正文 第十三章 經皮給藥製劑(2 / 3)

★2.影響釋藥速率的因素聚合物骨架組成與藥物濃度。(X型題)

3.聚合物骨架型TDDS有:硝酸甘油經皮給藥製劑。(A型題)

【考點6】微儲庫型TDDS

1.組成與結構將藥物均勻分散與疏水的聚合物中,形成微小的球狀儲庫,再把微型藥庫的骨架製成具有一定厚度的藥膜,把藥膜貼在被襯層上,加保護膜。(A或X型題)

★2.影響釋藥速率的因素受藥物在親水與疏水兩相中的分配過程和藥物在骨架中的擴散過程控製。(X型題)

3.微儲庫型TDDS有:硝酸甘油經皮給藥製劑。(A型題)

第二節藥物的經皮吸收

一、藥物的經皮吸收過程與途徑

★★【考點1】藥物的經皮吸收過程

1.藥物的經皮吸收過程主要包括:藥物的釋放、穿透與吸收。(X型題)

2.釋放是指藥物從基質中釋放出來擴散到皮膚上。(A型題)

3.穿透是指藥物透入表皮內起局部作用。(A型題)

4.吸收是指藥物透過表皮後,到達真皮和皮下脂肪組織,通過血管或淋巴進入體循環而產生全身作用。(A型題)

【考點2】藥物的經皮吸收途徑

藥物的經皮吸收途徑有:表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑。(B或X型題)

二、影響藥物經皮吸收的因素

★★【考點1】影響藥物經皮吸收的因素

藥物的性質;基質的性質;滲透促進劑的影響;皮膚因素的影響。(X型題)

★★【考點2】藥物的性質的影響

1.藥物的性質的影響因素包括:藥物的溶解性與油/水分配係數;藥物的分子量;藥物的熔點;藥物在基質中的存在狀態。(X型題)

2.油/水分配係數(K)的影響既能油溶又能水溶的藥物最大。即油/水分配係數居中的藥物有較高的穿透性,使藥物既能進入角質層,又能繼續進入親水性的表皮層,形成動態轉移,有利於吸收。(A型題)

(1)藥物穿透皮膚的能力為:油溶性藥物>水溶性藥物。(A型題)

(2)在油、水中都難溶的藥物很難透皮吸收。(A型題)

(3)油溶性很大的藥物聚集在角質層而難被吸收。(A或B型題)

3.藥物的分子量的影響一般分子量大於3000的藥物不能通過皮膚角質層。(A或B型題)

4.藥物的熔點的影響低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。(A或B型題)

5.藥物在基質中的存在狀態的影響液態藥物>混懸藥物;微粉>細粒,一般溶解呈飽和狀態的藥液透皮過程易於進行。(A型題)

★★【考點3】基質的性質

1.基質的性質的影響包括:基質的特性與親和力;基質的pH。(X型題)

2.不同基質中藥物的吸收速率乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。(A型題)

3.水溶性基質需視其與藥物的親和力而定,親和力越大,越難釋放,故吸收差。(A或B型題)

4.基質的pH的影響若基質的pH值有利於分子態藥物的比例增大,則有利於藥物的吸收;基質的pH小於酸性藥物的pKa或大於堿性藥物的pKa時,有利於藥物的穿透與吸收。(A或B型題)

【考點4】經皮吸收促進劑

1.常用經皮吸收促進劑的種類二甲基亞碸(DMSO)及其類似物、氮酮類化合物、醇類化合物、表麵活性劑以及其他促滲劑。(X型題)

★2.常用經皮吸收促進劑有:二甲基亞碸(DMSO)、癸基甲基亞碸(DCMS)、月桂氮酮(Azone)、丙二醇、甘油、薄荷油以及桉葉油等。(X型題)

【考點5】皮膚因素

1.皮膚的組成由表皮、真皮和皮下脂肪組織、皮膚附屬器構成。(X型題)

2.表皮具有類脂膜特性,是限製化學物質內外移動的主要障礙。(A型題)