正文 第二十二章 解毒用藥物(1 / 1)

青黴胺

【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。

【藥理毒理】本品為金屬螯合劑。係青黴素的代謝產物,為含有巰基的氨基酸,對銅、汞、鉛等重金屬離子有較強的絡合作用。絡合物為可溶性穩定複合物,迅速由尿排除。曾廣泛用於肝豆狀核變性,作用比二巰丙醇強,但不及依地酸鈣鈉及二巰丙磺鈉。本品多用於治療某些自體免疫性疾病,如類風濕性關節炎,口、眼幹燥綜合征等。一般口服給藥,吸收很快,約1小時。為90小時,其蛋白結合率在80%以上。絕大多數在24小時內從血液中清除,在肝內代謝,主要以二硫化物的形式從尿中排出。

【臨床應用】治療鉛、汞、銅中毒,尤以排銅較好如肝豆狀核變性。作為免疫抑製劑可治療慢性活動性肝炎、類風濕病等。

【不良反應】可見皮疹、發熱、頭痛、惡心、口腔潰瘍、腹痛、腹瀉、血小板減少、白細胞減少、貧血、蛋白尿、腎小球腎炎等。其他與青黴胺有關的不良反應包括綜合征、重症肌無力、多發性肌炎、肝內膽汁瘀積和胰腺炎等。

【注意事項】①長期服用可引起視神經炎。②用前應作青黴素皮試。③腎髒病人忌用。④長期服用應定期檢查肝、腎功能。⑤補充維生素625。⑥避光保存。

二鹽酸曲恩汀

【其他名稱】三乙撐四胺

【一般性狀】白色或黃色結晶性粉末。在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

【藥理毒理】本品為肝豆狀核變性治療藥,為銅螯合劑。可與體內銅結合成螯合物,以除去體內過量的銅。本品的尿銅排泄作用比等摩爾克分子劑量的青黴胺作用略差。但本品與青黴胺不可互換使用,隻有當危及生命的不良反應不能耐受而需停用青黴胺時才用本品。

【臨床應用】用於對青黴胺不能耐受的肝豆狀核變性患者。

【不良反應】應用本品的臨床報道有限。可見缺鐵、係統性紅斑性狼瘡。

【注意事項】①對本品過敏者禁用。②本品有致畸作用,孕婦及哺乳期婦女禁用。③兒童用藥的安全性尚未確定。④應測定遊離血清銅濃度,作為調整劑量的依據。血清銅濃度在3.151以上時,應增加劑量;濃度低於1.581時,表明治療適當。⑤本品用作環氧樹脂的硬化劑時,可出現哮喘、支氣管炎及皮炎等過敏反應。⑥本品可引起接觸性皮炎,皮膚接觸本品後,立刻用水衝洗。⑦服藥的第1個月,每晚測體溫,注意有否皮疹、發熱等症狀。⑧服本品後至少相隔1小時才能服用其他藥物、食物或乳製品。⑨礦物質可阻礙本品的吸收,故服用本品期間不應補充礦物質。但服用本品可引起缺鐵性貧血,必要時短期補鐵。鐵與本品可互相抑製吸收,給予本品與鐵劑之間應間隔2小時。類風濕性關節炎、膽汁性肝硬變忌用。本品對胱氨酸尿無效。