正文 第一章 抗微生物藥物(一)(1 / 1)

一、抗生素

(一)青黴素類

氨苄西林

【其他名稱】氨苄青黴素,安必林(Ampilin),安必仙,安比西林。鈉鹽:氨苄西林鈉(Ampicillin Sodium)。無水物:無水氨苄西林(AmpiciIIin Anhydrous)。三水物:三水氨苄西林(Ampicinin Trihydrate)

【一般性狀】其鈉鹽為白色或類白色的粉末或結晶;無臭或微臭,味微苦。有引濕性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。

【藥理毒理】本品為廣譜半合成青黴素。對革蘭陰性菌和陽性菌均有抑製作用,對大腸杆菌、流感杆菌、沙門菌、誌賀菌和部分變形杆菌的抗菌作用較強。口服吸收不完全,大部分從尿和膽汁中排泄,膽汁中濃度平均為血濃度的3倍。組織器官的分布濃度以腎髒為最高,心、脾、肌肉次之。

【臨床應用】用於大腸杆菌、變形杆菌、非溶血性鏈球菌等引起的泌尿道感染,流感杆菌、肺炎鏈球菌等引起的呼吸道感染,傷寒沙門菌、誌賀菌等引起的膽道和腸道感染。

【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹,尚可出現粒細胞減少症、腎病。肌內注射後局部疼痛明顯。

【注意事項】①青黴素過敏者禁用。②出現輕型皮疹給抗組胺藥,注意觀察,嚴重者停藥。③膽汁中濃度高,適用於傷寒帶菌者。

【相互作用】與丙磺舒合用可提高血藥濃度;與慶大黴素合用有協同作用,不宜在同一針筒或輸液瓶內使用。

【用法用量】肌內注射,成人每日2~4,每4~6小時1次。靜脈滴注,溶於100ml輸液內,靜脈滴注1小時,每日3~4次,必要時每4小時1次。兒童每日公斤體重50/100mg,分次給藥。

阿莫西林

【其他名稱】羥氨苄青黴素,阿莫仙(Amoxa),弗萊奠星(Flemoxin Solutab)。鈉鹽:阿莫西林鈉(AmoxiciHin Sodium)。三水物:三水阿莫西林(Amoxicillin Trihydmte)。無水物:無水阿莫西林(Amoxicillin Anhydrous),特力士(Penamox)

【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶,在弱堿性溶液中易溶。三水合物熔融同時分解。

【藥理毒理】本品是半合成廣譜青黴素。作用較氨苄青黴素強。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、白喉杆菌、破傷風杆菌、梭狀芽孢杆菌等有較強殺菌作用。毒約1~1.5小時。蛋白結合率約20%,8小時內約70%隨尿排出。腦膜有炎症時通過血腦屏障。

【臨床應用】用於敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、軟組織等感染。

【不良反應】與青黴素有交叉過敏反應。可見惡心、腹脹、腹瀉或皮疹、蕁麻疹、疲倦、藥熱、頭痛等。偶見嗜酸性粒細胞增多或白細胞下降及二重感染。

【注意事項】①對青黴素過敏者禁用。②肌內注射宜深、宜慢。③可引起二重感染。④用前須做青黴素鈉的皮內試驗。

【相互作用】①丙磺舒可提高本品血濃度,延長半衰期。②不可與慶大黴素、卡那黴素等混合注射。

青黴素V鉀

【其他名稱】苯氧甲基青黴素鉀(Phenoxymethyl Penicillin Potassium)

【一般性狀】白色細微結晶性粉末。在水中易溶,在氯仿、乙醚、脂肪油或液狀石蠟中幾乎不溶。熔融同時分解。

【藥理毒理】對革蘭陽性球菌如葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎雙球菌屬等有抗菌作用,對耐藥金黃色葡萄球菌有效。口服吸收迅速完全,主要在十二指腸吸收。蛋白結合率約80%,不透過血腦屏障,但滲入胸腔積液和腹水中。24小時內從尿中排出1/3 左右。

【臨床應用】用於敏感菌引起的扁桃體炎、咽炎、猩紅熱、支氣管炎、肺炎、蜂窩織炎、膿腫或齒槽膿腫、中耳炎等。

【不良反應】可見腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、蕁麻疹或皮疹等。

【注意事項】青黴素過敏者禁用。

【用法用量】口服,每次250~500rag,每6小時1次。兒童劑量遵醫囑。

【製劑規格】片劑:250mg。