溶液型注射劑處方舉例
產品開發是當前注射劑研製中的重要課題。此處介紹個別實例，主要討論試製研究的一般方法。例如磺胺甲嗯唑（般）與甲氧苄啶配合使用有較好藥效，臨床可製成含的複方磺胺甲嗯唑注射液。具體方法如下。
（一）資料調查
組成複方，問題就出來了。所以此產品試製的主要矛盾是解決溶解度的問題。同時分子中還有芳胺基，有氧化變色的可能。這些基本資料能為我們進一步試製提供初步的線索。
（二）預試
前麵從結構作了分析，通過實驗才能對其物理化學性質確切了解。預試一般包括溶解性實驗和穩定性的初步考查。
（三）影晌主藥穩定性因素的考察
在製劑設計中，我們應有針對性地考慮一些主要因素對穩定性的影響。例如對水解的藥物重點應考慮值、溶劑、穩定劑等因素。采用正交設計，可以提髙工作效率，得出滿意的結果。對於易氧化的品種主要考慮氧氣、光線、金屬離子、的影響。同時要篩選出合適的抗氧劑。實驗表明，氧氣、光線、金屬離子對複方磺胺甲嗯唑注射液有顯著影響（變色），可加入抗氧劑就能解決，經篩選用0.37%的無水亞硫酸鈉即可。
（四）處方設計和穩定性預測
考慮到複方磺胺甲噪哩注射液，隻較高，又無法調整，注射時必然產生疼痛，故應加入適量無痛化劑如苯甲醇。
處方設計以後，進行加速實驗，觀察含量、色澤、澄清度等是否發生變化，並預測其有效期。實驗表明，上述注射液有效期在2年以上，符合注射液的一般要求，與此同時應製定產品的全麵質量標準。
（五）毒性實驗、藥理實驗與臨床觀察
毒性實驗一般指急性毒性實驗，還要進行刺激性實驗。實驗表明，複方磺胺甲惡唑注射液有一定的刺激性，但仍在要求範圍內。藥理實驗包括一般藥理和藥效學實驗。觀察表明，
製法：在配製容器中，加配製量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加維生素溶解後分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加入預先配製好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調節藥液6.0~6.2，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏鬥與膜濾器濾過，溶液中通二氧化碳，並在二氧化碳或氮氣流下灌封。
維生素注射液（抗壞血酸）臨床上用於預防及治療壞血病，並用於出血性體質、鼻、肺、腎、子宮及其他器官的出血。
1）維生素分子中有烯二醇式結構，故顯強酸性。注射時刺激性大，產生疼痛，故加入碳酸氫鈉（或碳酸鈉），使維生素部分地中和成鈉鹽，以避免疼痛。同時碳酸氫鈉起調節的作用，以增強本品的穩定性。
2）維生素的水溶液與空氣接觸，自動氧化成脫氫抗壞血酸。脫氫抗壞血酸再經水解生成古羅糖即失去治療作用，此化合物再被氧化成草酸及糖酸。成品分解後呈黃色，原因可能由於維生素自身氧化水解生成槺醛或原料生產中帶人產品的雜質糠醛，糠醛在空氣中繼續氧化聚合而呈黃色。
本品質量好壞，關鍵是抗壞血酸原料的質量，碳酸氫鈉質量也很重要，故原輔料質量要嚴格控製。影響本品穩定性的因素還有空氣中的氧、溶液和金屬離子特別是銅離子。因此生產上采取充填惰性氣體、調節藥液、加抗氧劑及金屬絡合劑等措施。但實驗表明抗氧劑隻能改善本品色澤，對穩定製劑的含量沒有作用，亞硫酸鹽和半胱氨酸對改善本品色澤作用較顯著。
乙酰水楊酸在濕潤情況下遇鐵質易變色並可水解成水楊酸和乙酸，前者對胃有刺激性。同時處方中乙醜水楊酸、對乙酰氨基酷及咖啡因三種成分在潤濕混合後，常使熔點下降，壓縮時有熔融和再結晶現象，故采用分別製粒的方法，即先將對乙酰氨基酚與咖啡因用濕法製粒，再與乙酰水楊酸及滑石粉混合後壓片。此處所用乙醜水楊酸應選用適宜的粒狀結晶，並能通過40~60目篩，如果結晶過大，壓成的片劑表麵常顯玉色陰影。
此時可將大結晶與半量滑石粉混合，用幹法製粒後，再祥入咖啡因和對乙酰氨基酚的顆粒中，加滑石粉混勻後，壓片。乙酰水楊酸如為細粉或鱗片狀結晶時，也可用濕法製粒，即將結晶磨成細粉後，用含有少量酒石酸，乙酰水楊酸量的澱粉漿混勻後製粒，以增加乙醜水楊酸的穩定性。
硬脂酸鎂能促進乙酰水楊酸的水解，故用滑石粉和少量液狀石蠟為潤滑劑，液狀石蠟的作用是使滑石粉能黏附在顆粒表麵，壓片時不易因振動而脫落。