係統功能的藥物
閱讀提示
性激素包括雌激素、孕激素和雄激素。性激素的分泌受下丘腦-垂體前葉-性腺軸調節控製。下丘腦分泌GnRH,促使垂體前葉釋放FSH和LH,進而促進性激素的合成和分泌。性激素對下丘腦和垂體前葉有負反饋調節作用。
第一節雌激素類與抗雌
激素類藥
雌激素包括天然的雌激素雌二醇、雌酮、雌三醇,以及炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、己烯雌酚等。
【考點1】雌二醇的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)促進未成年女子第二性征的發育和性器官的成熟。
(2)對成年女子,除保持女性性征外,並參與形成月經周期。可促進子宮內膜增生加厚,陰道上皮增生,提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。
(3)大劑量可抑製促性腺激素釋放、抑製催乳素作用、抑製乳汁分泌、抑製排卵。
(4)小劑量有促進性腺激素釋放、乳腺導管和腺泡生長發育的作用。
(5)有輕度水鈉瀦留、骨鈣沉積作用,還有降低TC和LDL,降低糖耐量等作用。
(6)促進凝血。
2.臨床應用包括絕經期綜合征、功能性子宮出血、替代治療(卵巢功能不全和閉經)、乳房脹痛、絕經後乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、避孕、老年性骨質疏鬆等。
3.不良反應
(1)常見惡心、食欲不振,早晨多見。
(2)長期大量出血可引起子宮內膜過度增生及子宮出血,故有子宮出血傾向者及子宮內膜炎的患者慎用。
(3)腫瘤患者(前列腺癌和絕經期後乳腺癌除外)不可用。肝功能不良者慎用。
【考點2】氯米芬、他莫昔芬的藥理作用特點及臨床應用
了解這些藥物為抗雌激素類藥。
1.氯米芬能阻斷乳腺細胞的雌激素受體,用於絕經後乳腺癌。
2.他莫昔芬能阻斷垂體前葉的雌激素受體,促進分泌促性腺激素,用於功能性子宮出血等。
第二節孕激素類及抗孕
激素類藥
孕激素包括天然孕激素黃體酮,以及17α-羥孕酮類和19-去甲睾丸酮類。甲羥孕酮屬17α-羥孕酮類。
【考點1】甲羥孕酮的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)對生殖係統的影響:促進子宮內膜生長,利於孕卵著床和胚胎發育;抑製子宮收縮;促進乳腺腺泡生長;大劑量使LH分泌減少,抑製排卵。
(2)對代謝的影響:對抗醛固酮,促進鈉、氯排泄;促進蛋白分解代謝。
(3)影響下丘腦體溫調節中樞,產生輕度升溫作用。
2.臨床應用先兆性及習慣性流產、功能性子宮出血、痛經和子宮內膜異位症。
3.不良反應少,偶見頭暈、惡心及乳房脹痛。長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少。
【考點2】米非司酮的藥理作用及臨床應用
米非司酮屬抗孕激素藥,為孕激素受體阻斷藥,有抗著床、抗早孕作用。
第三節雄激素類和同化激素類
【考點】甲基睾丸素的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)生殖係統:促進男性性征和生殖器官發育,並保持其成熟狀態。尚有抗雌激素作用。
(2)同化作用:能明顯促進蛋白質合成(同化作用),減少氨基酸分解(異化作用),使肌肉增長,體重增加。
(3)骨髓造血功能。
2.臨床應用睾丸功能不全(作替代療法)、功能性子宮出血、晚期乳腺癌、再生障礙性貧血及其他貧血。
3.不良反應
(1)女性長期應用可引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。
(2)幹擾肝內毛細管的排泄功能,引起膽汁淤積性黃疸。
第四節避孕藥
女用避孕藥主要抑製排卵和著床,由雌激素和孕激素組成,分為主要抑製排卵的避孕藥和主要抑製孕卵著床的避孕藥。
【考點1】複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片的藥理作用
為主要抑製排卵的避孕藥,具有抑製排卵、抗著床作用,並能影響精子活動。複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片為短效口服避孕藥。
【考點2】雙炔失碳酯的藥理作用
為抗著床避孕藥,又稱探親避孕藥,使子宮內膜發生變化,幹擾孕卵著床。