第一節概述
[教學目標]
1.重點掌握放射性藥物的概念、特點、分類。
2.掌握放射性藥物的商品信息。
3.了解放射性藥物的曆史及發展趨勢、作用機製。
一、發展曆史及發展趨勢
放射性藥物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素的，安全用於疾病診斷、治療和科學研究的製劑或其標記化合物，亦指在分子內或製劑內含有放射性核素的藥品。放射性藥物在引入體內後，能夠聚集在特定的組織器官或直接參與組織細胞的代謝，達到診斷和治療疾病的目的。利用放射性核素作為示蹤劑，通過正電子發射斷層儀（positronemissiontomography，PET）或單光子發射計算機斷層儀（singlephotonemissioncomputedtomography，SPECT）探頭內特殊的裝置和計算機圖像處理可以顯示這些微量藥物在體內的分布，巧妙地構成活體組織細胞的三維立體或斷層影像。放射性核素的生產方式主要有：核反應堆生產、加速器生產、核素發生器及從輻照過的核燃料中提取裂變核素。放射性藥物化學量甚微，不存在體內蓄積引起化學危害；具有微量的放射性，對受檢者不構成大的損害。
我國核醫學起始於20世紀50年代末，放射性藥物主要是131I、203Hg及32P，均為反應堆生產，能量較高，發射β及γ射線，隻適合於掃描機顯像；20世紀70年代有99鉬-99m锝及113錫-113m銦發生器供應短半衰期的核素，能量較低，適合γ相機顯像，尤其是99m锝發展了許多配套藥盒，與SPECT一起可用於各種髒器顯像。目前99m锝和113m銦發生器已商品化。1975年後，正電子照相機開始用於醫學研究，臨床上迫切需要短半衰期發射正電子的放射性核素，一定程度上促進了回旋加速器生產的放射性核素的發展，目前較為常用的有201鉈、67镓、111銦、123碘、52鐵等。與PET配合使用的，用回旋加速器生產的短半衰期的核素有11碳、13氮、15氧、18氟，用這些元素快速合成的化合物，對疾病早期的診斷及發病原理的研究有重要的價值。最近幾年設計的超短半衰期核素發生器，有些已經投入臨床使用。
二、分類
放射性藥物按作用機製分為放射性診斷藥物與放射性治療藥物。放射性診斷藥物包括功能診斷與髒器顯像診斷，主要有99m锝標記藥物、放射性碘標記藥物、18氟標記藥物。锝位於周期表中ⅦB族，容易形成各種絡合物和螯合物，成為有特異性的放射性藥物，主要用於甲狀腺顯像、骨顯像、腎顯像、肝膽顯像、心肌顯像、腦灌注顯像等。碘位於周期表中ⅦA族，其放射性同位素重要的是123碘、125碘、131碘。131碘由反應堆生產，價格便宜，但半衰期長，能量偏高，不適合於SPECT應用；123碘由加速器生產，價格較貴；125碘主要用於放射免疫分析。18F標記藥物由回旋加速器生產，半衰期為110min，可作為腦、心肌、腫瘤的顯像劑。
放射性治療藥物要求具有α或β放射性，能量較高，半衰期較短，在短時間內即可達到預定的輻射劑量。用於治療的放射性藥物主要由兩部分組成，即載體和治療用放射性核素。載體是指能將放射性核素載運到病變部位的物質，通常是小分子化合物或生物大分子，或某些特殊材料製成的微球或微囊。放射性核素最好具有發射高電離能力的射線，通過射線的電離激發作用產生輻射生物效應，達到治療目的。放射性核素一般要求純β或α發射體，合適的能量，物理半衰期1～5d為宜。主要分為三類：普通化合物製劑如90銥-Cit、90銥-EDTMP等；免疫製劑，利用標有放射性核素的單克隆抗體（Monoclonalantibody，McAb）與抗原的特異性結合，使放射性藥物濃集於病變的靶器官上，即所謂的生物導彈；微球90Y及32P的玻璃微球或樹脂微球，可由動脈直接注射到病變部位。
三、作用機製
放射性藥物的治療作用都是放射性核素發揮的，所標記的化合物隻起分布作用。攜帶放射性核素的各種載體，對生理和病理過程均無明顯影響。因此，放射性藥物的治療作用機製就是放射性核素的射線在治療中產生治療作用，在分析放射性藥物的治療作用機製時，其實就是研究核射線對疾病的作用機製。影響核射線發揮治療作用的主要因素有：給予的核素活度；靶組織濃聚放射性核素活度占給予活度的比值；核素的有效半衰期（生物半衰期）；核素的物理半衰期；核射線的種類和能量；病變組織對核射線的敏感性。臨床應用的放射性核素來源主要有核反應堆（nuclearreactor）、回旋加速器（cyclotron）和放射性核素發生器（radionuclidegenerator）等。
第二節放射性診斷藥物
一、氟［18F］脫氧葡萄糖（18F-FluorodeoxyGlucose［18F-FDG］）
1.性狀
無色透明溶液，放化純度≥95%，放射性比度為186～225MBqml。
2.作用及用途
18F-FDG注射液作為PET的顯像劑使用。
（1）腦18F-FDG的PET顯像用於不同生理和病理狀況下腦的葡萄糖代謝。腦腫瘤：原發性腦瘤的鑒別和定位，有助於鑒別良惡性腫瘤，確定其範圍，提供預後指征、評估治療效果。對於放療後的患者FDG是鑒別腫瘤複發和放療後壞死或水腫的首選方法。癲癇：當顳葉切除或病灶切除時確定病灶的部位；對於大範圍切除的患者可估計未受累區域手術前後腦組織的功能狀態。精神抑鬱症：鑒別單極和雙極抑鬱，鑒別慢性抑鬱和早老性癡呆症。早老性癡呆症（Alzheimer症）：用於檢查患者的葡萄糖代謝，特別是顳葉皮層的局部變化。腦卒中：確定急、慢性腦損傷的範圍和程度，適當地選擇和評價療效。行為-代謝相關的研究：確定各種感覺、運動、視覺、思維、記憶等的部位，局部葡萄糖代謝率的差別。