第十單元 子宮興奮藥
考試要點
常用藥物
縮宮素、麥角新堿的作用、用途、不良反應及用藥注意事項。
重點、難點、疑點解析
一、常用藥物
1.縮宮素（又名催產素）
（1）藥理作用
縮宮素能直接興奮子宮平滑肌，其特點為：①對子宮體興奮作用強，加強其收縮；對子宮頸呈鬆弛作用。②作用強度受劑量影響，小劑量縮宮素口能增強子宮平滑肌的節律性收縮大劑量。引起子宮平滑肌強直性收縮。③對子宮作用的敏感性受女性激素的影響，雌激素增強子宮平滑肌對縮宮素的敏感性，孕激素則降低其敏感性。妊娠中、後期雌激素水平逐漸增高，此時藥物對子宮平滑肌的作用也相應增強。
（2）臨床應用
①催產和引產。對宮口已開全、且胎位及產道正常而宮縮無力者，用小劑量縮宮素催產，可增強子宮的節律性收縮，以促進分娩；對死胎、過期妊娠、妊娠合並嚴重疾病（如心髒病、妊娠中毒症、肺結核等）需提前中止妊娠者，用藥後可誘發宮縮，發揮引產作用。②產後出血。可用大劑量作皮下或肌肉注射，使子宮產生強直性收縮，從而壓迫肌內血管而止血。因其作用短暫，需用麥角新堿維持。
不良反應及用藥注意事項過量應用縮宮素可使子宮出現強直性收縮，引起胎兒宮內窒息，甚至出現子宮破裂。故作催產、引產時應注意：①嚴格掌握劑量及滴速。根據宮縮和胎心情況及時調整滴速，以免產生子宮強直性收縮。②嚴格掌握禁忌證。凡產道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、多胎妊娠、三次以上妊娠的經產婦及有剖宮產史者均屬禁忌。
2.麥角新堿
（1）藥理作用
能選擇性興奮子宮平滑肌、使其收縮，與縮宮素比較，具有以下特點：①作用強大、迅速而持久，劑量稍大即引起子宮強直性收縮。②對宮體和宮頸的作用無選擇性。③對子宮的敏感性與其功能狀態有關：對妊娠子宮比未孕子宮敏感，臨產時和新產後子宮最敏感。
（2）臨床應用
①子宮出血。如產後、刮宮術後的出血及月經過多。②產後子宮複原。用藥後可促進子宮收縮，加速子宮複原，避免子宮出血及宮內感染。
不良反應及用藥注意事項注射給藥後可致惡心、嘔吐、麵色蒼白、血壓升高等，故對妊娠高血壓患者產後應用須慎重。偶見過敏反應。
第十一單元 血液和造血係統藥
考試要點
一、抗貧血藥
鐵製劑、葉酸、維生素8|2的作用、用途、不良反應及用藥注意事項。
二、影響血凝過程藥
①維生素X的作用及用途；
②肝素的作用及用途。
重點、難點、疑點解析
一、抗貧血藥
1.鐵製劑
常用的鐵製劑有硫酸亞鐵、枸椽酸鐵銨和右旋糖酐鐵。
（1）藥理作用
鐵是紅細胞成熟過程中合成血紅蛋白必不可少的原料，口服鐵劑以亞鐵形式在十二指腸和空腸上段吸收。鐵進入骨髓後，先吸附在有核細胞膜上，然後進人細胞內的線粒體，與原卟啉結合成血紅素，血紅素與珠蛋白結合，形成血紅蛋白。當鐵缺乏時，血紅蛋白合成減少，造成紅細胞的體積縮小，形成小細胞低色素性貧血，又稱缺鐵性貧血。
（2）臨床應用治療缺鐵性貧血。
（3）不良反應
口服鐵劑主要出現惡心、嘔吐、上腹部疼痛及腹瀉等反應；鐵劑也可引起便秘；鐵劑注射時可產生局部刺激與疼痛。小兒誤食可發生急性中毒，出現惡心、嘔吐、腸絞痛、休克等。
（4）用藥注意事項
①應用鐵劑的同時，還應注意消除病因及補充營養。②胃酸缺乏或服用抗酸藥時不利於鐵的吸收。所以在服用鐵劑時不能與抗酸藥同服，最好和稀鹽酸、維生素（同時應用。③多鈣、高磷酸鹽食物、茶葉及含鞣質多的植物等，可使鐵沉澱，妨礙鐵的吸收；四環素類可與鐵形成絡合物，相互影響吸收，故上述情況應避免。
2.葉酸
（1）藥理作用
葉酸進入機體後，在肝內經葉酸還原酶和二氫葉酸還原酶的作用，生成四氫葉酸。四氫葉酸作為一碳基團的傳遞體，參與嘌呤核苷酸和脫氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互變等，並與維生素812共同促進紅細胞的生成與成熟。當葉酸缺乏時，增殖旺盛的骨髓或消化道上皮組織最易受到影響，使紅細胞中的0?久合成受阻，分裂增殖速度下降，血液中紅細胞數量減少、發育和成熟停滯，紅細胞多停留在幼稚階段。由於對@八的影響較少，故形成巨幼紅細胞性貧血。同時，使增殖迅速的組織如消化道黏膜上的細胞增殖受抑製，出現舌炎、腹瀉等症狀。
