第一節 中樞鎮靜催眠藥
苯巴比妥
【其他名稱】苯巴比妥鈉、魯米那、苯巴比通。
【性狀】白色有光澤的結晶性粉末；無臭，味微苦，在常溫中穩定。溶於乙醇、乙醚，略溶於氯仿，極微溶於水，飽和水溶液呈酸性反應，溶於氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中。
【用法用量】肌內注射：為長效巴比妥類藥，能減少興奮性神經遞質對突觸後的作用。
【不良反應】常見有困倦、嗜睡、頭暈、精神不振、較輕的宿醉症狀，常在清晨出現；另常見有興奮、不安、譫妄，和某些飲用乙醇的反應類似；少見有皮豸、皮炎、紅斑、剝脫性皮炎、藥熱等過敏反應；偶見有血小板減少性紫瘢、粒砠缺乏、高鐵血紅蛋白、淋巴細胞增多。長期應用可產生耐藥性、依賴性和中毒，停藥後可出現撤藥綜合征。嚴重過量可出現皮膚水泡，甚至呼雙胃衰竭；慢性長期服用可產生耐藥性和藥物依賴性。即使短期服用，其戒斷症狀也很嚴重，如失眠、不安等。
【禁忌證】肝、腎功能嚴重障礙者，肝硬化者禁用。患間歇性卟啉症者禁用。支氣管哮喘者禁用。過敏體質者應用本品後可出現蕁麻疹、皮疹、血管神經性水腫和哮喘，甚至可發生剝脫性皮炎，故有過敏史者禁用。巴比妥類藥能透過胎盤屏障，在妊娠晚期或分娩期應用，可能引起新生兒的呼吸抑製。在妊娠期間長期用藥，可引起依賴性及致新生兒的撤藥綜合征；同時本品能分泌至乳汁，因此哺乳期婦女應用可引起嬰兒的中樞神經係統抑製，故哺乳和妊娠期婦女慎用。
【注意事項】乙醇可增強苯巴比妥的中樞抑製作用，用藥期間應避免飲酒。水溶液呈堿性不穩定，放置於室溫可緩慢分解，配製後宜盡快應用。
【解救藥與措施】用藥過量可見於3種情況：①自殺；②應用過量、誤服或重服；③濫用。本品用於助眠時成人量為60~100，若應用5~10倍催眠量時，可引起中度中毒；10~15倍時，為重度中毒；15~20倍時則可嚴重中毒而危及生命。中度中毒時近似醉酒，嚴重中毒時則昏迷不醒。當血漿藥物濃度高於0.08時即有生命危險。急性中毒的表現為昏睡、呼吸淺表、通氣量減弱，最後呼吸衰竭而死。此時應立即排毒，洗胃或催吐，但不宜使用興奮劑。藥物中毒時的急救措施：①洗胃、導瀉：口服未超過36者，可用大量溫生理鹽水或0.05%高錳酸鉀溶液洗胃。洗畢，再以10~15%硫酸鈉導瀉；②堿化尿液、利尿：給碳酸氫鈉或乳酸鈉注射液以堿化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物的排泄。亦可用甘露醇注射液和利尿劑以增加尿量，促進藥物排除；③保證呼吸道通暢：因呼吸抑製所致的呼吸性酸中毒時，可促進藥物進入中樞，加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時行氣管切開或插管，吸氧或人工呼吸；④支持療法。
【藥物相互作用】巴比妥類藥可誘導肝微粒體代謝酶而加速其代謝。用藥1~2周即可增加肝微粒體酶的產生而致耐藥性。患有間歇性卟啉症，如同用巴比妥類藥物或其他誘導肝微粒體酶藥物將產生危象。巴比妥類藥與抗凝藥並用，則抗凝藥的代謝將大大增加。乙醇、抗組胺藥、鎮靜、催眠藥可強化巴比妥類的作用；反之巴比妥類藥也能加速其他藥物的代謝，如苯妥英鈉、睾酮、環孢素、洋地黃毒苷、氫化可的鬆、黃體酮、奎尼丁、茶堿、多西環素、對乙酰氨基酚類、氯黴素等，使上述藥品的藥效降低。與鈣通道阻滯劑合用可引起血壓下降；與吩噻嗪類（如氯普噻噸、三氟丙嗪）和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，如與馬普替林合用時，降低抽搐閾值，增加中樞神經的抑製作用。全麻藥、中樞性抑製藥與巴比妥類藥合用時，相互增強效能。與苯妥英鈉、乙內酰脲類藥合用，必須密切控製血藥濃度；與乙琥胺和卡馬西平合用時，由於本藥能引起代謝加快，使後者的血藥濃度降低，半衰期縮短；與丙戊酸鈉合用時，代謝減慢，血藥濃度增高，增強中樞神經抑製，丙戊酸鈉的半衰期縮短，須調整劑量。與酸性藥液配伍可有沉澱析出，與維生素，混合易析出沉澱。