【一般性狀】淡黃白色結晶性粉末。在低級醇和丙酮中易溶,在水中不溶,在氯仿或苯中溶解,在乙醚中微溶。
【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。有受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導,加強腦部蛋白質生物合成,改善慢性腦功能不足。
【臨床應用】用於改善腦血管疾病的臨床症狀;也用於下肢閉塞性動脈內膜炎等周圍血管疾病。
【不良反應】主要有胃腸道反應惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚潮紅、困倦、頭暈、失眠、低血壓等。用藥8周以上,可有尿頻、口裂現象及血尿素氮、總膽固醇改變。
【注意事項】注射給藥時,偶有暫時性體位性低血壓及眩暈發生,注射後宜平臥休息片刻。
尼莫地平
【其他名稱】尼莫通,尼達爾,
【一般性狀】淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。在氯仿、丙酮、乙醇中溶解,在水中不溶。
【藥理毒理】本品是1,4-雙氫吡啶類鈣通道拮抗劑。能調節細胞內鈣水平,使之保持正常生理功能。對腦血管的作用明顯,可與中樞神經特異受體結合。能預防和治療蛛網膜下腔出血引起腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損害,抑製血管平滑肌細胞外鈣離子內流,對離體或體內的腦動脈、正常或缺血腦動脈均有擴張作用。在適宜劑量下選擇性擴張腦血管,幾乎不影響外周血管,劑量增加時對高血壓和冠心病有效。對神經元有直接作用,改變神經元功能,具有神經和精神藥理活性。
【臨床應用】用於偏頭痛、蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣及各種原因引起的腦功能紊亂。增加劑量可治療高血壓和冠心病。
【不良反應】口服可見頭暈、頭痛、顏麵潮紅、胃腸道不適或惡心、發熱。靜脈注射可見血壓輕度下降、心率加快、皮膚潮紅、靜脈炎以及肝酶升高。
【注意事項】①孕婦用藥須權衡利弊。哺乳期婦女慎用。②與降壓藥合用會增強降壓藥的作用。③本品應盡量避免與其他鈣拮抗劑或受體阻滯劑合用,如必須合用時,應注意患者情況。④腦水腫及腦壓上升者禁用。
銀杏口十提取物
【其他名稱】金鈉多,吉腦通,天保寧,銀可絡
【組成成分】銀杏葉提取物,主要組分是黃酮類銀杏黃酮甙和萜類銀杏內酯,白果內酯。
【藥理毒理】本品改善腦血管循環障礙所致的暈眩、耳鳴及頭痛、視力障礙等症狀;促使內耳循環不良引起的重聽及語言能力下降逐漸恢複。可改善因循環不良而致的警覺性、注意力及智力低下等。本品對血糖代謝無影響,可用於有血管病變的糖尿病患者。
【臨床應用】適用於改善輕、中度或急性期腦部、周圍和冠狀循環障礙及其伴隨的各種症狀。
【不良反應】有胃腸道不適、頭暈、頭痛、血壓降低等。少數有過敏反應。
【注意事項】①針劑應避免與其他針劑混合使用,特別是小牛血提取製劑。②對銀杏過敏者禁用。③高乳酸血症者、甲醇中毒者、果糖山梨醇耐受不佳者及1,6二磷酸果糖缺乏者,用藥量每次不超過25。④長期靜脈注射時,應變換注射部位以減少靜脈炎發生。
【用法用量】針劑,每次5~10,每日2~3次。必要時每次25,每日2次。病情緩和後,可改用片劑,每次1~2片,每日3~4次。針劑宜靜脈滴注,添加於生理鹽水或低分子右旋糖酐中。
二、鎮靜催眠藥
佐匹克隆
【其他名稱】憶夢返,唑吡酮
【一般性狀】白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在二甲亞碸或氯仿中易溶,在冰醋酸或無水醋酸中易溶,在甲醇、乙腈、丙酮或乙醇中難溶,在乙醚或異丙醇中極難溶,在水中幾乎不溶。
【藥理毒理】本品為環吡咯酮類催眠藥。有很強的催眠和抗焦慮作用,能縮短入睡時間,延長睡眠時間。其藥理作用與苯二氮革類相似,但有高效、低毒的特點。比苯二氮革類較少引起嗜睡現象。成癮可能性小。
【臨床應用】用於失眠症,以及不能耐受其他催眠藥所致次晨殘餘作用的患者。
【不良反應】可見嗜睡、口苦、惡心。偶見便秘、倦怠、頭暈等。
【注意事項】①不良反應在用藥的第2~4日出現,持續約1周。②用藥期間禁止攝入酒精飲料。③肺心病、肺氣腫、支氣管哮喘及腦血管障礙急性期呼吸功能嚴重低下時忌用,必須用時要謹慎。④高齡患者,心、肝、腎功能障礙者,腦器質性病變者慎用。
三、抗癲癇藥
丙戊酸鈉
【其他名稱】德巴金,定百痙
【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末或顆粒;無臭或幾乎無臭,味微澀。有強吸濕性。在水中極易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮、乙醚或氯仿中幾乎不溶。
【藥理毒理】為廣譜抗癲癇藥。抗驚厥作用可能是競爭性抑製7-氨基丁酸轉氨酶,從而提高腦中7-氨基丁酸的濃度。對各種小發作、肌陣攣性癲癇、局限性發作、大發作和混合型癲癇有效。口服吸收迅速完全。主要分布於細胞外液,在血液中大部分與血漿蛋白結合。主要經肝髒代謝,與葡萄糖醛酸結合後由腎髒排泄。
【臨床應用】用於癲癇大、小發作,也用於頑固性癲癇。
【不良反應】可見厭食、惡心、嘔吐、淋巴細胞增多、血小板減少、嗜睡、無力、共濟失調。還可見肝毒性,升高。
【注意事項】①有一定毒副作用,應控製使用。②用藥期間和停藥後,應查肝功能,用藥期間發現異常應停藥並加以處理。③肝功能不全者慎用。④因部分以酮體形式從尿中排出,可影響糖尿病病人的尿糖試驗,使出現假陽性。
卡馬西平
【其他名稱】得理多,痛驚寧,酰胺咪嗪
【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭,無味或微苦。在水或乙醚中幾乎不溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中易溶解。