（2）臨床應用及用藥注意事項①巨幼紅細胞性貧血。包括營養性、嬰兒期及妊娠期巨幼紅細胞性貧血。②惡性貧血。葉酸隻能糾正血象，不能改善神經損害症狀，故應與維生素812合用。③治療葉酸對抗劑如甲氨喋啶、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致巨幼紅細胞性貧血，因二氫葉酸還原酶受抑製，故用葉酸無效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。
（3）不良反應罕見過敏反應。
①促進葉酸的循環再利用。維生素812在使同型半胱氨酸轉變為甲硫氨酸的過程中，使妒甲基四氫葉酸轉變為四氫葉酸。當維生素812缺乏時，葉酸代謝發生障礙，出現與葉酸缺乏相似的巨幼紅細胞性貧血。②維持有髓神經纖維結構和功能的完整性。維生素812能促使甲基丙二酰輔酶X變為琥珀酰輔酶4進入三羧酸循環，維生素812缺乏時，可使甲基丙二酰輔酶人積聚，造成異常脂肪酸合成，從而影響神經髓鞘脂類的形成，使有髓神經纖維的結構不完整、功能受影響；產生一係列神經損害症狀。
（4）臨床應用
用於治療惡性貧血及巨幼紅細胞性貧血。還可輔助用於治療神經炎、神經萎縮、神經痛、肝炎、肝硬變、白細胞減少、再生障礙性貧血。
不良反應及用藥注意事項維生素812本身無毒性，但有可能引起過敏反應，甚至發生過敏性休克，故不宜濫用。
二、影響血凝過程
1.維生素X
（1）藥理作用
維生素X的主要作用是參與肝髒合成凝血因子，抗凝血蛋白（和抗凝血蛋白3。維生素X促進這些凝血因子前體蛋白分子氨基末端穀氨酸殘基的7-羧化作用，從而使這些因子具有活性，可與結合，再與帶有大量負電荷表麵的血小板磷酸酯結合，使血液凝固正常進行。此外，動物試驗證明，維生素&微量腦室注射有明顯鎮痛作用，此作用可被納絡酮拮抗，且仏和嗎啡鎮痛作用有交叉耐受現象。
（一）臨床應用
維生素4主要用於梗阻性黃疸、膽瘺患者、慢性腹瀉、早產兒、新生兒出血、香豆素和水楊酸類藥物或其他原因導致凝血酶原過低而引起的出血，亦可用於預防長期應用廣譜抗菌藥的繼發性維生素X缺乏症，仏作用快，持續時間長，常采用肌肉注射，嚴重出血可用靜脈注射。一般病例口服維生素&，維生素、，吸收不良者可肌內注射維生素尺3。
（3）不良反應
毒性低，靜脈注射維生素4速度快時，可產生麵部潮紅、出汗、血壓下降，甚至發生虛脫，故一般肌內注射為宜。肝素多來自豬腸黏膜或豬、牛肺髒中提得，其分子量3000-40000，存在於肥大細胞、血漿及血管內及細胞中，有強酸性，帶有大量負電荷，這與其抗凝作用有關。
（4）藥理作用
①抗凝作用：肝素在體內體外均有抗凝作用，延長凝血時間。
②降血脂作用：肝素在體內還有降血脂作用，這是因其能促進脂蛋白酶從組織釋放到血漿中，進而水解血中乳糜微粒和極低密度脂蛋白的緣故。
③抗炎作用：肝素對炎症反應有抑製作用，在炎症反應中，肝素抑製白細胞滾動、粘附及向炎症部位遊走。肝素能抑製：白細胞和血管內皮細胞的相互作用；I抑製特殊化學誘導劑引起白細胞遊走；抑製白細胞肝素酶；抑製白細胞向炎症部位的趨化性。此外肝素對免疫反應和非免疫反應激活肥大細胞有抑製作用。對單核細胞、中性粒細胞及淋巴細胞與血管內及細胞的黏附也有抑製作用。
（5）臨床應用
①主要用於防治血栓形成和栓塞。對靜脈栓塞的病人，連續靜脈注射肝素，使血藥濃度保持在0.211/4，可防止肺栓塞的發生。②用於心肌梗死、腦血管栓塞、心血管手術及外周靜脈血栓的防治。心肌梗死後用肝素可預防高危病人發生靜脈血栓栓塞性疾病，並預防大塊前壁性心肌梗死病人發生動脈栓塞。③用於各種原因引起的播散性血管內凝血，如膿毒血症，胎盤早期剝離，惡性腫瘤溶解等所致的0忙。在早期可用肝素治療，防止纖維蛋白和凝血因子的消耗，引起繼發性出血。④體內抗凝，如心導管檢查、體外循環、血液透析等。⑤低分子量肝素也可用於腦血管栓塞、缺血性腦卒中、心血管病、炎症、急慢性冠脈性綜合征、血栓性腦卒中等。