第一節 幹擾核酸合成的抗腫瘤藥
甲氨蝶呤
【其他名稱】氨甲蝶呤、氨甲葉酸、氨克生、威力氨甲蝶呤。
【性狀】橙黃色結晶性粉末；幾不溶於水、乙醇、乙醚和氯仿，易溶於稀堿中。
【不良反應】常見有口腔炎、腹瀉、便血、脫發、皮疹、蕁麻疹、肺炎、色素沉著、消化道潰瘍，嚴重者可出血致死；少見有月經延遲、生殖功能減退、閉經、精子減少或缺乏；骨髓抑製的主要表現為白細胞下降，對血小板亦有影響，嚴重時可有全血象下降。長期用藥可發生有腎功能損傷或藥物性肝炎。鞘內注射或頭頸部動脈注射劑量過大時可引起抽搐；妊娠早期使用可致畸胎。大劑量用藥時除上述反應外，常可有發熱、頭痛、皮疹、口腔潰瘍、血漿肌酐及升高。
【禁忌證】肝腎功能不全者、骨髓抑製者禁用。本品有致畸、致突變、潛在性致繼發腫瘤的毒性，妊娠及哺乳期婦女禁用。患有感染、消化性潰瘍、結腸炎者慎用。
【注意事項】①在靜滴前後，須大量補充水分並使尿液堿化，同時應避免攝入含酸性成分的飲食。在應用大劑量治療期間及停藥後的一段時間內，攝入含酸性成分的飲食能使尿液酸化，可能引起腎中毒，這對於某些患者有致命危險。②連續滴注，無論是動脈或靜滴，毒性均較單次給藥提高數倍。
【藥物相互作用】用藥時攝入乙醇，可幹擾膽堿的合成而增加肝毒性及對中樞神經的毒性，應避免與乙醇及對肝有損害的藥品同時應用。與別嘌呤醇、秋水仙堿等合用時應減少劑量，以免血液中尿酸水平增高。本品易引起肝凝血因子缺少或血小板減少，與其他抗凝藥同用應斟酌。與新黴素、萬古黴素、製黴素合用，可降低本品的口服吸收使療效下降。本品和酮基布洛芬，消炎痛合用可引起腎功能損害的致命毒性反應。與血漿蛋白有高度親和力的甲磺丁脲、磺胺類、氨苄西林、阿莫西林和四環素等合用，易增加本品的血架濃度，增大毒性。本品和苯巴比妥合用可使脫發的不良反應加重。與四環素、萬古黴素、對氨基水楊酸鈉、胞磷膽堿、氯丙嗪、氟呱啶醇、氟呱力多、咪達挫侖、納布啡、利多卡因、利血平、甲氧氯普胺、異丙嗪、地塞米鬆磷酸鈉、潑尼鬆龍磷酸鈉、異環磷酰鞍、博來黴素、依達比星、阿糖胞苷、氟尿嘧啶配伍可出現渾濁、沉澱、變色和活性降低。
吉西他濱
【其他名稱】雙氟脫氧胞苷、健擇。
【不良反應】常見有貧血、輕至中度的骨髓抑製、中性白細胞和血小板減少、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、輕度蛋白尿和血尿、皮疹、瘙癢、過敏、類似流感樣症狀、發熱、寒戰、頭痛、肌痛、背痛、疲乏、多汗、咳嗽、鼻炎、畏食、水腫、脫發、嗜睡、失眠、口腔潰瘍、口腔紅斑；偶見有及八口異常、低血壓、心肌梗死、充血性心力衰竭、心律失常；國外報道，在應用本品的患者中，約有50%。者出現蛋白尿和血尿，但極少伴隨臨床症狀和血清肌酐的變化，但尚有不明原因的腎衰竭。
【禁忌證】嚴重肝腎功能不全者禁用。有骨髓抑製者禁用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】本品為放射增敏劑，治療期間避免放射治療，否則可產生嚴重毒性。由於注射後可出現中度嗜睡，注射後不宜駕車或操作機械。治療期間宜定期監測血常規、肝腎功能、骨髓。
【藥物相互作用】用藥期間接種活疫苗，可能增加感染活疫苗的危險，在用藥期間不茸接種，待化療結束後3個月宜再行接種。
安西他濱
【其他名稱】環胞苷、安他西賓、環胞啶。
【不良反應】常見有腮腺疼痛、貧血、骨髓抑製、中性白細胞和血小板減少、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、輕度蛋白尿和血尿、皮疹、瘙癢、過敏、類似流感樣症狀、發熱、寒戰、頭痛、肌痛、背癰、疲乏、多汗、咳嗽、鼻炎、畏食、水腫、脫發、嗜睡、失眠、口腔潰瘍、口腔紅斑。偶見有一過性肺炎異常、低血壓、心肌梗死、充血性心力衰竭、心律失常。靜注時有疼痛、壓痛、靜脈炎。
【禁忌證】嚴重肝腎功能不全者禁用。有骨髓抑製者禁用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】治療期間宜定期監測血常規、肝腎功能、骨髓。本品水溶液不穩定，宜臨時配製。
第二節 幹擾蛋白質合成的抗腫瘤藥
長春臓
【其他名稱】長春花堿、癌備、威保啶。
【性狀】本品硫酸鹽為白色結晶性粉末；無臭。有引濕性，遇光、熱易變黃，易溶於水，溶於甲醇和氯仿。
【不良反應】不良反應主要涉及血液、神經、消化、生殖係統和骨髓抑製。常見有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、周圍神經炎、口腔炎、指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失、頭痛、閉經、精子缺乏、白細胞和血小板下降等。對骨髓的抑製反應可在停藥後2~3周恢複。少見有體位性低血壓、脫發、失眠等症狀。長期應用使卵巢或睾丸功能受抑製，反複注射易致血栓性靜脈炎、疼痛。