一、藥物製劑和劑型及其DDS的基本含義
當藥物用於臨床時，一般不能直接使用原料藥，而應根據原料藥理化性質、作用機製、臨床使用要求、服用人群等因素，將其製備成具有一定外觀形狀、規格和特性的使用形式，以期達到充分發揮其藥效、減少毒副反應、提高藥物穩定性、便於使用與保存等目的。目前市場上流通的臨床用藥品，均屬於將原料藥經過加工而成的產品。
藥物劑型，簡稱劑型（dosage form）係指根據疾病的診斷、治療或預防的需要而製備的不同臨床給藥形式。如散劑、片劑、膠囊劑、注射劑、乳劑、混懸劑等。各種劑型中的具體藥品稱為藥物製劑，簡稱製劑（pharmaceutical preparations）。如阿司匹林片、胰島素注射劑、紅黴素眼膏劑、葡萄糖輸液等。因此，劑型屬於集合名詞，而製劑則屬於單一品種的名稱，根據藥品命名原則：原料藥名稱+劑型=製劑名稱。
根據藥物性質的差異、使用目的及其使用人群的不同，可製備適宜的劑型。不同劑型的給藥方式不同，藥物在體內的行為也不盡相同。一般而言，一種原料藥可製備成多種製劑產品。如根據阿司匹林的理化及生物學性質、作用特征及其臨床使用目的，可將其製成普通片、腸溶片、緩控釋片劑或膠囊劑等劑型。
劑型發展初期僅僅是為滿足給藥途徑而設計的物質形態，如古人將可外用植物藥材製成糊狀（即糊劑）直接敷於患處，或將可內服礦物藥材粉碎成粉末狀（即粉劑）後服用等。直至20世紀40年代，新劑型與劑型新技術的發展使藥物製劑具有功能或製劑技術的含義，如緩控釋製劑、靶向製劑、透皮吸收製劑、固體分散技術和脂質體技術製劑等，從而逐漸發展成為20世紀70年代初提出的新概念——藥物傳遞係統（drug delivery system, DDS）。在該新思想的影響下藥劑學研究領域形成了一批製劑技術專利，並在20世紀80年代開始成為各國藥劑學研究領域的熱門課題。DDS的研究目的概括而言，即是以適宜的劑型和給藥方式，以最小的劑量達到最佳的治療效果。新型藥用輔料的出現和發展亦為DDS的發展提供了堅實的物質基礎。
隨著人們對藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄等特征及其作用機製的不斷認識和發現，也為製備安全、有效、質量可控的製劑提供了理論依據。如胰島素等多肽類藥物在胃腸道中易受到酶破壞而分解，這類藥物一般不適於製備口服劑型，而僅適用於製備注射劑。但近期的研究表明，多肽類藥物極有可能通過結腸、鼻腔、肺等部位的給藥而達到臨床治療目的。
二、藥物製劑和劑型研究開發的指導思想與意義
隨著化學、生物學及其藥學相關科學的快速發展，湧現了眾多用於治病救人的新藥，對提高患者的生命質量起到重要作用，但值得注意的是藥效強烈的藥物往往伴隨著不良反應的增強。如一些細胞毒類抗癌藥，在殺滅癌細胞的同時也大量殺死正常細胞，在臨床使用時往往由於毒性問題，使得該類藥物難以被患者接受或完成治療方案。若將該類藥物設計製成靶向作用於腫瘤組織、細胞或細胞內結構的製劑或劑型，則可極大地降低細胞毒類抗癌藥對正常細胞的損傷，且可極大地提高藥物的療效，降低用藥劑量。因此，藥物製劑和劑型的設計必須遵循最大限度地發揮藥效和降低不良反應這一指導思想，亦是藥物製劑和劑型設計的基本原則。
藥物必須製成適宜的劑型才能用於臨床，正確選擇合適的劑型及其製備技術是保證藥物的藥效、降低不良反應、提高用藥水平的關鍵。如果劑型選擇不當，處方工藝設計不合理，對產品質量易產生較大影響，甚至影響到產品的療效和安全性。如紅黴素遇酸不穩定，且對胃有一定的刺激性，臨床口服製劑將其設計成腸溶製劑，以保證其臨床療效，降低不良反應；若將紅黴素設計成普通製劑，則不僅無效，且可能產生不必要的不良反應。尼莫地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，極難溶於水，若不采用固體分散技術增加其在胃腸道的溶解和吸收性能，則該藥物的口服製劑的生物利用度極低（約為采用固體分散技術製備製劑的1/3）。因此，藥物劑型的選擇和製劑技術的研究在藥物的研究開發中占有十分重要的地位。