作用,對綠膿杆菌和沙眼衣原體也有一定的抗菌作用。尚有抗結核杆菌作用,可與異煙肼、利福平並用於治療結核病。

口服吸收良好,口服100mg和200mg,血藥達峰時間為0.7小時,峰濃度分別為1.33μg/ml和2.64μg/ml。尿中48小時可回收藥物70%~87%。t1/2為6.7~7.4小時。

臨床上主要用於上述革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道(包括前列腺)、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。

【用法】:每日200~600mg,分為2次服,根據病情適當調整劑量。抗結核用量為每日0.3g,頓服。控製傷寒反複感染:每日50mg,連用3~6月。

滴注給藥:每次400mg,每12小時1次,以適量輸液稀釋,滴注1小時。

【注意】

(1)腎功能不足者應用本品可致藥物蓄積。

(2)可致腎功障礙(BUN升高、血肌酐值升高)、肝酶升高、血細胞和血小板減少、胃腸功能障礙,也可見過敏反應和中樞症狀(失眠、頭暈等)。

(3)孕婦禁用。

(4)可進入乳汁,哺乳婦女禁用。

(5)動物試驗證實對軟骨發育有障礙,因此禁用於幼兒。

【製劑】片劑:每片100mg。注射液:每支400mg/10ml(用前需稀釋)輸液:每瓶400mg/100ml(可直接輸注)。

依諾沙星Enoxacin

(氟啶酸,FLUMARK,GYRAMID)

為第三代喹諾酮類藥物。

【性狀】為類白色或微黃色的結晶性粉末,無臭,味苦;易溶於冰醋酸或稀堿液,極微溶於甲醇、乙醇、丙酮或氯仿,不溶於水、苯或乙酸乙酯中。

【藥理及應用】抗菌譜與氧氟沙星近似,對葡萄球菌、鏈球菌、誌賀杆菌、克雷白杆菌、大腸杆菌、沙雷杆菌、變形杆菌、綠膿杆菌及其他假單胞菌、流感杆菌、不動杆菌、淋球菌、螺旋杆菌等有良好的抗菌作用。

口服200~600mg,1~2小時血漿藥物峰濃度可達1~4μg/ml;在多數器官和組織中可達治療濃度。本品主要由腎排泄,24小時內可排出口服劑量的60%。t1/2為3.4~6.7小時。

用於敏感菌所致的咽喉、支氣管、肺、尿路、前列腺、膽囊、腸道、中耳、副鼻竇等部位感染,也可用於膿皮病及軟組織感染。

【用法】成人常用量一日400~600mg(按無水物計量)。分2次給予。

【注意】參見氧氟沙星。

【製劑】片劑:每片100mg(標示量以無水物計,相當於含水物108.5mg);200mg(相當於含水物217mg)。